Окситоцин

Oxytocin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Окситоцин (Oxytocinum)

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Утеротоники

Из этой же фармакологической группы

Гозерелин, Золадекс, Минирин, Менопур, Дезаминоокситоцин

Рецепт

Фармакологическое действие

Лактотропное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Фармакодинамика

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном (в/м) введении препарата эффект наступает через 1–2 мин и длится 20–30 мин; при внутривенном (в/в) введении эффект наступает через 0,5–1 мин.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, при внутримышечном введении - через 30-60 мин.

Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.

Способ применения

Показания

Стимуляция родовой деятельности в первом и втором периодах родов при слабости (первичной или вторичной) родовых схваток;

Родовозбуждение на позднем или близком к нему периоду беременности, в случае необходимости досрочных родов в связи с внутриутробной задержкой развития плода, резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и излитием околоплодных вод, внутриутробной гибелью плода, переношенной беременностью (после 42 недель); Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после аборта, родов, кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа) (с целью ускорения послеродовой инволюции матки);
Дополнительная терапия при несостоявшемся или неполном аборте.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окситоцину;
наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Особые указания

Только для стационарного применения.

Окситоцин не следует примененять при следующих условиях, за исключением особых случаев:
- преждевременные роды
- клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы)
- хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение
- чрезмерное растяжение матки
- многоплодная беременность
- инвазивная карцинома шейки матки

Окситоцин не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению Окситоцин следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.

Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки Окситоцин следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию Окситоцин, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.

Чтобы избежать осложнений во время введения Окситоцин, следует постоянно контролировать следующее:
- сокращения матки
- частоту сердечных сокращений плода и роженицы
- артериальное давление (АД) роженицы

В случае гиперактивности матки введение Окситоцин должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая Окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.

При правильном применении, Окситоцин должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к Окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения.

Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата.

Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.

Исследования показали, что Окситоцин обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.

Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин следует с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.

При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.

Беременность и лактация
В первом триместре беременности Окситоцин применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения Окситоцином.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

Побочные действия

В отношении матери: анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа), гипертонус (повышенный тонус) матки, тетанические (стойкие) сокращения матки и ее разрыв, кратковременная артериальная гипотензия (снижение артериального давления), приливы и рефлекторная тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма. В отношении плода: сдавление, асфиксия (нарушение кровоснабжения) и гибель плода.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.

Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.

Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.

Форма выпуска

По 1 мл препарата в ампулы из прозрачного или коричневого цвета из грубого стекла.
По 5 или 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим в пачку из картона.
По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки ПВХ.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.