Мезапам

Mezapam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Медазепам (Medazepamum)

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Из этой же фармакологической группы

Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам

Рецепт

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

Способ применения

Показания

Расстройства психосоматического и психовегетативного характера, включая вегетососудистую дистонию, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, нарушения сна, климактерический синдром, мигрень (с целью профилактики приступов);
Психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, повышенной возбудимостью, снижением настроения, эмоциональной лабильностью, напряжением, тревогой, страхом;
«Школьные» неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность у детей;
Алкогольный абстинентный синдром (при неосложненном течении);
Отсроченные невротические расстройства, развивающиеся в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма (одновременно с другими препаратами).

Противопоказания

- Наркотическая и алкогольная зависимость;
- Синдром апноэ во время сна;
- Тяжелая миастения;
- Закрытоугольная глаукома;
- Болезни почек и печени (при остром течении);
- Почечная и/или печеночная недостаточность (при тяжелом течении);
- Первый триместр беременности и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим бензодиазепинам.

Во II-III триместрах беременности применение Мезапама возможно в случаях, когда польза от терапии выше предполагаемого вреда для здоровья плода (необходимо избегать применения препарата в высоких дозах либо длительно).

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения психики: лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), синдром «отмены», парадоксальные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.

Нарушения со стороны системы: тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), боли в грудной клетке, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспептические явления.

Нарушения со стороны системы и желез: снижение потенции и/или либидо, дисменорея.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление полоотделения, депрессия. тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, пареспзии. светобоязнь, тахикардия, судороги, острый психоз).

Передозировка

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального
давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.