Парацетамол

Paracetamolum

АТХ код:

N02BE01 | Парацетамол

Аналоги (дженерики, синоніми)

Панадол, Перфалган, Ацетаминофен, Калпол, Ифимол, Эффералган, Цефекон Д, Апап, Ацеталган, Детский Панадол, Парацимил

Діюча речовина

Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологічна група

Анилиды

З тієї ж фармакологічної групи

Панадол, Перфалган, Ацетаминофен, Пардифен, Калпол, Ифимол

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Paracetamol" 500 mg
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці до 4 разів на день, при високій температурі, незалежно від прийому їжі.

Rp.: Supp. Paracetamoli 0,1 №10
D.S. По 1 свічці ректально, при високій температурі.

Rp.: Susp. Paracetamoli 120 mg/5ml - 100 ml
D.S.: Внутрішньо, по 5 мл 2 рази на день, з великою кількістю рідини, через 1–2 год після прийому їжі.

Россия:

Rp.: "Paracetamol" 500 mg
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь, по 1 табл. до 4 раз в день, при высокой температуре, независимо от приема пищи

Rp.: Supp. Paracetamoli 0,1 №10
D.S. По 1 свече ректально, при высокой температуре

Rp.: Susp. Paracetamoli 120 mg/5ml - 100 ml
D.S: Внутрь, по 5 мл 2 раза в день, с большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи

Отпускается без рецепта

Фармакологічні властивості

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Фармакодинаміка

Парацетамол являє собою 4-гідроксиацетанилід - ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик, аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на чутливих до брадикініну рецепторах.

Фармакокінетика

Препарат швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальні концентрації у плазмі крові реєструються через 15-60 хвилин після його прийому. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Парацетамол метаболізується у печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами, з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу.

Парацетамол виводиться нирками, менше 5 % виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить приблизно 1-4 години. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Таблетки:

Дорослим та дітям від 12 років: по 500–1000 мг 4 рази на добу.
Максимальна добова доза (МДД): 4000 мг.

Шипучі таблетки:

Призначають дорослим та дітям з масою тіла більше 15 кг (віком від 3 років).
Дітям з масою тіла менше 15 кг призначають інші лікарські форми парацетамолу.
Добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг на добу, яку необхідно розділити на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 4 години або 10 мг/кг через 6 годин).

Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років):

По 500–1000 мг на один прийом, при необхідності прийом можна повторити через 4 години.
Середня добова доза – 3 г парацетамолу на добу, однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу – 4 г парацетамолу з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.
Курс лікування не більше 3 днів.

Супозиторії ректальні:

60 мг/кг маси тіла/добу, за 4 прийоми, тобто по 15 мг/кг кожні 6 годин.

Для дітей:

Таблетки:

Дорослим та дітям від 12 років: по 500–1000 мг 4 рази на добу.
Дітям 6–12 років: по 250–500 мг 3-4 рази на добу.

Шипучі таблетки:

Призначають дорослим та дітям з масою тіла більше 15 кг (віком від 3 років).
Дітям з масою тіла менше 15 кг призначають інші лікарські форми парацетамолу.
Добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг на добу, яку необхідно розділити на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 4 години або 10 мг/кг через 6 годин).

Дітям з масою тіла від 15 до 21 кг (зазвичай від 3 до 6 років):

По 250 мг, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 6 годин, але не більше 1000 мг на добу

Дітям з масою тіла від 15 до 21 кг (зазвичай від 3 до 6 років):

По 250 мг, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 6 годин, але не більше 1000 мг на добу.

Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (від 6 до 10 років):

По 250 мг, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 години, але не більше 1500 мг на добу.

Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (від 8 до 13 років):

По 500 мг, при необхідності повторювати прийоми з інтервалом у 4 години, але не більше 2000 мг на добу.

Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (від 12 до 15 років):

По 500 мг, при необхідності повторювати прийоми з інтервалом у 4 години, але не більше 3000 мг на добу.

Розчин для орального прийому:

Для дітей з масою тіла 4–32 кг (від 1 місяця до 12 років) разова доза 15 мг/кг маси тіла, МДД – 60 мг/кг маси тіла.
1–2 місяці: 60 мг на прийом, 240 мг на добу.
3–5 місяців: 90 мг на прийом, 360 мг на добу.
6–10 місяців: 120 мг на прийом, 480 мг на добу.
11–12 місяців: 150 мг на прийом, 600 мг на добу.
2 роки: 180 мг на прийом, 720 мг на добу.
3 роки: 210 мг на прийом, 840 мг на добу.
4–5 років: 240 мг на прийом, 960 мг на добу.
6–7 років: 300–360 мг на прийом, 1200–1440 мг на добу.
8–9 років: 390–450 мг на прийом, 1560–1800 мг на добу.
10–12 років: 450–480 мг на прийом, 1800–1920 мг на добу.

Інтервал між прийомами не менше 6 годин.

Суспензія оральна:

Діти 2–3 місяці: для симптоматичного лікування після вакцинації – разова доза 2,5 мл, можна повторити через 4–6 годин. Не давати більше 2 доз.
Діти від 3 місяців до 12 років:
2–3 місяці: 2,5 мл суспензії.
3–6 місяців: 2,5 мл суспензії.
6–24 місяці: 5,0 мл суспензії.
2–4 роки: 7,5 мл суспензії.
4–8 років: 10,0 мл суспензії.
8–10 років: 15,0 мл суспензії.
10–12 років: 20,0 мл суспензії.

Супозиторії ректальні:

Супозиторії ректальні по 80 мг – для дітей з масою тіла 4–6 кг.
Супозиторії ректальні по 150 мг – для дітей з масою тіла 8–12 кг.
Супозиторії ректальні по 300 мг – для дітей з масою тіла 15–24 кг.

Розчин для інфузій:

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше: максимальна разова доза – 1000 мг, інтервал між введеннями не менше 4 годин. Застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період). За необхідності тривалість лікування можна збільшити, але вона не повинна перевищувати 72 години. Загальна кількість інфузій – не більше 12.
Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамолу на введення (1,5 мл/кг). МДД не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями – 4 години. Тривалість лікування зазвичай не перевищує 4 інфузії протягом однієї доби.
Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг: по 15 мг/кг парацетамолу на введення (1,5 мл/кг). МДД не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями – 4 години. Тривалість лікування зазвичай не перевищує 4 інфузії протягом однієї доби.

Показання

Головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруження; невралгії; зубний біль; полегшення симптомів застуди та грипу, таких як гарячка, ломота, біль.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Особливі вказівки

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату:

пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки;
пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект;
пацієнтам, які приймають аналгетики при артритах легкої форми;
у пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів;
у разі якщо головний біль набуває постійного характеру.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.
Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.
Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу і флуклоксациліну через підвищений ризик розвитку метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, у разі недоїдання та за наявності інших причин дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання вмісту 5-оксопроліну в сечі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначення препарату у період вагітності можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначних кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Не впливає.

Побічні ефекти

З боку імунної системи: — анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.
З боку системи крові та лімфатичної системи: — тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: — бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.
З боку гепатобіліарної системи: — порушення функції печінки.

Також після прийому препаратів, що містять парацетамол, можливі такі побічні реакції: шкірний свербіж, мультиформна ексудативна еритема, нудота, біль в епігастрії, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у серці), гемолітична анемія, синці або кровотечі, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

Передозування

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрації парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Лікарняна взаємодія

При одночасному призначенні барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід та домперидон підвищує, а холестирамін - знижує швидкість всмоктування. Парацетамол слід застосовувати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.

Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу і флуклоксациліну, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів з груп ризику («Особливості застосування»).

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу має бути зниженою.

Парацетамол слід застосовувати з обережністю з хлорамфеніколом через подовження періоду напіврозпаду та збільшення токсичної дії останнього.

Лікарська форма

Таблетки. 1 таблетка містить парацетамолу 200 мг.