Провирон

Proviron

Аналоги (дженерики, синонимы)

Местеролон

Действующее вещество

Местеролон (Mesterolonum)

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены, Анаболики

Из этой же фармакологической группы

Бикалутамид, Инозин, Тестостерона пропионат, Калия оротат, Местеролон

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Proviron" 0,025 №20
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищ

Россия:

Rp.: Tab. Mesteroloni 0,025 №20
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Андрогенное.

Фармакодинамика

Провирон является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 обусловливает особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена.

Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон дополняет действие эндогенных андрогенов.

Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).

Фармакокинетика

После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови - 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон.

Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона - с альбумином и 58% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин -1 • кг -1 . Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы - с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов.

Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.

Способ применения

Для взрослых:

Снижение работоспособности и нарушение потенции: по 75 мг, до заметного улучшения, затем по 25–50 мг ежедневно в течение многих месяцев.

Недоразвитие половых желез: для образования вторичных половых признаков по 1–2 табл. 3 раза в день многомесячно; в качестве поддерживающей терапии по 1 табл. 2–3 раза в день.

Мужское бесплодие (для улучшения качества и количества сперматозоидов) — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней); после перерыва в течение нескольких недель — повторно.

Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига — по 1 табл. 2 раза в день; курс — несколько месяцев.

Апластическая анемия (для стимуляции эритропоэза) — по 2 табл. 3 раза в день.

Показания

- снижение функциональной активности у мужчин в среднем и пожилом возрасте;
- нарушение потенции;
- снижение функции половых желез (гипогонадизм), в т.ч. устранение явлений выпадения функции половых желез после достижения возраста полового созревания;
- мужское бесплодие, в т.ч. обусловленное олигозооспермией и недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига (с целью повышения количества и качества сперматозоидов).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата;
- рак предстательной железы;
- опухоли печени, в т.ч. в анамнезе.
- детский возраст.

Особые указания

Местеролон применяют только у мужчин.

Андрогены не предназначены для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.

В период применения рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.

Побочные действия

Возможно: нежелательная частая или продолжительная эрекция.

Редко: доброкачественные или злокачественные изменения в печени.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие