Леволет Р (Levolet R): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Леволет Р

Levolet R

Аналоги (дженерики, синонимы)

Таваник, ФлорацидЭлефлокс

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp.: Levolet R 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке один раз в день.

Россия:

Фармакологическое действие

Всасывание.Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема левофлоксацин Cmaxв плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmaxлевофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, аCminлевофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь левофлоксацина500 мг 2 раза в суткиCmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, аCmin— (3±0,9) мкг/мл.

Распределение.Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацинаVd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги.После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацинаCmaxлевофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 - 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах— 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань.Cmaxв легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость.После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в суткиCmaxлевофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань.Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.Cmaxлевофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость.Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы.После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче.Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм.Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение.После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2— 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при егов/ввведении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь ив/ввведение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у поциентов пожилого возрастане отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

Синусит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.

Обострение хронического бронхита:по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.

Внебольничная пневмония:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей:по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит):по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Простатит:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

Септицемия / бактериемия:по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция:по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

Инфекции кожи и мягких тканей:по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза:по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения - до 3 мес.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
внебольничная пневмония;
лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
простатит, в т.ч. бактериальный;
септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
инфекции ЛOP-органов (острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Леволета;
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью:
пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

- влияние на сухожилия;

- обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis);

- реакции гиперчувствительности;

- другие серьезные и иногда фатальные реакции;

- гепатотоксичность;

- действие на ЦНС;

- ассоциированная диарея;

- периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;

- удлинение интервалаQT;

- колебания уровня глюкозы в крови;

- фоточувствительность/фототоксичность;

- развитие лекарственной устойчивости бактерий.

Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.

Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Леволет Р

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе