Ропивакаин
Ropivacaine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Версатис, Тетракаин, Дикаин, Прокаин, Ультракаин, Бумекаин
Рецепт
Международный:
Rp: Sol. Ropivacaini 0,2 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону при анестезии
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа. Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие. В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.
Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия. Вследствие этого происходит уменьшение скорости деполяризации и увеличение порога возбудимости, что приводит к местной блокаде нервных импульсов.
При значительно повышенной дозе оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Ропивакаин характеризуется длительным действием. Продолжительность анестезии зависит от дозы и пути введения, но не зависит от присутствия вазоконстриктора.
После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции.
Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmaxв плазме крови пропорциональна дозе.
Vdропивакаина составляет 47 л. Связывание в плазме крови происходит в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция составляет около 6%.
Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанного, фармакологически активного ропивакаина меняется в гораздо меньшей степени, чем его общая концентрация в плазме крови.
Активно метаболизируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.
T1/2в начальной и терминальной фазах составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в виде конъюгатов.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Купирование острого болевого синдрома. 0,2% растворЭпидуральное введение на поясничном уровне - болюсное введение - 10-20 мл (20-40 мг).
Интермиттирующее введение (боль во время родов) - по 10-15 мл (20-30 мг) с минимальным интервалом 30 мин.
Продолжительные инфузии для обезболивания родов - 6-10 мл/ч (12-20 мг/ч).
Послеоперационное введение - 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч).
Торакальная эпидуральная анальгезия:Продолжительные инфузии после операций - 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч).
Проводниковая и инфильтрационная анестезия - 1-100 мл (2-200 мг).
Анестезия при хирургических вмешательствах. 0,75% растворКесарево сечение - 15-20 мл (113-150 мг).
Торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли - 5-15 мл (38-113 мг).
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-25 мл (113-188 мг).
Проводниковая и инфильтрационная анестезия - 1-30 мл (7,5-225 мг).
Блокада крупных нервных сплетений (плечевое) - 10-40 мл (75-300 мг).
Анестезия при хирургических вмешательствах. 1% растворЭпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15-20 мл (150-200 мг).
Показания
- Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; блокада крупных нервов и нервных сплетений; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
- Купирование острого болевого синдрома: длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Противопоказания
- Детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Аллергические реакции:кожные проявления, анафилактический шок.
- Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связаны не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (более 1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с применением анестетика.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль, головокружение, парестезии.
- Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием ропивакаина.
- Прочие:повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Раствор для инъекцийпрозрачный, бесцветный.
1 мл ропивакаина гидрохлорид 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7.5 мг, натрия гидроксида раствор 2 М - для доведения pH 4.0-6.0, хлористоводородной кислоты раствор 2 М - для доведения pH до 4.0-6.0, вода д/и - до 1 мл.
10 мл - Флаконы бесцветного стекла (тип I) (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 мл - Флаконы бесцветного стекла (тип I) (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.