Октреотид
Octreotidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сандостатин, Октрид, Октреотид ЛАР, Генфастат, Октретекс, Серакстал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Octreotidi 0.05 % - 1 ml
D.t.d: №5 in amp.
S: Підшкірно 1 раз на день.
D.t.d: №5 in amp.
S: Підшкірно 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
Октреотид — синтетичний аналог соматостатину, що має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує секрецію гормону росту (ГР), як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат також пригнічує секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, викликану тиреоліберином.
У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції, під час і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу і шлунка у пацієнтів з цирозом печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою і гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і профілактики повторного кровотечі.
Фармакокінетика
Після п/к введення октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотиду в плазмі досягається протягом 30 хв. Зв'язування з білками плазми становить 65%. Зв'язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначне. Vd становить 0,27 л/кг. T1/2 після п/к введення октреотиду становить 100 хв. Після в/в введення виведення октреотиду здійснюється у 2 фази, з T1/2 — 10 і 90 хв відповідно. Більша частина октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться в незміненому вигляді, нирками.
Загальний кліренс становить 160 мл/хв. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується. При тяжкій хронічній нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При акромегалії спочатку препарат вводять по 0,05-0,1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 год. Надалі підбір дози повинен бути заснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату. У більшості пацієнтів оптимальна добова доза становить 0,2-0,3 мг.
Максимальна доза становить 1,5 мг на день. Якщо після трьох місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.
При ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи препарат вводять підшкірно в початковій дозі по 0,05 мг 1-2 рази на добу. Надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею) і переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0,1-0,2 мг 3 рази на день. У виняткових випадках можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у пацієнтів зі СНІДом препарат вводять підшкірно в початковій дозі (0,1 мг) 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0,25 мг 3 рази на добу. Підбір дози препарату слід вести на підставі контролю за обсягом стільця і переносимістю препарату.
Якщо протягом тижня лікування октреотидом у дозі 0,25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год до лапаротомії (розтину черевної порожнини); потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом семи послідовних днів. У пацієнтів похилого віку немає необхідності знижувати дозу октреотиду.
У місці ін'єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв).
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату.
Слід уникати кількох ін'єкцій в одне і те ж місце через короткі проміжки часу. Для запобігання бактеріальному забрудненню рекомендується проколювати пробку багатодозового флакона не більше 10 разів.
Максимальна доза становить 1,5 мг на день. Якщо після трьох місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.
При ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи препарат вводять підшкірно в початковій дозі по 0,05 мг 1-2 рази на добу. Надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею) і переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0,1-0,2 мг 3 рази на день. У виняткових випадках можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у пацієнтів зі СНІДом препарат вводять підшкірно в початковій дозі (0,1 мг) 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0,25 мг 3 рази на добу. Підбір дози препарату слід вести на підставі контролю за обсягом стільця і переносимістю препарату.
Якщо протягом тижня лікування октреотидом у дозі 0,25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію припинити. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год до лапаротомії (розтину черевної порожнини); потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом семи послідовних днів. У пацієнтів похилого віку немає необхідності знижувати дозу октреотиду.
У місці ін'єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв).
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату.
Слід уникати кількох ін'єкцій в одне і те ж місце через короткі проміжки часу. Для запобігання бактеріальному забрудненню рекомендується проколювати пробку багатодозового флакона не більше 10 разів.
Показання
Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії та лікування агоністами дофаміну;
у неоперабельних пацієнтів, а також пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування);
пухлини гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини /загальна назва пухлин, що виникають з клітин слизової оболонки шлунка/) з наявністю карциноїдного синдрому (поєднання "хронічного ентериту /запалення тонкої кишки/, запалення клапанів серця, телеангіектазій /місцевого надмірного розширення дрібних судин/ і пігментації шкіри);
пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду; глюкагономи; гастриноми /синдром Золлінгера-Еллісона; інсуліноми/);
пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину; рефрактерна діарея у пацієнтів зі СНІДом; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
у неоперабельних пацієнтів, а також пацієнтів, які відмовилися від хірургічного лікування);
пухлини гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини /загальна назва пухлин, що виникають з клітин слизової оболонки шлунка/) з наявністю карциноїдного синдрому (поєднання "хронічного ентериту /запалення тонкої кишки/, запалення клапанів серця, телеангіектазій /місцевого надмірного розширення дрібних судин/ і пігментації шкіри);
пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду; глюкагономи; гастриноми /синдром Золлінгера-Еллісона; інсуліноми/);
пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину; рефрактерна діарея у пацієнтів зі СНІДом; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату. Вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ШКТ, підшлункової залози, печінки та жовчного міхура: можливі — анорексія, нудота, блювання, спастичний біль у животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідкий стілець, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування Октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У рідкісних випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гіпербілірубінемії у поєднанні зі збільшенням активності ЩФ, ГГТ і меншою мірою інших трансаміназ.
Тривале застосування Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі.
- З боку ССС: в окремих випадках — аритмія, брадикардія.
- З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (зумовлено пригніченням секреції інсуліну), гіпоглікемія; у рідкісних випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв).
Інші: алергічні реакції, алопеція.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (0,05, 0,1 або 0,5 мг октреотиду) в упаковках по 10 штук; розчин для ін'єкцій у флаконах по 5 мл (1 г октреотиду).
