Назарел

Протизапальне місцеве, протинабрякове місцеве, протиалергічне.

Механізм дії. Флутиказону пропіонат - речовина, що має сильну протизапальну дію. При інтраназальному введенні не відзначається скільки-небудь вираженої системної дії та пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

Значущої зміни добової площі під фармакокінетичною кривою сироваткового кортизолу не виявлено після введення флутиказону пропіонату в дозі 200 мкг/добу порівняно з плацебо (співвідношення: 1,01, 90% ДІ - довірчий інтервал від 0,9 до 1,14).

Флутиказону пропіонат чинить протизапальний ефект за рахунок взаємодії з рецепторами глюкокортикостероїдів. Пригнічує проліферацію тучних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів; зменшує вироблення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цитокінів) під час ранньої та пізньої фази алергічної реакції. Флутиказону пропіонат чинить швидку протизапальну дію на слизову оболонку носа, а його протиалергічний ефект проявляється вже через 2-4 години після першого застосування. Зменшує чхання, свербіж у носі, нежить, закладеність носа, неприємні відчуття в області придаткових пазух і відчуття тиску навколо носа та очей. Крім того, полегшує очні симптоми, пов'язані з алергічним ринітом. Зменшення вираженості симптоматики (особливо закладеності носа) зберігається протягом 24 годин після одноразового введення спрею в дозі 200 мкг. Флутиказону пропіонат покращує якість життя пацієнтів, включаючи фізичну та соціальну активність.

Всмоктування. Після інтраназального введення флутиказону пропіонату в дозі 200 мкг/добу максимальні рівноважні концентрації в плазмі кількісно не визначаються у більшості пацієнтів (становлять менше 0,01 нг/мл). Найвища концентрація в плазмі була зареєстрована на рівні 0,017 нг/мл. Безпосереднє всмоктування з носової порожнини малоймовірне внаслідок низької водорозчинності та проковтування більшої частини препарату. Абсолютна пероральна біодоступність низька (менше 1%) в результаті поєднання неповного всмоктування з шлунково-кишкового тракту та активного метаболізму при першому проходженні через печінку. Загальне системне всмоктування, таким чином, вкрай низьке.

Розподіл. Флутиказону пропіонат має великий об'єм розподілу в рівноважному стані (приблизно 318 л). Зв'язок з білками плазми крові високий (91%).

Метаболізм. Флутиказону пропіонат виводиться швидко з системного кровотоку переважно за рахунок метаболізму в печінці з утворенням неактивної карбонової кислоти за допомогою ізоферменту СYРЗА4 системи цитохрому Р450. Метаболізм проковтнутої фракції флутиказону пропіонату при першому проходженні через печінку відбувається таким же чином.

Виведення. Виведення флутиказону пропіонату носить лінійний характер у діапазоні доз від 250 до 1000 мкг і характеризується високим значенням плазмового кліренсу (1,1 л/хв). Максимальна концентрація в плазмі знижується приблизно на 98% протягом 3-4 годин, і тільки при дуже низьких концентраціях в плазмі спостерігався кінцевий період напіввиведення 7,8 годин. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), а неактивного метаболіту - карбонової кислоти - менше 5%. Флутиказону пропіонат і його метаболіти в основному виводяться з жовчю через кишечник.

Для дорослих:

Для дітей:

Профілактика та лікування сезонного і цілорічного алергічних ринітів.

— дитячий вік до 4 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при супутньому герпесі, бактеріальних інфекціях верхніх відділів дихальних шляхів (в таких випадках слід додатково призначати антибіотики та/або противірусні засоби); після оперативного втручання в порожнині носа або травми носа, а також при наявності виразкових уражень слизової оболонки носа; одночасно з іншими лікарськими формами кортикостероїдів (включаючи таблетки, креми, мазі, засоби для лікування бронхіальної астми, аналогічні назальні або очні спреї та назальні краплі).

Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, кетоконазол) вимагає ретельного спостереження за станом пацієнтів, оскільки ці препарати можуть викликати підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі.

При призначенні ГКС для інтраназального застосування у високих дозах протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних ефектів ГКС. При тривалому застосуванні препарату Назарел необхідний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.

Оскільки ГКС для інтраназального застосування навіть при застосуванні в терапевтичних дозах можуть викликати уповільнення росту дітей при тривалій терапії, необхідно регулярно контролювати ріст дитини та своєчасно коригувати дозу препарату Назарел.

При лікуванні сезонного алергічного риніту Назарел досить ефективний, однак у разі особливо високої концентрації в повітрі в літній час алергенів може знадобитися додаткове лікування.

При призначенні препарату Назарел пацієнтам з туберкульозом, інфекційним процесом, герпетичним кератитом, а також нещодавно перенеслим оперативне втручання на порожнині рота і носа, слід ретельно оцінити співвідношення можливого ризику та очікуваної користі.

Визначення частоти побічних реакцій (згідно з рекомендаціями ВООЗ): дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але

Немає даних про гостру або хронічну передозування флутиказону пропіонату.

У здорових добровольців інтраназальне введення 2 мг флутиказону пропіонату двічі на добу протягом 7 днів не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи (дози в 20 разів вищі терапевтичної). Застосування препарату в дозах, вищих за рекомендовані, протягом тривалого періоду часу може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз.

У разі передозування слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки при інтраназальному введенні концентрації флутиказону в плазмі дуже низькі.

При одночасному застосуванні з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавіром) можливе посилення системної дії флутиказону та розвиток побічних ефектів (синдром Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз).

При одночасному застосуванні з іншими інгібіторами системи цитохрому Р450 (еритроміцин, кетоконазол) спостерігається незначне підвищення концентрації в крові флутиказону пропіонату, що практично не впливає на вміст кортизолу.

Спрей назальний дозований, 50 мкг/доза.
У флаконах темного скла (тип 1) з дозуючим пристроєм і захисним ковпачком, 60, 120 або 150 доз.
У пачці картонній 1 фл.