Піпекуронію бромід
Pipecuronii bromidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ардуан, Піпекурій бромід, Аперомід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pipecuronii bromidi 0,004
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Розчинити вміст ампули в доданому розчиннику (2 мл), вводити внутрішньовенно.
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Розчинити вміст ампули в доданому розчиннику (2 мл), вводити внутрішньовенно.
Фармакологічні властивості
Міорелаксуюче, н-холінолітичне, недеполяризуюче.
Фармакодинаміка
Периферичний міорелаксант недеполяризуючого конкурентного типу. Є біс-четвертинним амонієвим з'єднанням стероїдної структури. Блокує н-холінорецептори скелетних м'язів і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну. М'язово-розслаблююча дія після в/в введення піпекуронію броміду розвивається через 2-3 хв і триває 30-120 хв залежно від дози.
Міорелаксація не супроводжується фасцикуляціями і м'язовими болями після операції. Піпекуронію бромід не викликає вивільнення гістаміну з тучних клітин, у терапевтичних дозах мало впливає на серцево-судинну систему, у високих дозах має деяку гангліоблокуючу активність.
Міорелаксація не супроводжується фасцикуляціями і м'язовими болями після операції. Піпекуронію бромід не викликає вивільнення гістаміну з тучних клітин, у терапевтичних дозах мало впливає на серцево-судинну систему, у високих дозах має деяку гангліоблокуючу активність.
Фармакокінетика
Після в/в введення відзначають швидку початкову фазу розподілу і повільну фазу виведення. Не піддається метаболізму. T1/2 становить 60-120 хв. Більше 75% введеної дози виводиться з сечею, решта, ймовірно, з жовчю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від виду наркозу, передбачуваної тривалості оперативного втручання, стану хворого.
Вводять в/в у дозах 20-85 мкг/кг, при необхідності збільшення тривалості дії вводять 1/4 від початкової дози.
Вводять в/в у дозах 20-85 мкг/кг, при необхідності збільшення тривалості дії вводять 1/4 від початкової дози.
Показання
- для розслаблення скелетних м'язів при проведенні загальної анестезії
- при хірургічних втручаннях
- ШВЛ.
- при хірургічних втручаннях
- ШВЛ.
Протипоказання
- важка форма міастенії
- підвищена чутливість до піпекуронію броміду.
З обережністю:
- Порушення функції печінки і/або нирок. Виражена серцева недостатність.
- Бронхогенна карцинома.
- Набряки.
- Дегідратація.
- Порушення електролітного і кислотно-лужного балансу.
- Гіпотермія.
- Дихальна недостатність.
- підвищена чутливість до піпекуронію броміду.
З обережністю:
- Порушення функції печінки і/або нирок. Виражена серцева недостатність.
- Бронхогенна карцинома.
- Набряки.
- Дегідратація.
- Порушення електролітного і кислотно-лужного балансу.
- Гіпотермія.
- Дихальна недостатність.
Особливі вказівки
Піпекуронію бромід слід застосовувати тільки в умовах спеціалізованого стаціонару за наявності техніки для проведення ШВЛ спеціалістами-анестезіологами.
Перед початком анестезії слід нормалізувати електролітний баланс, КЩР і усунути дегідратацію.
У пацієнтів з порушеннями нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки і жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт піпекуронію бромід слід застосовувати в менших дозах.
З обережністю застосовують у пацієнтів при хронічній серцевій недостатності, у осіб похилого віку.
З особливою обережністю піпекуронію бромід, як і інші блокатори нервово-м'язової передачі, слід застосовувати у пацієнтів з міастенією або міастенічним синдромом.
Ефект піпекуронію броміду посилюється при гіпокаліємії, гіпокальціємії, гіпермагніємії, гіпопротеїнемії, дегідратації, в умовах ацидозу, гіперкапнії, кахексії.
Перед початком анестезії слід нормалізувати електролітний баланс, КЩР і усунути дегідратацію.
У пацієнтів з порушеннями нервово-м'язової передачі, ожирінням, нирковою недостатністю, захворюваннями печінки і жовчних шляхів, при вказівках в анамнезі на перенесений поліомієліт піпекуронію бромід слід застосовувати в менших дозах.
З обережністю застосовують у пацієнтів при хронічній серцевій недостатності, у осіб похилого віку.
З особливою обережністю піпекуронію бромід, як і інші блокатори нервово-м'язової передачі, слід застосовувати у пацієнтів з міастенією або міастенічним синдромом.
Ефект піпекуронію броміду посилюється при гіпокаліємії, гіпокальціємії, гіпермагніємії, гіпопротеїнемії, дегідратації, в умовах ацидозу, гіперкапнії, кахексії.
Побічні ефекти
Нервова система і органи чуття: гіпестезія, пригнічення центральної нервової системи. Серцево-судинна система: брадикардія, зниження артеріального тиску, цереброваскулярні порушення, ішемія міокарда, тромбоз, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія.
Дихальна система: задишка, пригнічення дихання, ателектаз, апное (в період післядії).
Обмін речовин: збільшення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, анафілактичні реакції.
Інші: м'язова атрофія, анурія.
Дихальна система: задишка, пригнічення дихання, ателектаз, апное (в період післядії).
Обмін речовин: збільшення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, анафілактичні реакції.
Інші: м'язова атрофія, анурія.
Передозування
Симптоми: тривалий параліч скелетної мускулатури і апное, виражене зниження АТ, шок.
Лікування: у разі передозування або затяжного нервово-м'язового блоку ШВЛ продовжують до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання як антидот вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, едрофонію бромід) — атропін 0,5–1,25 мг у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1–3 мг) або галантаміном (10–30 мг). До відновлення задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.
Лікування: у разі передозування або затяжного нервово-м'язового блоку ШВЛ продовжують до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання як антидот вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід, едрофонію бромід) — атропін 0,5–1,25 мг у комбінації з неостигміну метилсульфатом (1–3 мг) або галантаміном (10–30 мг). До відновлення задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.
Лікарняна взаємодія
Посилення і/або пролонгування дії піпекуронію броміду можливе при одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран, діетиловий ефір), засобами для в/в наркозу (кетамін, пропанідид, барбітурати), іншими недеполяризуючими міорелаксантами, антибіотиками аміноглікозидами, тетрациклінами, імідазолом, метронидазолом, діуретиками, бета-адреноблокаторами, тіаміном, інгібіторами МАО, гуанідином, протаміном, фенітоїном, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, лідокаїном (при в/в введенні).
При застосуванні до хірургічного втручання ГКС, неостигміну, норадреналіну, теофіліну, калію хлориду, натрію хлориду, кальцію хлориду можливе ослаблення ефекту піпекуронію броміду.
Деполяризуючі міорелаксанти можуть як посилювати, так і ослабляти дію піпекуронію броміду; це залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості до препаратів.
При застосуванні до хірургічного втручання ГКС, неостигміну, норадреналіну, теофіліну, калію хлориду, натрію хлориду, кальцію хлориду можливе ослаблення ефекту піпекуронію броміду.
Деполяризуючі міорелаксанти можуть як посилювати, так і ослабляти дію піпекуронію броміду; це залежить від дози, часу застосування та індивідуальної чутливості до препаратів.
Лікарська форма
Ліофілізований порошок для приготування ін'єкційного розчину (ампули) 4 мг (у комплекті з розчинником – натрію хлориду розчин (ампули) 0,9% - 2 мл).
