Провірон
Proviron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Proviron" 0,025 №20
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Андрогенний.
Фармакодинаміка
Провірон є активним андрогеном, призначеним для перорального прийому. Наявність метильної групи в позиції С-1 обумовлює особливі властивості цього стероїду, який на відміну від тестостерону і всіх його похідних, що використовуються для андрогенної терапії, не метаболізується в естрогени.
Ця різниця пояснює той факт, що в звичайних терапевтичних дозах у здорових чоловіків Провірон незначно пригнічує синтез гіпофізом гонадотропіну, і, відповідно, зниження сперматогенезу не відбувається. На відміну від інших андрогенів, які замінюють ендогенні андрогени і пригнічують їх синтез, Провірон доповнює дію ендогенних андрогенів.
Також, на відміну від інших андрогенів, активних при пероральному застосуванні, Провірон добре переноситься печінкою (що, ймовірно, пов'язано з відсутністю замінника 17-алкіл стероїдного ядра).
Ця різниця пояснює той факт, що в звичайних терапевтичних дозах у здорових чоловіків Провірон незначно пригнічує синтез гіпофізом гонадотропіну, і, відповідно, зниження сперматогенезу не відбувається. На відміну від інших андрогенів, які замінюють ендогенні андрогени і пригнічують їх синтез, Провірон доповнює дію ендогенних андрогенів.
Також, на відміну від інших андрогенів, активних при пероральному застосуванні, Провірон добре переноситься печінкою (що, ймовірно, пов'язано з відсутністю замінника 17-алкіл стероїдного ядра).
Фармакокінетика
Після прийому місеролон швидко і практично повністю абсорбується в діапазоні доз, що становить 25-100 мг. Максимальна концентрація в сироватці крові - 3,1 ± 1,1 нг / мл досягається через 1,6 ± 0,6 години після прийому препарату Провірон.
Незважаючи на це, рівень діючої речовини в сироватці крові знижується з кінцевим періодом напіввиведення 12-13 годин. 98% місеролону зв'язується з білками плазми крові 40% місеролону - з альбуміном і 58% - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ).
Містеролон швидко метаболізується. Швидкість метаболічного кліренсу з сироватки крові становить 4,4 ± 1,6 мл • хв -1 • кг -1 . Речовина не виводиться нирками в незміненому вигляді. Головними метаболітами є 1α-метил-андростерон, в кон'югованій формі становить 55-70% метаболітів, екскретується нирками. Співвідношення глюкуронідів основного метаболіту до сульфатів становить близько 12: 1. Іншим метаболітом є 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-діол, який становить близько 3% метаболітів, що виділяються нирками. Метаболічних перетворень в естрогени або ГКС не спостерігали. 77% дози місеролону виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а 13% дози - з калом. Протягом 7 днів 90% введеної дози було виявлено в сечі і фекаліях, з них 50% екскретувалося з сечею протягом перших 24 годин.
Біодоступність місеролону становить приблизно 3% від дози, яка була введена перорально.
Незважаючи на це, рівень діючої речовини в сироватці крові знижується з кінцевим періодом напіввиведення 12-13 годин. 98% місеролону зв'язується з білками плазми крові 40% місеролону - з альбуміном і 58% - з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ).
Містеролон швидко метаболізується. Швидкість метаболічного кліренсу з сироватки крові становить 4,4 ± 1,6 мл • хв -1 • кг -1 . Речовина не виводиться нирками в незміненому вигляді. Головними метаболітами є 1α-метил-андростерон, в кон'югованій формі становить 55-70% метаболітів, екскретується нирками. Співвідношення глюкуронідів основного метаболіту до сульфатів становить близько 12: 1. Іншим метаболітом є 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-діол, який становить близько 3% метаболітів, що виділяються нирками. Метаболічних перетворень в естрогени або ГКС не спостерігали. 77% дози місеролону виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а 13% дози - з калом. Протягом 7 днів 90% введеної дози було виявлено в сечі і фекаліях, з них 50% екскретувалося з сечею протягом перших 24 годин.
Біодоступність місеролону становить приблизно 3% від дози, яка була введена перорально.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зниження працездатності та порушення потенції: по 75 мг, до помітного покращення, потім по 25–50 мг щоденно протягом багатьох місяців.
Недорозвинення статевих залоз: для утворення вторинних статевих ознак по 1–2 табл. 3 рази на день багатомісячно; як підтримуюча терапія по 1 табл. 2–3 рази на день.
Чоловіче безпліддя (для покращення якості та кількості сперматозоїдів) — по 1 табл. 2–3 рази на день протягом 1 циклу сперматогенезу (90 днів); після перерви протягом кількох тижнів — повторно.
Для підвищення концентрації фруктози в спермі, при постпубертатній недостатності клітин Лейдига — по 1 табл. 2 рази на день; курс — кілька місяців.
Апластична анемія (для стимуляції еритропоезу) — по 2 табл. 3 рази на день.
Недорозвинення статевих залоз: для утворення вторинних статевих ознак по 1–2 табл. 3 рази на день багатомісячно; як підтримуюча терапія по 1 табл. 2–3 рази на день.
Чоловіче безпліддя (для покращення якості та кількості сперматозоїдів) — по 1 табл. 2–3 рази на день протягом 1 циклу сперматогенезу (90 днів); після перерви протягом кількох тижнів — повторно.
Для підвищення концентрації фруктози в спермі, при постпубертатній недостатності клітин Лейдига — по 1 табл. 2 рази на день; курс — кілька місяців.
Апластична анемія (для стимуляції еритропоезу) — по 2 табл. 3 рази на день.
Показання
- зниження функціональної активності у чоловіків в середньому і похилому віці;
- порушення потенції;
- зниження функції статевих залоз (гіпогонадизм), в т.ч. усунення явищ випадіння функції статевих залоз після досягнення віку статевого дозрівання;
- чоловіче безпліддя, в т.ч. обумовлене олігозооспермією і недостатністю інтерстиціальних клітин Лейдига (з метою підвищення кількості та якості сперматозоїдів).
- порушення потенції;
- зниження функції статевих залоз (гіпогонадизм), в т.ч. усунення явищ випадіння функції статевих залоз після досягнення віку статевого дозрівання;
- чоловіче безпліддя, в т.ч. обумовлене олігозооспермією і недостатністю інтерстиціальних клітин Лейдига (з метою підвищення кількості та якості сперматозоїдів).
Протипоказання
- підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних речовин препарату;
- рак передміхурової залози;
- пухлини печінки, в т.ч. в анамнезі.
- дитячий вік.
- рак передміхурової залози;
- пухлини печінки, в т.ч. в анамнезі.
- дитячий вік.
Особливі вказівки
Містеролон застосовують тільки у чоловіків.
Андрогени не призначені для стимуляції росту м'язової тканини у здорових осіб або для підвищення їх працездатності.
У період застосування рекомендується регулярне ректальне дослідження передміхурової залози.
Андрогени не призначені для стимуляції росту м'язової тканини у здорових осіб або для підвищення їх працездатності.
У період застосування рекомендується регулярне ректальне дослідження передміхурової залози.
Побічні ефекти
Можливо: небажана часта або тривала ерекція.
Рідко: доброякісні або злоякісні зміни в печінці.
Рідко: доброякісні або злоякісні зміни в печінці.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Немає даних
Лікарська форма
Таб. 25 мг: 20 шт.
Таблетки білого кольору, круглої форми, з рискою на одній стороні і гравіюванням "АХ" всередині шестикутника на іншій стороні.
1 таб. місеролон 25 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, магнію стеарат, метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е216).
20 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні
Таблетки білого кольору, круглої форми, з рискою на одній стороні і гравіюванням "АХ" всередині шестикутника на іншій стороні.
1 таб. місеролон 25 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, магнію стеарат, метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е216).
20 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні
