allmed.pro
Неомицина сульфат
Neomycini sulfas
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Лорикацин, Стрептомицин, Канамицин, Гентамицин-К, Неомицин, Мономицин
Рецепт
Международный:
Rp.: "Neomycinum" 0.1 № 10.
D.S. Внутримышечно по 1 флакону два раза в день.
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2 % 15, 0
D.S. Наружное. Для смазывания кожи (при пиодермии)
Rp.: Neomycini sulfatis 100 mg
D.t.d. N.10 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 0,5% 10, 0
D.S. Наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Аминогликозидный антибиотик. Нарушает синтез белка, подавляя образование комплекса транспортной и матричной РНК. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких концентрациях - бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез белка.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен в отношении аэробных бактерий - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
энтеробактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumonia, Vibrio cholerae; Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. He действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.
Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. Cmax после приема внутрь достигается через 0,5–1,5 ч. Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 — 2–4 ч. Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся — с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.
Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6–8 ч, что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.
Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрьнеомицина сульфат применяется в виде таблеток и растворов. Взрослым назначают по 0,1–0,2 г на приём 2 раза в день.
Для подготовки больных к операции на желудочно-кишечном тракте: взрослым назначают по 500 000 ЕД 4–5 раз в сутки в течение 1–2 дней; детям из расчёта 30 000–40 000 ЕД на 1 кг массы тела ребёнка 4–6 раз в сутки равными дозами.
Местнонеомицина сульфат применяется в виде растворов, содержащих 0,05 г препарата в 1,0 мл для смачивания тампонов, повязок, капельных орошений в виде мазей и аэрозолей. Общее количество применяемого раствора — не более 50–100 мл в сутки. Также для местного применения 1–2 раза в сутки применяется 2% неомициновая мазь.
Внутримышечнонеомицина сульфат вводится в разовой дозе: в 1-й день до 0,1 г (100 000 ЕД) препарата, на 2-й день — до 0,15 г (150 000 ЕД), на 3–5-й дни — до 0,2 г (200 000 ЕД). Инъекции производят 2 раза в день. Разовая доза детям в возрасте до 3 лет: в 1-й день — 0,002 г (2000 ЕД) на 1 кг массы тела, на 3–5-й дни — по 0,004 г (4 000 ЕД) на 1 кг массы тела.
Препарат вводится в указанных дозах 2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 5 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно после 2–3-дневного перерыва. Для уменьшения болезненности при внутримышечных инъекциях неомицин растворяют в 0,5% раствореновокаина.
Перед инъекцией Неомицин растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия.
Для детей:
Детям грудного и дошкольного возраста при лечении желудочно-кишечных заболеваний препарат назначают из расчета 0,004 г на 1 кг массы тела 3–4 раза в сутки. Для детей готовятся растворы, содержащие 0,004 г препарата в 1,0 мл. Курс лечения составляет 5–7 дней.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. фурункулез, контагиозное импетиго, пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны, инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе),непроходимость кишечника.
C осторожностью. При наличии возможности всасывания через поврежденную слизистую оболочку ЖКТ -миастения, паркинсонизм,ботулизм(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, язвенные поражения кишечника, пожилой возраст,недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес),невритVIII пары черепно-мозговых нервов,беременность, период лактации.
Особые указания
Лекарственное средство не рекомендуется использовать при печеночной недостаточности, нервно-мышечных заболеваниях и нарушениях слуха.
Следует избегать нанесения мази или геля на обширный или поврежденный участок кожи, это может привести к потере слуха и развитию прочих нежелательных побочных реакций.
При перфорации барабанной перепонки принимать данный антибиотик внутрь крайне не рекомендуется.
Если в процессе проведения терапии у пациента начало шуметь в ушах, был обнаружен белок в моче или развились аллергические реакции, то прием препарата необходимо прекратить.
Лечение средством нельзя проводить более 10 дней, так как повышается риск развития сенсибилизации кожи или перекрестной чувствительности к прочим антибиотикам данной группы.
Побочные действия
Аллергические реакции:контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи), при всасывании с обширных поверхностей возможно системное действие.
Системные реакции
Со стороны органов ЖКТ:тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):снижение или повышение АД, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств:нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки); редко— нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, слабость), головная боль, сонливость, ототоксичность— шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы:нефротоксичность— увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие:гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипертермия, развитие суперинфекции, снижение массы тела.
Передозировка
Симптомы: зуд, сыпь, гиперемия, отек, нефротоксичность, ототоксичность.
Лечение: прекращение приема препарата, быстрая элиминация препарата из организма, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с неомицином, применять другие препараты рекомендуется только после согласования с врачом.
Длительное применение препарата одновременно с ото- и нефротоксичными препаратами (в т.ч. с гентамицином, этакриновой кислотой, колистином) может усиливать токсичность неомицина.
Форма выпуска
Стерильный порошок в герметически закрытых флаконах в по 0,2 г, 0,4 г и 0,8 г (200 000 ЕД, 400 000 ЕД и 800 000 ЕД соответственно).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г (100 000 и 250 000 ЕД соответственно), в упаковках по 10 таблеток.
0,5% и 2% неомициновая мазь (1,0 г мази содержит 5000 ЕД или 20 000 ЕД соответственно), в тубах по 10 г, 15 г, 25 г и 50 г.
