Мезапам

Анксіолітичний, седативний.

Анксіолітичний засіб (транквілізатор), похідне бензодіазепіну. Має анксіолітичну, міорелаксуючу та протиепілептичну дію, володіє незначно вираженим тимолептичним ефектом. Седативна та снодійна дія виражена меншою мірою, ніж у типових бензодіазепінових транквілізаторів, тому медазепам відносять до групи так званих "денних" транквілізаторів.

Взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами лімбічної системи та висхідної активуючої формації стовбура головного мозку, сприяє відкриттю хлорних каналів, що веде до посилення гальмівного впливу GABA в ЦНС.

Усуває стан тривоги, відчуття страху, психоневротичну напругу, загальне рухове збудження, надмірну метушливість, відновлює емоційну поведінку та має стабілізуючий вплив на вегетативну нервову систему. Відновлює критичну оцінку власного захворювання. Протиепілептична, центральна міорелаксуюча, седативна та снодійна дія виражена меншою мірою, ніж у типових анксіолітичних засобів похідних бензодіазепіну.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. Абсорбція становить 49-75%. Cmax досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми - 99.8%. Метаболізується шляхом гідроксилювання, N-деметилювання, окислення з утворенням активних метаболітів: десметилмедазепам (нордіазепам), діазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дози).

Нордіазепам має тривалий T1/2, накопичується в організмі та має виражену седативну дію. Метаболіти, пов'язані з глюкуроновою кислотою, виводяться нирками (63-85%) та через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 год. Після завершення прийому ще протягом 3-14 днів визначаються значущі концентрації метаболітів у плазмі (мають тривалий T1/2).

Для дорослих:

Для дітей:

Розлади психосоматичного та психовегетативного характеру, включаючи вегетосудинну дистонію, функціональні розлади шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, порушення сну, клімактеричний синдром, мігрень (з метою профілактики нападів);
Психопатії, неврози, психопатоподібні та неврозоподібні стани, що супроводжуються дратівливістю, підвищеною збудливістю, зниженням настрою, емоційною лабільністю, напругою, тривогою, страхом;
«Шкільні» неврози, надмірна збудливість та психічна лабільність у дітей;
Алкогольний абстинентний синдром (при неускладненому перебігу);
Відстрочені невротичні розлади, що розвиваються в структурі ремісії наркоманії та алкоголізму (одночасно з іншими препаратами).

- Наркотична та алкогольна залежність;
- Синдром апное під час сну;
- Тяжка міастенія;
- Закритокутова глаукома;
- Хвороби нирок та печінки (при гострому перебігу);
- Ниркова та/або печінкова недостатність (при тяжкому перебігу);
- Перший триместр вагітності та період лактації;
- Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших бензодіазепінів.

У II-III триместрах вагітності застосування Мезапаму можливе у випадках, коли користь від терапії перевищує передбачувану шкоду для здоров'я плода (необхідно уникати застосування препарату у високих дозах або тривало).

З обережністю застосовують при нирковій та/або печінковій недостатності, спінальній та мозочковій атаксії, внутрішньоочній гіпертензії, органічних ураженнях ЦНС, при дихальній недостатності, у пацієнтів похилого віку, при тяжкому загальному стані, при вагітності.

Медазепам слід застосовувати по можливості короткочасно, оскільки при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, існує небезпека формування лікарської залежності. Фізична залежність настає рідко, проте при надмірному перевищенні дози спостерігалося розвиток толерантності та психічної залежності. Для запобігання розвитку абстинентного синдрому медазепам слід відміняти поступово.

При лікуванні бензодіазепінами встановлено наявність гальмування здатності до навчання, процесів запам'ятовування.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

У дітей медазепам застосовують за строгими показаннями.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування медазепаму не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій.

Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення психіки: лікарська залежність (особливо при тривалому застосуванні), синдром «відміни», парадоксальні реакції.

Порушення з боку нервової системи: сонливість, головний біль (перша реакція на прийом, що зникає після зниження дози), слабкість, запаморочення, оглушеність, антероградна амнезія, депресія, сплутаність свідомості, дизартрія, атаксія (у пацієнтів похилого віку та хворих з розумовою відсталістю), парез акомодації; у пацієнтів похилого віку та дітей — втрата орієнтації в просторі, розгальмованість, агресивність.

Порушення з боку системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: пригнічення дихального центру (при обструкції дихальних шляхів або пошкодженні головного мозку), альвеолярна гіповентиляція (у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень при прийомі у високих дозах), болі в грудній клітці, спазм голосових зв'язок (при тимчасовій зупинці дихання).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, диспептичні явища.

Порушення з боку системи та залоз: зниження потенції та/або лібідо, дисменорея.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення активності «печінкових» трансаміназ.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому синдром «відміни» (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, гострий психоз).

Симптоми: відчуття втоми, каталепсія, атаксія, тахікардія, зниження артеріального
тиску, гіпотонія м'язів; у тяжких випадках — кома, судоми, пригнічення дихання.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних, внутрішньовенне вливання рідини, контроль частоти дихання, числа серцевих скорочень, артеріального тиску та температури тіла, загальні заходи, спрямовані на підтримання основних життєво важливих функцій організму, та підготовка всіх умов, необхідних для надання невідкладної допомоги при можливому розвитку обструкції дихальних шляхів. Форсований діурез та гемодіаліз неефективні.

При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу, міорелаксантами, етанолом можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результати лікарської взаємодії непередбачувані.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе збільшення інтенсивності та тривалості дії медазепаму, барбітурати та фенітоїн можуть зменшувати його ефективність.

Пероральні контрацептиви можуть інгібувати метаболізм медазепаму, що призводить до посилення інтенсивності та тривалості його дії.

Зменшує ефективність леводопи, посилює дію фенітоїну.

Таблетки, 10 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.