allmed.pro
Сальбутамол
Salbutamolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Salbutamol" 1 mg/ml -2,5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампуле ингаляционно с помощью небулайзера, 3 раза в сутки
Россия:
Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mkg/d 200 doses-12ml
D.t.d. N 1 flac
S. По 1 ингаляции 3-4 раза в день при обострении бронхиальной астмы
Rp.: Sol. Salbutamoli 5 mg/ml – 20 ml
D.t.d. № 1 flac
S. По 1–2,5 мл развести в 2–3 мл физ. раствора для ингаляций через небулайзер 2–4 раза в сутки
Rp.: Tab. Salbutamoli 2 mg
D.t.d. № 30
S. По 1 таб. 3–4 раза в день внутрь, не разжёвывая, запивая водой
Rp.: Sir. Salbutamoli 2 mg/5 ml – 100 ml
D.t.d. № 1
S. Детям по 2,5–5 мл 2–3 раза в день
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Бронхолитическое, токолитическое.
Фармакодинамика
Механизм действия
Исследования in vitro и фармакологические исследования in vivo показали, что сальбутамол оказывает преимущественное действие на бета2-адренергические рецепторы по сравнению с изопротеренолом. В то время как установлено, что бета2-адренорецепторы преобладают в гладких мышцах бронхов, имеются данные, что в сердце человека популяция бета2-рецепторов составляет от 10 до 50% общего содержания бета-адренергических рецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена.
Активация бета2-адренорецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей приводит к активации аденилциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ. Это увеличение, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, что приводит к релаксации. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Сальбутамол действует как функциональный антагонист, расслабляя дыхательные пути независимо от природы спазмогена, защищая от действия любых бронхоконстрикторов. Повышение концентрации цАМФ также связано с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях.
В большинстве клинических исследований показано, что в сопоставимых дозах сальбутамол в большей степени расслабляет гладкие мышцы бронхов, чем изопротеренол, при этом вызывая меньше сердечно-сосудистых эффектов. Контролируемые клинические исследования и клинический опыт показали, что ингаляции сальбутамола, как и других бета-адреномиметиков, могут привести к значительным сердечно-сосудистым эффектам у некоторых пациентов, определяемым по измерению пульса, АД, наличию симптомов и/или изменениям ЭКГ.
Фармакокинетика
После ингаляционного применения от 10 до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная ее часть задерживается в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.
После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется в основном почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.
Доза препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается в ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.
Способ применения
Для взрослых:
Сальбутамол — аэрозоль, который предназначен только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер — устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.
Взрослые (включая пожилых пациентов)
Для купирования обострения симптомов БА, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) как минимальную стартовую дозу. В случае необходимости дозу можно повысить до 200 мкг (2 ингаляции).
Профилактически за 10–15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).
При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).
У детей в возрасте старше 12 лет применяют дозы как для взрослых.
Инструкция по пользованию ингалятором
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в пользовании в 5 сут и более снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхните ингалятор и сделайте 2 распыления в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.
Пользование ингалятором
- Снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.
- Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
- Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить любой посторонний предмет из ингалятора и равномерно смешать его содержимое.
- Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и остальными пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука.
- Сделайте максимально глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая.
- Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыления сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.
- Задержите дыхание, извлеките ингалятор изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.
- Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите примерно 30 с, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.
- Установите колпачок мундштука на место путем нажатия в нужном направлении до щелчка.
Важно: выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 2.
Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.
- Извлеките металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.
- Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.
- Высушите их снаружи и внутри.
- Поместите металлический баллон и колпачок мундштука на место.
Для детей:
Внутры, вдыхания аэрозоля
От 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
Способ применения бронхорасширяющего средства:
- встряхнуть аэрозольный баллончик;
- максимально выдохнуть воздух из легких;
- вставить в рот аэрозольный мундштук, обхватив его губами со всех сторон;
- нажав на дно баллончика, сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание, насколько возможно долго.
Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основу ниже мундштука.
Показания
Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- редотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
Противопоказания
- угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β2-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность следует проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при применении сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после его применения. В таких случаях сальбутамол необходимо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
- Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
- Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.
При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.
При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.
Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.
При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.
Форма выпуска
Препарат производится в форме ингаляционного р-ра, в аэрозоле. В 1 аэрозольном баллончике помещается 200 доз препарата, причем 1 доза содержит 100 мкг сальбутамола
Выпускаемые под другими торговыми марками препараты сальбутамола могут также иметь форму:
- таблеток ретард;
- раствора для ингаляций;
- инъекционного раствора;
- сиропа;
- концентрата для приготовления инфузионного раствора;
- капсул, заполненных порошком для ингаляционного применения.
- дозированный порошок для ингаляций 200 или 400 мгк/доза;
- таблетки в пленочной оболочке по 2 и 4 мг.
