Мидокалм

Mydocalm

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Способ применения

Показания

- Состояния, сопровождающиеся патологическим гипертонусом поперечнополосатых мышц, который возникает за счет неврологической патологии органического генеза: рассеянный склероз, миелопатии, энцефаломиелит, остаточные явления острых нарушений мозгового кровообращения, поражения пирамидных путей.
- В педиатрической практике – для лечения болезни Литтла (спастического паралича), а также энцефалопатий другой этиологии с явлениями мышечной дистонии.
- Мышечный гипертонус, контрактуры мышц при заболеваниях органов движения (спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы тазобедренных, коленных, локтевых суставов и т.д.)
- Восстановительное послеоперационное лечение в травматолого-ортопедической практике.
- Посттромботические нарушения лимфодинамики и венозного кровотока.
- Трофические язвы нижних конечностей, облитерирующий ангиосклероз и тромбангиит, аутоиммунные заболевания: системная склеродермия и болезнь Рейно; ангиопатии (в том числе диабетогенные).
- Результаты повреждения иннервации сосудов: акроцианоз, ангионевротическая дисбазия перемежающегося характера.

Противопоказания

- При известной аллергии на лидокаин и гиперчувствительности к толперизону гидрохлориду. - Миастения. - Возраст до 3 мес. Детям до 1 года не применяют таблетированные формы.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат Мидокалм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

При индивидуально-повышенной чувствительности – слабость в мышцах, головные боли, диспепсические явления (тошнота, рвота, чувство дискомфорта). При быстром внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
При индивидуальной непереносимости - аллергические реакции (зуд, крапивница, болезнь Квинке, анафилактический шок, удушье, эритематозные высыпания). При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Форма выпуска

Мидокалм выпускают в виде круглых, покрытых пленочной оболочкой круглых таблеток со слабым запахом, содержащих 50 мг (с гравировкой «50») и 150 мг (с гравировкой «150») действующего вещества – толперизона гидрохлорида. Вспомогательные вещества – стеариновая кислота, моногидрат лимонной кислоты, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный крахмал кукурузный и сахар молочный. По 10 штук в упаковке.

Для уколов Мидокалм выпускают в виде раствора для инъекций в темных ампулах по 1 мл, содержащих 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина. Вспомогательные вещества – диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарагидроксибензоат и вода для инъекций. По 5 ампул в упаковке.