Ropivakain
Ropivacaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Naropin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Ropivacaini 0,2 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. Anesteziya uchun 1 flakon
D.t.d. № 5 in flac.
S. Anesteziya uchun 1 flakon
Farmakologik xossalar
Amid tipidagi mahalliy anestezik. Anesteziya va analgezik ta'sir ko'rsatadi. Yuqori dozalarda jarrohlik anesteziyasini, past dozalarda esa cheklangan harakat blokadasi bilan sezgirlik blokadasini chaqiradi.
Ta'sir mexanizmi nerv tolasi membranasining natriy ionlariga o'tkazuvchanligini qaytariladigan kamaytirish bilan bog'liq. Natijada depolyarizatsiya tezligi kamayadi va qo'zg'aluvchanlik chegarasi oshadi, bu esa mahalliy nerv impulslarini bloklaydi.
Yuqori dozalarda markaziy asab tizimi va miokardga tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi (qo'zg'aluvchanlik va avtomatizmni pasaytiradi, o'tkazuvchanlikni yomonlashtiradi). Ropivakain uzoq muddatli ta'sirga ega. Anesteziya davomiyligi doza va kiritish yo'liga bog'liq, lekin vazokonstriktor mavjudligiga bog'liq emas.
Epidural kiritilgandan so'ng, ropivakain epidural bo'shliqdan to'liq so'riladi. So'rilish ikki fazali xarakterga ega. Qon plazmasidagi ropivakain konsentratsiyasi doza, kiritish yo'li va in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasiga bog'liq.
Ropivakain farmakokinetikasi chiziqli, Cmax qon plazmasida dozaga proporsional.
Vd ropivakain 47 l ni tashkil qiladi. Qon plazmasida asosan α1-kislotali glikoproteinlar bilan bog'lanadi, bog'lanmagan fraksiya taxminan 6% ni tashkil qiladi.
Uzoq muddatli epidural kiritish ropivakainning umumiy miqdorini qon plazmasida oshiradi, bu operatsiyadan keyin α1-kislotali glikoproteinlar darajasining oshishi bilan bog'liq. Shu bilan birga, bog'lanmagan, farmakologik faol ropivakain konsentratsiyasi uning umumiy plazma konsentratsiyasiga qaraganda ancha kam o'zgaradi.
Organizmda faol metabolizmga uchraydi, asosan gidroksillanish yo'li bilan. Asosiy metabolit - 3-gidroksi-ropivakain.
T1/2 boshlang'ich va terminal fazalarda mos ravishda 14 min va 4 soatni tashkil qiladi. Umumiy plazma klirensi - 440 ml/min. Vena ichiga kiritilgandan so'ng, dozaning taxminan 86% siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, va faqat taxminan 1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Taxminan 37% 3-gidroksi-ropivakain asosan kon'yugatlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Ta'sir mexanizmi nerv tolasi membranasining natriy ionlariga o'tkazuvchanligini qaytariladigan kamaytirish bilan bog'liq. Natijada depolyarizatsiya tezligi kamayadi va qo'zg'aluvchanlik chegarasi oshadi, bu esa mahalliy nerv impulslarini bloklaydi.
Yuqori dozalarda markaziy asab tizimi va miokardga tormozlovchi ta'sir ko'rsatadi (qo'zg'aluvchanlik va avtomatizmni pasaytiradi, o'tkazuvchanlikni yomonlashtiradi). Ropivakain uzoq muddatli ta'sirga ega. Anesteziya davomiyligi doza va kiritish yo'liga bog'liq, lekin vazokonstriktor mavjudligiga bog'liq emas.
Epidural kiritilgandan so'ng, ropivakain epidural bo'shliqdan to'liq so'riladi. So'rilish ikki fazali xarakterga ega. Qon plazmasidagi ropivakain konsentratsiyasi doza, kiritish yo'li va in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasiga bog'liq.
Ropivakain farmakokinetikasi chiziqli, Cmax qon plazmasida dozaga proporsional.
Vd ropivakain 47 l ni tashkil qiladi. Qon plazmasida asosan α1-kislotali glikoproteinlar bilan bog'lanadi, bog'lanmagan fraksiya taxminan 6% ni tashkil qiladi.
Uzoq muddatli epidural kiritish ropivakainning umumiy miqdorini qon plazmasida oshiradi, bu operatsiyadan keyin α1-kislotali glikoproteinlar darajasining oshishi bilan bog'liq. Shu bilan birga, bog'lanmagan, farmakologik faol ropivakain konsentratsiyasi uning umumiy plazma konsentratsiyasiga qaraganda ancha kam o'zgaradi.
Organizmda faol metabolizmga uchraydi, asosan gidroksillanish yo'li bilan. Asosiy metabolit - 3-gidroksi-ropivakain.
T1/2 boshlang'ich va terminal fazalarda mos ravishda 14 min va 4 soatni tashkil qiladi. Umumiy plazma klirensi - 440 ml/min. Vena ichiga kiritilgandan so'ng, dozaning taxminan 86% siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, va faqat taxminan 1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Taxminan 37% 3-gidroksi-ropivakain asosan kon'yugatlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
O'tkir og'riq sindromini to'xtatish. 0,2% eritmaEpidural kiritish bel darajasida - bolus kiritish - 10-20 ml (20-40 mg).
Intermitent kiritish (tug'ruq paytidagi og'riq) - 10-15 ml (20-30 mg) minimal 30 min interval bilan.
Tug'ruqni og'riqsizlantirish uchun uzluksiz infuziyalar - 6-10 ml/soat (12-20 mg/soat).
Operatsiyadan keyin kiritish - 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat).
Torakal epidural analgeziya:Operatsiyalardan keyin uzluksiz infuziyalar - 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat).
Provodnik va infiltratsion anesteziya - 1-100 ml (2-200 mg).
Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya. 0,75% eritmaKesarevo kesish - 15-20 ml (113-150 mg).
Torakal epidural anesteziya operatsiyadan keyingi og'riqda - 5-15 ml (38-113 mg).
Bel darajasida epidural anesteziya - 15-25 ml (113-188 mg).
Provodnik va infiltratsion anesteziya - 1-30 ml (7,5-225 mg).
Katta nerv pleksuslari blokadasi (yelkada) - 10-40 ml (75-300 mg).
Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya. 1% eritmaBel darajasida epidural anesteziya - 15-20 ml (150-200 mg).
Intermitent kiritish (tug'ruq paytidagi og'riq) - 10-15 ml (20-30 mg) minimal 30 min interval bilan.
Tug'ruqni og'riqsizlantirish uchun uzluksiz infuziyalar - 6-10 ml/soat (12-20 mg/soat).
Operatsiyadan keyin kiritish - 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat).
Torakal epidural analgeziya:Operatsiyalardan keyin uzluksiz infuziyalar - 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat).
Provodnik va infiltratsion anesteziya - 1-100 ml (2-200 mg).
Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya. 0,75% eritmaKesarevo kesish - 15-20 ml (113-150 mg).
Torakal epidural anesteziya operatsiyadan keyingi og'riqda - 5-15 ml (38-113 mg).
Bel darajasida epidural anesteziya - 15-25 ml (113-188 mg).
Provodnik va infiltratsion anesteziya - 1-30 ml (7,5-225 mg).
Katta nerv pleksuslari blokadasi (yelkada) - 10-40 ml (75-300 mg).
Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya. 1% eritmaBel darajasida epidural anesteziya - 15-20 ml (150-200 mg).
Ko'rsatmalar
- Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya: jarrohlik aralashuvlarida, jumladan kesarevo kesishda epidural blokada; katta nervlar va nerv pleksuslari blokadasi; alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
- O'tkir og'riq sindromini to'xtatish: uzoq muddatli epidural infuziya yoki davriy bolus kiritish, masalan, operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish yoki tug'ruqni og'riqsizlantirish uchun; alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
- O'tkir og'riq sindromini to'xtatish: uzoq muddatli epidural infuziya yoki davriy bolus kiritish, masalan, operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish yoki tug'ruqni og'riqsizlantirish uchun; alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar, amid tipidagi mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaksiyalar: teri ko'rinishlari, anafilaktik shok.
- Anesteziya paytida yuzaga keladigan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar ishlatiladigan anestezik ta'siri bilan emas, balki mintaqaviy anesteziya texnikasi bilan bog'liq. Eng ko'p (1% dan ortiq) quyidagi noxush ta'sirlar klinik ahamiyatga ega deb baholangan, anestezik qo'llanilishi bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanganmi yoki yo'qmi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, bradikardiya, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya.
- Neyropatiya va orqa miya funksiyasi buzilishi (oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, araknoidit) odatda mintaqaviy anesteziya texnikasi bilan bog'liq, ropivakain ta'siri bilan emas.
- Boshqalar: tanada harorat ko'tarilishi, titroq, siydik chiqarishning kechikishi.
- Anesteziya paytida yuzaga keladigan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar ishlatiladigan anestezik ta'siri bilan emas, balki mintaqaviy anesteziya texnikasi bilan bog'liq. Eng ko'p (1% dan ortiq) quyidagi noxush ta'sirlar klinik ahamiyatga ega deb baholangan, anestezik qo'llanilishi bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanganmi yoki yo'qmi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, bradikardiya, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya.
- Neyropatiya va orqa miya funksiyasi buzilishi (oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, araknoidit) odatda mintaqaviy anesteziya texnikasi bilan bog'liq, ropivakain ta'siri bilan emas.
- Boshqalar: tanada harorat ko'tarilishi, titroq, siydik chiqarishning kechikishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml ropivakain gidroxlorid 7.5 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 7.5 mg, natriy gidroksid eritmasi 2 M - pH 4.0-6.0 ga yetkazish uchun, xlorid kislota eritmasi 2 M - pH 4.0-6.0 ga yetkazish uchun, suv d/i - 1 ml gacha.
10 ml - Rangsiz shisha flakonlar (tip I) (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
20 ml - Rangsiz shisha flakonlar (tip I) (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml ropivakain gidroxlorid 7.5 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 7.5 mg, natriy gidroksid eritmasi 2 M - pH 4.0-6.0 ga yetkazish uchun, xlorid kislota eritmasi 2 M - pH 4.0-6.0 ga yetkazish uchun, suv d/i - 1 ml gacha.
10 ml - Rangsiz shisha flakonlar (tip I) (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
20 ml - Rangsiz shisha flakonlar (tip I) (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
