Офтаквикс
Oftaquix
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Левофлоксацин (Levofloxacinum)
Фармакологическая группа
Офтальмологические средства, Хинолоны/фторхинолоны
Из этой же фармакологической группы
Аллергодил, Каталин, Таурин - Диа, Визоптин, Баларпан, Альбуцид-DF
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Oftaquix" 0,5%- 5 ml
D.S: По 1 капле в пораженный глаз 4 раза в день
Россия:
Rp.: Gtt. Levofloxacini 0,5%- 5 ml
D.S: По 1 капле в пораженный глаз 4 раза в день
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина.
Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру.
Механизм действия
Левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II - ДНКгиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV.
Механизмы формирования резистентности
Резистентность к левофлоксацину может развиться преимущественно по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или измененияя в мишенях действия препарата. Изменение участков-мишеней происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и раю; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Резистентность препарата вследствие низкой внутрибактериальной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или в результате эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная резистентность описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная резистентность к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении klebsiella pneumoniae и E.coli.
Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но множественные мутации вызывают клиническую резистентность ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности.
Пограничные значения
Пограничные значения МТС, отделяющие восприимчивых от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивых от устойчивых организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности), являются следующими:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus А, В, С, G:
Восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 2 мг/л
Streptococcus pneumoniae: восприимчивый ≤2 мг/л, резистентный> 2 мг/л
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 1 мг/л
Все другие патогенные микроорганизмы: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный > 2 мг/л
Антибактериальный спектр
Антибактериальный спектр категория восприимчивости и характеристики устойчивости согласно EUCAST:
Категория 1: обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans group streptococci
Аэробные грамотрицательные
Escherichia coli
Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae
Pseudomonas aeruginosa (внегоспитальные штаммы)
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии)
Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Аэробные грамотрицательные
Pseudomonas aeruginosa(госпитальные штаммы)
* MSSA метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus
* * MRSA метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus
Организмы были классифицированы как восприимчивые к левофлоксацину на основании восприимчивости in vitro и концентраций в плазме, достигнутых после системной терапии. Местная терапия достигает более высоких пиковых концентраций, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли и каким образом кинетика лекарственного средства после местного введения в глаз изменить антибактериальную активность левофлоксацина.
Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.
Дети
Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрация левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина при применении препарата Офтаквикс® в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 368,7 нг/мл соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, были более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Концентрации левофлоксацина в плазме после инстилляции препарата в глаза пациентов с инфекционными заболеваниями органа зрения неизвестны.
Способ применения
Для взрослых:
Местно, закапывают в пораженный глаз.
В течение первых двух суток в период бодрствования - каждые 2 ч по 1-2 капли в пораженный глаз, до 8 раз/сут. С 3-го по 5-й день лечения - по 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза/сут.
Продолжительность курса лечения определяется врачом и обычно составляет 5 суток.
Показания
— лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза у пациентов от 1 года и старше;
— профилактика осложнений после хирургических и лазерных оперативных вмешательств на глазу.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в детском возрасте.
Особые указания
Глазные капли Офтаквикс нельзя вводить субконъюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза.
При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять не менее 15 мин.
В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида глазные капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз.
Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, не следует прикасаться кончиком капельницы к периорбитальным тканям.
Побочные действия
Побочные эффекты могут возникать приблизительно у 10% пациентов.
Часто (1-10%): ощущение жжения в глазу, снижение остроты зрения, появление слизистых тяжей.
Редко (0.1-1%): блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, раздражение глаза, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции.
Прочие: во время клинических испытаний - головная боль, ринит.
Передозировка
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе препарата, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. При необходимости может быть проведено клиническое наблюдение пациента и предприняты вспомогательные меры. После местного применения избыточной дозы препарата Офтаквикс® глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Дети
Действия, которые следует предпринять в случае передозировки, одинаковы для взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Офтаквикс не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, скорее всего, клинически незначимо.
Форма выпуска
Капли глазные 0,5%.
По 5 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности с наконечникомкапельницей и завинчивающейся крышкой. Прозрачное пленочное кольцо для контроля первого вскрытия флакона.
Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.