Мезапам
Mezapam
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Mezapami 0,01
D. t. d. № 50 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 1-2 раза в день, перед едой
Россия:
Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 50
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день, перед едой
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологічні властивості
Анксиолитическое, седативное.
Фармакодинаміка
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Фармакокінетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Мезапам принимают внутрь, предпочтительнее – перед приемом пищи.
Начальная взрослая доза составляет 5 мг 2-3 раза в день, постепенно суточную дозу увеличивают до 30 мг (в случаях необходимости – до 40 мг).
В амбулаторных условиях обычно назначают 5 мг в утреннее время и в полдень, вечером – 10 мг. Средняя разовая доза – 10-20 мг, суточная – 30-40 мг.
Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 40 мг, в стационаре – 60-70 мг.
Длительность терапии – до 60 дней.
Возможно проведение повторного курса с перерывом не менее 21 дня.
Пожилым пациентам и подросткам Мезапам назначают в суточной дозе 10-20 мг.
При алкоголизме на протяжении 7-14 дней обычно назначают по 30 мг в день.
Для дітей:
Разовая/суточная доза для детей определяется возрастом:
1-2 года: 1/2-3 мг; 3-6 лет: 1-2/3-6 мг; 7-10 лет: 4-8/6-24 мг;
Старше 10 лет: 6-10/20-60 мг.
Показання
Расстройства психосоматического и психовегетативного характера, включая вегетососудистую дистонию, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, нарушения сна, климактерический синдром, мигрень (с целью профилактики приступов);
Психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, повышенной возбудимостью, снижением настроения, эмоциональной лабильностью, напряжением, тревогой, страхом;
«Школьные» неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность у детей;
Алкогольный абстинентный синдром (при неосложненном течении);
Отсроченные невротические расстройства, развивающиеся в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма (одновременно с другими препаратами).
Протипоказання
- Наркотическая и алкогольная зависимость;
- Синдром апноэ во время сна;
- Тяжелая миастения;
- Закрытоугольная глаукома;
- Болезни почек и печени (при остром течении);
- Почечная и/или печеночная недостаточность (при тяжелом течении);
- Первый триместр беременности и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим бензодиазепинам.
Во II-III триместрах беременности применение Мезапама возможно в случаях, когда польза от терапии выше предполагаемого вреда для здоровья плода (необходимо избегать применения препарата в высоких дозах либо длительно).
Особливі вказівки
С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей медазепам применяют по строгим показаниям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушения психики: лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), синдром «отмены», парадоксальные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Нарушения со стороны системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), боли в грудной клетке, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспептические явления.
Нарушения со стороны системы и желез: снижение потенции и/или либидо, дисменорея.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление полоотделения, депрессия. тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, пареспзии. светобоязнь, тахикардия, судороги, острый психоз).
Передозування
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального
давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Лікарська форма
Таблетки, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.