Пипекурония бромид

Pipecuronii bromidum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Фармакодинамика

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика

После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Способ применения

Показания

- для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии
- при хирургических вмешательствах
- ИВЛ.

Противопоказания

- тяжелая форма миастении
- повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

С осторожностью:
- Нарушение функции печени и/или почек.Выраженная сердечная недостаточность.
- Бронхогенная карцинома.
- Отеки.
- Дегидратация.
- Нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса.
- Гипотермия.
- Дыхательная недостаточность.

Особые указания

Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.

Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.

Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: гипестезия, угнетение центральной нервной системы.Сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение артериального давления, цереброваскулярные нарушения, ишемия миокарда, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Дыхательная система: одышка, угнетение дыхания, ателектаз, апноэ (в период последействия).

Обмен веществ: увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Другие: мышечная атрофия, анурия.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония бромид) — атропин 0,5–1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Лекарственное взаимодействие

Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (ампулы) 4 мг (в комплекте с растворителем – натрия хлорида раствор (ампулы) 0,9% - 2мл).