Парацетамол

Paracetamolum

АТХ код:

N02BE01 | Парацетамол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Панадол, Перфалган, Ацетаминофен, Калпол, Ифимол, Эффералган, Цефекон Д, Апап, Ацеталган, Детский Панадол, Парацимил

Действующее вещество

Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологическая группа

Анилиды

Из этой же фармакологической группы

Панадол, Перфалган, Ацетаминофен, Пардифен, Калпол, Ифимол

Рецепт

Международный:

Rp.: "Paracetamol" 500 mg
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. до 4 раз в день, при высокой температуре, независимо от приема пищи

Rp.: Supp. Paracetamoli 0,1 №10
D.S. По 1 свече ректально, при высокой температуре

Rp.: Susp. Paracetamoli 120 mg/5ml - 100 ml
D.S: Внутрь, по 5 мл 2 раза в день, с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи

Россия:

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Механизм действия парацетамола, как полагают, заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в первую очередь в центральной нервной системе; парацетамол блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Всасывание
Абсорбция парацетамола в желудочно-кишечном тракте — высокая. При ректальном введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68 — 88 %), максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Распределение
Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерное.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 15 %).

Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (около 17 %) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого метаболита возрастает.

Выведение
Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5—2 ч; общий клиренс 18 л/ч.
Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 — 80 %) и сульфата (20 — 30 %); менее 5 % выводится в неизмененном виде.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 - 30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а Т ½ составляет 2—5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется: у детей отличается только Т ½ из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми.
Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки (200 мг, 500 мг и др.)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
Для взрослых и детей старше 12 лет: по 500–1000 мг 3–4 раза в день.
Интервал между приёмами – не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза – 4 г.

Ректальные суппозитории (100 мг, 250 мг и др.)

Вводятся ректально, в прямую кишку. Лучше использовать после опорожнения кишечника.
Взрослым — 500–1000 мг до 4 раз в сутки. Интервал — не менее 4–6 часов.

Для детей:

Таблетки (200 мг, 500 мг и др.)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
Для детей дозировка рассчитывается по весу — примерно 10–15 мг/кг за раз, не более 60 мг/кг в сутки.

Суспензия (например, 120 мг/5 мл)

Дозировка зависит от возраста и массы тела ребёнка.

Например:

6–12 месяцев: 2,5–5 мл (60–120 мг) 3–4 раза в сутки
1–6 лет: 5–10 мл (120–240 мг) 3–4 раза в сутки
6–12 лет: 10–20 мл (240–480 мг) 3–4 раза в сутки

Интервал между приёмами – не менее 4–6 часов.

Сироп (125 мг/5 мл)

внутрь, после еды, взбалтывать.

Дозировка – по возрасту и массе тела:

До 1 года: 2,5 мл
1–6 лет: 5–10 мл
6–12 лет: 10–20 мл

Не более 4 раз в сутки.

Раствор для приема внутрь (25 мг/мл)

Принимается внутрь, дозировка зависит от массы тела.
Например, ребёнку весом 10 кг: 10 кг × 10 мг = 100 мг = 4 мл раствора. Можно применять с мерным шприцем или ложкой.

Частота: 3–4 раза в день, интервал — не менее 4 часов.

Ректальные суппозитории (100 мг, 250 мг и др.)

Вводятся ректально, в прямую кишку. Лучше использовать после опорожнения кишечника.
Детям 1–5 лет: по 1 супп. 100 мг 2–3 раза в день
Детям 6–12 лет: 250 мг 2–3 раза в день

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, и другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени
Нарушения функции почек тяжелой степени.
Вирусный гепатит.
Текущие или недавние воспаления прямой кишки, кровотечения из прямой кишки (противопоказание связано с путем введения).
Заболевания крови.
Одновременный прием других парацетамолсодержащих средств, препаратов для облегчения симптомов «простуды» и гриппа; обезболивающих, жаропонижающих, этанолсодержащих препаратов.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Ранний грудной возраст (до З мес.).

С осторожностью:

Нарушения функции печени (в т.ч. при синдроме Жильбера) и/или почек легкой и средней степени тяжести.
Наличие тяжелых инфекций, в том числе сепсиса, т.к. прием препарата может увеличить риск метаболического ацидоз.
Пациенты с дефицитом глутатиона (в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, кахексией или пациентов с низким индексом массы тела).
Пациенты с дегидратацией, гиповолемией, булимией.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Побочные действия

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.
Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Форма выпуска

Парацетамол таблетки: 1 таблетка содержит парацетамола 200 и 500 мг;
по 10 табл. в упаковке.

Парацетамол таблетки шипучие: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;
в тубах пластиковых 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1 или 2 тубы.

Парацетамол суппозитории ректальные: 1 суппозиторий содержит парацетамола - 50 мг, 100 мг, 125 мг, 250 мг или 500 мг;
по 6 или 10 штук в упаковке.

Парацетамол сироп для приема внутрь 2,4%: 1 мл сиропа содержит 24 мг парацетамола;
вспомогательные вещества: сахар, сорбит, лимонная кислота, натрий лимоннокислый трехзамещенный, пропиленгликоль, спирт этиловый, рибофлавин, ароматические добавки, натрия бензоат, вода;
во флаконах по 50, 100 мл.