Nazarel
Nazarel
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Flixonase, Flixotide, Flutikazon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Aer. "Nazarel" 50 mkg/d - 120 d
D.S. har bir burun yo'liga 2 doza (100 mkg) 1 marta/sut, ertalab tavsiya etiladi
D.S. har bir burun yo'liga 2 doza (100 mkg) 1 marta/sut, ertalab tavsiya etiladi
Farmakologik xossalar
Mahalliy yallig'lanishga qarshi, mahalliy shishlarga qarshi, allergiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi. Flutikazon propionat - kuchli yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega modda. Intranozal qo'llanganda tizimli ta'sir va gipotalamo-gipofizar-adrenal tizimining bostirilishi kuzatilmaydi.
Flutikazon propionat 200 mkg/sut dozasida qo'llanganda plazmadagi kortizolning farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydonning sezilarli o'zgarishi aniqlanmagan (nisbat: 1,01, 90% ishonch oralig'i - 0,9 dan 1,14 gacha).
Flutikazon propionat glukokortikosteroid retseptorlari bilan o'zaro ta'sir orqali yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Mast hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neytrifillar proliferatsiyasini bostiradi; yallig'lanish mediatorlari va boshqa biologik faol moddalar (gistamin, prostaglandinlar, leyotrienlar, sitokinlar) ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Flutikazon propionat burun shilliq qavatiga tez yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, va uning allergiyaga qarshi ta'siri birinchi qo'llanishdan keyin 2-4 soat ichida namoyon bo'ladi. Aksirish, burun qichishi, burun oqishi, burun tiqilishi, burun va ko'z atrofidagi bosim hissini kamaytiradi. Bundan tashqari, allergik rinit bilan bog'liq ko'z simptomlarini yengillashtiradi. Simptomlarning kamayishi (ayniqsa burun tiqilishi) 200 mkg dozasida bir martalik sprey qo'llangandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Flutikazon propionat bemorlarning hayot sifatini, jumladan jismoniy va ijtimoiy faollikni yaxshilaydi.
Flutikazon propionat 200 mkg/sut dozasida qo'llanganda plazmadagi kortizolning farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydonning sezilarli o'zgarishi aniqlanmagan (nisbat: 1,01, 90% ishonch oralig'i - 0,9 dan 1,14 gacha).
Flutikazon propionat glukokortikosteroid retseptorlari bilan o'zaro ta'sir orqali yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Mast hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neytrifillar proliferatsiyasini bostiradi; yallig'lanish mediatorlari va boshqa biologik faol moddalar (gistamin, prostaglandinlar, leyotrienlar, sitokinlar) ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Flutikazon propionat burun shilliq qavatiga tez yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, va uning allergiyaga qarshi ta'siri birinchi qo'llanishdan keyin 2-4 soat ichida namoyon bo'ladi. Aksirish, burun qichishi, burun oqishi, burun tiqilishi, burun va ko'z atrofidagi bosim hissini kamaytiradi. Bundan tashqari, allergik rinit bilan bog'liq ko'z simptomlarini yengillashtiradi. Simptomlarning kamayishi (ayniqsa burun tiqilishi) 200 mkg dozasida bir martalik sprey qo'llangandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Flutikazon propionat bemorlarning hayot sifatini, jumladan jismoniy va ijtimoiy faollikni yaxshilaydi.
Farmakokinetika
So'rilish. Flutikazon propionat 200 mkg/sut dozasida intranozal qo'llanganda plazmadagi maksimal muvozanat konsentratsiyalari ko'pchilik bemorlarda aniqlanmaydi (0,01 ng/ml dan kam). Eng yuqori plazma konsentratsiyasi 0,017 ng/ml darajasida qayd etilgan. Burun bo'shlig'idan to'g'ridan-to'g'ri so'rilish ehtimoli past, chunki suvda eruvchanligi past va preparatning katta qismi yutiladi. Og'iz orqali mutlaq biokiraolishlik past (1% dan kam) bo'lib, bu oshqozon-ichak traktidan to'liq so'rilmaslik va jigar orqali birinchi o'tishda faol metabolizm natijasidir. Umumiy tizimli so'rilish juda past.
Taqsimlanish. Flutikazon propionat muvozanat holatida katta taqsimlanish hajmiga ega (taxminan 318 l). Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (91%).
Metabolizm. Flutikazon propionat tizimli qon oqimidan tezda chiqariladi, asosan jigar metabolizmi orqali, sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti yordamida faol bo'lmagan karboksilik kislota hosil qiladi. Flutikazon propionatning yutilgan fraksiyasi jigar orqali birinchi o'tishda xuddi shunday metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish. Flutikazon propionatning chiqarilishi 250 dan 1000 mkg gacha doza oralig'ida chiziqli xarakterga ega va yuqori plazma klirensi bilan tavsiflanadi (1,1 l/min). Plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 98% ga 3-4 soat ichida kamayadi va faqat juda past plazma konsentratsiyalarida 7,8 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri kuzatilgan. Flutikazon propionatning buyrak klirensi ahamiyatsiz (0,2% dan kam), faol bo'lmagan metabolit - karboksilik kislota esa 5% dan kam. Flutikazon propionat va uning metabolitlari asosan ichak orqali safro bilan chiqariladi.
Taqsimlanish. Flutikazon propionat muvozanat holatida katta taqsimlanish hajmiga ega (taxminan 318 l). Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (91%).
Metabolizm. Flutikazon propionat tizimli qon oqimidan tezda chiqariladi, asosan jigar metabolizmi orqali, sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti yordamida faol bo'lmagan karboksilik kislota hosil qiladi. Flutikazon propionatning yutilgan fraksiyasi jigar orqali birinchi o'tishda xuddi shunday metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish. Flutikazon propionatning chiqarilishi 250 dan 1000 mkg gacha doza oralig'ida chiziqli xarakterga ega va yuqori plazma klirensi bilan tavsiflanadi (1,1 l/min). Plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 98% ga 3-4 soat ichida kamayadi va faqat juda past plazma konsentratsiyalarida 7,8 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri kuzatilgan. Flutikazon propionatning buyrak klirensi ahamiyatsiz (0,2% dan kam), faol bo'lmagan metabolit - karboksilik kislota esa 5% dan kam. Flutikazon propionat va uning metabolitlari asosan ichak orqali safro bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat intranozal qo'llanadi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga har bir burun yo'liga 2 doza (100 mkg) 1 marta/sut, ertalab tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda har bir burun yo'liga 2 doza 2 marta/sut (maksimal sutkalik doza - 400 mkg) kiritish kerak bo'lishi mumkin. Terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, har bir burun yo'liga 50 mkg/sut (100 mkg) qo'llash mumkin. Maksimal sutkalik doza 400 mkg (har bir burun yo'liga 4 doza) dan oshmasligi kerak.
Keksalarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga har bir burun yo'liga 2 doza (100 mkg) 1 marta/sut, ertalab tavsiya etiladi. Ba'zi hollarda har bir burun yo'liga 2 doza 2 marta/sut (maksimal sutkalik doza - 400 mkg) kiritish kerak bo'lishi mumkin. Terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, har bir burun yo'liga 50 mkg/sut (100 mkg) qo'llash mumkin. Maksimal sutkalik doza 400 mkg (har bir burun yo'liga 4 doza) dan oshmasligi kerak.
Keksalarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Bolalar uchun:
4 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga har bir burun yo'liga 1 doza (50 mkg) 1 marta/sut, ertalab tavsiya etiladi. Maksimal sutkalik doza har bir burun yo'liga 200 mkg dan oshmasligi kerak. Simptomlarni samarali bartaraf etish uchun minimal doza qo'llanishi kerak.
To'liq terapevtik ta'sirga erishish uchun preparatni muntazam qo'llash kerak.
To'liq terapevtik ta'sirga erishish uchun preparatni muntazam qo'llash kerak.
Ko'rsatmalar
Mavsumiy va yil davomida allergik rinitlarni oldini olish va davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
— 4 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni gerpes, yuqori nafas yo'llarining bakterial infeksiyalari bilan birga qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (bunday hollarda qo'shimcha antibiotiklar va/yoki antivirus vositalar tayinlanishi kerak); burun bo'shlig'ida operatsiyadan keyin yoki burun jarohati bo'lganda, shuningdek burun shilliq qavatining yarali lezyonlari mavjud bo'lganda; boshqa kortikosteroid dori shakllari bilan bir vaqtda (shu jumladan tabletkalar, kremlar, malhamlar, bronxial astma uchun davolash vositalari, shunga o'xshash burun yoki ko'z spreylari va burun tomchilari) qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni gerpes, yuqori nafas yo'llarining bakterial infeksiyalari bilan birga qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (bunday hollarda qo'shimcha antibiotiklar va/yoki antivirus vositalar tayinlanishi kerak); burun bo'shlig'ida operatsiyadan keyin yoki burun jarohati bo'lganda, shuningdek burun shilliq qavatining yarali lezyonlari mavjud bo'lganda; boshqa kortikosteroid dori shakllari bilan bir vaqtda (shu jumladan tabletkalar, kremlar, malhamlar, bronxial astma uchun davolash vositalari, shunga o'xshash burun yoki ko'z spreylari va burun tomchilari) qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (ritonavir, ketokonazol) bilan bir vaqtda qo'llash bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatishni talab qiladi, chunki bu preparatlar flutikazon propionatning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Yuqori dozalarda uzoq muddatli intranozal qo'llanadigan GKS tayinlanganda GKS tizimli ta'sirining rivojlanish xavfi oshadi. Nazarel preparatini uzoq muddat qo'llashda buyrak usti bezlari funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Intranozal qo'llanadigan GKS hatto terapevtik dozalarda qo'llanganda ham bolalarda uzoq muddatli davolashda o'sishni sekinlashtirishi mumkin, shuning uchun bolaning o'sishini muntazam nazorat qilish va Nazarel preparatining dozasini o'z vaqtida tuzatish kerak.
Mavsumiy allergik rinitni davolashda Nazarel yetarli darajada samarali, ammo yozda havoda allergenlarning ayniqsa yuqori konsentratsiyasi bo'lsa, qo'shimcha davolash talab qilinishi mumkin.
Nazarel preparatini sil, infeksion jarayon, gerpetik keratit bilan bemorlarga, shuningdek yaqinda og'iz va burun bo'shlig'ida operatsiya o'tkazganlarga tayinlashda mumkin bo'lgan xavf va kutilayotgan foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Yuqori dozalarda uzoq muddatli intranozal qo'llanadigan GKS tayinlanganda GKS tizimli ta'sirining rivojlanish xavfi oshadi. Nazarel preparatini uzoq muddat qo'llashda buyrak usti bezlari funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak.
Intranozal qo'llanadigan GKS hatto terapevtik dozalarda qo'llanganda ham bolalarda uzoq muddatli davolashda o'sishni sekinlashtirishi mumkin, shuning uchun bolaning o'sishini muntazam nazorat qilish va Nazarel preparatining dozasini o'z vaqtida tuzatish kerak.
Mavsumiy allergik rinitni davolashda Nazarel yetarli darajada samarali, ammo yozda havoda allergenlarning ayniqsa yuqori konsentratsiyasi bo'lsa, qo'shimcha davolash talab qilinishi mumkin.
Nazarel preparatini sil, infeksion jarayon, gerpetik keratit bilan bemorlarga, shuningdek yaqinda og'iz va burun bo'shlig'ida operatsiya o'tkazganlarga tayinlashda mumkin bo'lgan xavf va kutilayotgan foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya reaktsiyalar chastotasini aniqlash (JSST tavsiyalariga ko'ra): juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%, lekin
Dozaning oshib ketishi
Flutikazon propionatning o'tkir yoki surunkali dozasi oshib ketishi haqida ma'lumot yo'q.
Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazon propionatning intranozal qo'llanilishi kuniga ikki marta 7 kun davomida gipotalamo-gipofizar-adrenal tizimining funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori dozalarda). Preparatni tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llash buyrak usti bezlari funksiyasining vaqtincha bostirilishiga olib kelishi mumkin.
Doza oshib ketganda shifokorga murojaat qilish kerak.
Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazon propionatning intranozal qo'llanilishi kuniga ikki marta 7 kun davomida gipotalamo-gipofizar-adrenal tizimining funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori dozalarda). Preparatni tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llash buyrak usti bezlari funksiyasining vaqtincha bostirilishiga olib kelishi mumkin.
Doza oshib ketganda shifokorga murojaat qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli past, chunki intranozal qo'llanganda flutikazonning plazmadagi konsentratsiyasi juda past.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (ritonavir) bilan bir vaqtda qo'llanganda flutikazonning tizimli ta'siri kuchayishi va nojo'ya ta'sirlar (Kushing sindromi, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi) rivojlanishi mumkin.
Sitoxrom P450 tizimining boshqa ingibitorlari (eritromitsin, ketokonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda flutikazon propionatning qondagi konsentratsiyasi biroz oshadi, bu esa kortizol miqdoriga deyarli ta'sir qilmaydi.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (ritonavir) bilan bir vaqtda qo'llanganda flutikazonning tizimli ta'siri kuchayishi va nojo'ya ta'sirlar (Kushing sindromi, buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi) rivojlanishi mumkin.
Sitoxrom P450 tizimining boshqa ingibitorlari (eritromitsin, ketokonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda flutikazon propionatning qondagi konsentratsiyasi biroz oshadi, bu esa kortizol miqdoriga deyarli ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish shakli
Dozali burun spreyi, 50 mkg/doza.
Qorong'i shisha flakonlarda (1-tur) dozator va himoya qopqog'i bilan, 60, 120 yoki 150 doza.
Kartondan qilingan qutida 1 flakon.
Qorong'i shisha flakonlarda (1-tur) dozator va himoya qopqog'i bilan, 60, 120 yoki 150 doza.
Kartondan qilingan qutida 1 flakon.
