Proviron
Proviron
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mesterolon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Proviron" 0,025 №20
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 tabletka
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 3 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Androgen.
Farmakodinamika
Proviron og'iz orqali qabul qilish uchun mo'ljallangan faol androgen hisoblanadi. C-1 pozitsiyasidagi metil guruhi ushbu steroidning o'ziga xos xususiyatlarini belgilaydi, bu testosteron va androgen terapiyasida ishlatiladigan barcha hosilalaridan farqli o'laroq, estrogena metabolizmga uchramaydi.
Ushbu farq shuni tushuntiradiki, oddiy terapevtik dozalarda sog'lom erkaklarda Proviron gipofiz tomonidan gonadotropin sintezini sezilarli darajada bostirmaydi va shunga mos ravishda spermatogenezning pasayishi sodir bo'lmaydi. Boshqa androgenlardan farqli o'laroq, endogen androgenlarni almashtirib, ularning sintezini bostiradigan Proviron endogen androgenlarning ta'sirini to'ldiradi.
Shuningdek, og'iz orqali qo'llanilganda faol bo'lgan boshqa androgenlardan farqli o'laroq, Proviron jigar tomonidan yaxshi qabul qilinadi (bu, ehtimol, 17-alkil steroid yadrosining o'rnini bosuvchi yo'qligi bilan bog'liq).
Ushbu farq shuni tushuntiradiki, oddiy terapevtik dozalarda sog'lom erkaklarda Proviron gipofiz tomonidan gonadotropin sintezini sezilarli darajada bostirmaydi va shunga mos ravishda spermatogenezning pasayishi sodir bo'lmaydi. Boshqa androgenlardan farqli o'laroq, endogen androgenlarni almashtirib, ularning sintezini bostiradigan Proviron endogen androgenlarning ta'sirini to'ldiradi.
Shuningdek, og'iz orqali qo'llanilganda faol bo'lgan boshqa androgenlardan farqli o'laroq, Proviron jigar tomonidan yaxshi qabul qilinadi (bu, ehtimol, 17-alkil steroid yadrosining o'rnini bosuvchi yo'qligi bilan bog'liq).
Farmakokinetika
Mesterolon qabul qilingandan so'ng tez va deyarli to'liq 25-100 mg doza oralig'ida so'riladi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiya - 3,1 ± 1,1 ng / ml Proviron qabul qilingandan 1,6 ± 0,6 soat o'tgach erishiladi.
Shunga qaramay, qon zardobidagi faol modda darajasi 12-13 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri bilan pasayadi. Mesterolonning 98% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi, 40% mesterolon - albumin bilan va 58% - jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin (SHBG) bilan.
Mesterolon tez metabolizmga uchraydi. Qon zardobidan metabolik klirens tezligi 4,4 ± 1,6 ml • min -1 • kg -1 ni tashkil qiladi. Modda o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilmaydi. Asosiy metabolitlar 1α-metil-androsteron bo'lib, kon'yugatsiyalangan shaklda metabolitlarning 55-70% ni tashkil qiladi, buyraklar orqali chiqariladi. Asosiy metabolitning glyukuronidlarining sulfatlarga nisbati taxminan 12: 1 ni tashkil qiladi. Boshqa metabolit 1α-metil-5α-androstan-3α, 17β-diol bo'lib, buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlarning taxminan 3% ni tashkil qiladi. Estrogenlar yoki GKS ga metabolik o'zgarishlar kuzatilmagan. Mesterolon dozasining 77% metabolitlar shaklida siydik bilan, 13% doza esa axlat bilan chiqariladi. 7 kun ichida kiritilgan dozaning 90% siydik va axlatda topilgan, ulardan 50% siydik bilan birinchi 24 soat ichida chiqarilgan.
Mesterolonning biokiraolishi og'iz orqali kiritilgan dozaning taxminan 3% ni tashkil qiladi.
Shunga qaramay, qon zardobidagi faol modda darajasi 12-13 soatlik yakuniy yarim chiqarilish davri bilan pasayadi. Mesterolonning 98% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi, 40% mesterolon - albumin bilan va 58% - jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin (SHBG) bilan.
Mesterolon tez metabolizmga uchraydi. Qon zardobidan metabolik klirens tezligi 4,4 ± 1,6 ml • min -1 • kg -1 ni tashkil qiladi. Modda o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilmaydi. Asosiy metabolitlar 1α-metil-androsteron bo'lib, kon'yugatsiyalangan shaklda metabolitlarning 55-70% ni tashkil qiladi, buyraklar orqali chiqariladi. Asosiy metabolitning glyukuronidlarining sulfatlarga nisbati taxminan 12: 1 ni tashkil qiladi. Boshqa metabolit 1α-metil-5α-androstan-3α, 17β-diol bo'lib, buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlarning taxminan 3% ni tashkil qiladi. Estrogenlar yoki GKS ga metabolik o'zgarishlar kuzatilmagan. Mesterolon dozasining 77% metabolitlar shaklida siydik bilan, 13% doza esa axlat bilan chiqariladi. 7 kun ichida kiritilgan dozaning 90% siydik va axlatda topilgan, ulardan 50% siydik bilan birinchi 24 soat ichida chiqarilgan.
Mesterolonning biokiraolishi og'iz orqali kiritilgan dozaning taxminan 3% ni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ish qobiliyatining pasayishi va potensiya buzilishi: 75 mg, sezilarli yaxshilanishgacha, keyin esa 25–50 mg har kuni ko'p oy davomida.
Jinsiy bezlarning rivojlanmaganligi: ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllantirish uchun kuniga 1–2 tab. 3 marta ko'p oy davomida; qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida kuniga 1 tab. 2–3 marta.
Erkaklar bepushtligi (spermatozoidlar sifatini va miqdorini yaxshilash uchun) — kuniga 1 tab. 2–3 marta 1 spermatogenez sikli davomida (90 kun); bir necha hafta tanaffusdan so'ng — qayta.
Sperma fruktoza konsentratsiyasini oshirish uchun, Leydig hujayralarining postpubertal yetishmovchiligida — kuniga 1 tab. 2 marta; kurs — bir necha oy.
Aplastik anemiya (eritropoezni rag'batlantirish uchun) — kuniga 2 tab. 3 marta.
Jinsiy bezlarning rivojlanmaganligi: ikkilamchi jinsiy belgilarni shakllantirish uchun kuniga 1–2 tab. 3 marta ko'p oy davomida; qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida kuniga 1 tab. 2–3 marta.
Erkaklar bepushtligi (spermatozoidlar sifatini va miqdorini yaxshilash uchun) — kuniga 1 tab. 2–3 marta 1 spermatogenez sikli davomida (90 kun); bir necha hafta tanaffusdan so'ng — qayta.
Sperma fruktoza konsentratsiyasini oshirish uchun, Leydig hujayralarining postpubertal yetishmovchiligida — kuniga 1 tab. 2 marta; kurs — bir necha oy.
Aplastik anemiya (eritropoezni rag'batlantirish uchun) — kuniga 2 tab. 3 marta.
Ko'rsatmalar
- o'rta va keksa yoshdagi erkaklarda funksional faoliyatning pasayishi;
- potensiya buzilishi;
- jinsiy bezlar funksiyasining pasayishi (gipogonadizm), shu jumladan, jinsiy yetilish yoshiga yetgandan keyin jinsiy bezlar funksiyasining yo'qolishi hodisalarini bartaraf etish;
- erkaklar bepushtligi, shu jumladan, oligozoospermiya va Leydig hujayralarining interstitsial yetishmovchiligi bilan bog'liq (spermatozoidlar miqdori va sifatini oshirish maqsadida).
- potensiya buzilishi;
- jinsiy bezlar funksiyasining pasayishi (gipogonadizm), shu jumladan, jinsiy yetilish yoshiga yetgandan keyin jinsiy bezlar funksiyasining yo'qolishi hodisalarini bartaraf etish;
- erkaklar bepushtligi, shu jumladan, oligozoospermiya va Leydig hujayralarining interstitsial yetishmovchiligi bilan bog'liq (spermatozoidlar miqdori va sifatini oshirish maqsadida).
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparatning yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- prostata bezi saratoni;
- jigar o'smalari, shu jumladan anamnezda.
- bolalar yoshi.
- prostata bezi saratoni;
- jigar o'smalari, shu jumladan anamnezda.
- bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Mesterolon faqat erkaklarda qo'llaniladi.
Androgenlar sog'lom shaxslarda mushak to'qimasini o'stirish yoki ularning ish qobiliyatini oshirish uchun mo'ljallanmagan.
Qo'llash davrida prostata bezini muntazam rektal tekshirish tavsiya etiladi.
Androgenlar sog'lom shaxslarda mushak to'qimasini o'stirish yoki ularning ish qobiliyatini oshirish uchun mo'ljallanmagan.
Qo'llash davrida prostata bezini muntazam rektal tekshirish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Ehtimol: noxush tez-tez yoki uzoq davom etadigan erektsiya.
Kamdan-kam: jigar benign yoki malign o'zgarishlari.
Kamdan-kam: jigar benign yoki malign o'zgarishlari.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ma'lumot yo'q
Chiqarilish shakli
Tab. 25 mg: 20 dona.
Oq rangli, dumaloq shaklda, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida olti burchak ichida "AX" gravirovkasi mavjud tabletkalar.
1 tab. mesterolon 25 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, makkajo'xori kraxmali, polividon 25 000, magniy stearat, metilparagidroksibenzoat (E218), propilparagidroksibenzoat (E216).
20 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar
Oq rangli, dumaloq shaklda, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida olti burchak ichida "AX" gravirovkasi mavjud tabletkalar.
1 tab. mesterolon 25 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, makkajo'xori kraxmali, polividon 25 000, magniy stearat, metilparagidroksibenzoat (E218), propilparagidroksibenzoat (E216).
20 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar
