allmed.pro
Сальбутамол
Salbutamolum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Aer. Salbutamoli 100 мкг/д 200 доз – 12 мл
D.t.d. № 1 flac
S. По 1 інгаляції 3–4 рази на день при загостренні бронхіальної астми
Rp.: Sol. Salbutamoli 5 мг/мл – 20 мл
D.t.d. № 1 flac
S. По 1–2,5 мл розвести в 2–3 мл фізіологічного розчину для інгаляцій через небулайзер 2–4 рази на день
Rp.: Tab. Salbutamoli 2 мг
D.t.d. № 30
S. По 1 табл. 3–4 рази на день всередину, не розжовуючи, запиваючи водою
Rp.: Sir. Salbutamoli 2 мг/5 мл – 100 мл
D.t.d. № 1
S. Дітям по 2,5–5 мл 2–3 рази на день залежно від віку
Россия:
Rp.: Aer. Salbutamoli 100 mkg/d 200 doses-12ml
D.t.d. N 1 flac
S. По 1 ингаляции 3-4 раза в день при обострении бронхиальной астмы
Rp.: Sol. Salbutamoli 5 mg/ml – 20 ml
D.t.d. № 1 flac
S. По 1–2,5 мл развести в 2–3 мл физ. раствора для ингаляций через небулайзер 2–4 раза в сутки
Rp.: Tab. Salbutamoli 2 mg
D.t.d. № 30
S. По 1 таб. 3–4 раза в день внутрь, не разжёвывая, запивая водой
Rp.: Sir. Salbutamoli 2 mg/5 ml – 100 ml
D.t.d. № 1
S. Детям по 2,5–5 мл 2–3 раза в день
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологічні властивості
Засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів.
Фармакодинаміка
Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, забезпечуючи швидку (протягом 5 хвилин) та короткодіючу (4-6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.
Фармакокінетика
Після інгаляційного застосування від 10 до 20 % дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або затримується у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ось переклад на українську мову:
Сальбутамол — аерозоль, призначений лише для інгаляційного застосування через рот. Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання з використанням інгалятора, додатково рекомендується використовувати спейсер — пристрій, що полегшує вдихання інгаляційних препаратів.
Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку)
Для купірування загострення симптомів бронхіальної астми, включаючи гострий бронхоспазм, можна застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг) як мінімальну початкову дозу. У разі необхідності дозу можна підвищити до 200 мкг (2 інгаляції).
З профілактичною метою за 10–15 хв до фізичного навантаження або очікуваного контакту з алергенами застосовують 200 мкг (2 інгаляції).
При тривалій підтримувальній терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).
У дітей віком понад 12 років застосовують дози, як для дорослих.
Інструкція з користування інгалятором
Перевірка інгалятора
Перед першим використанням інгалятора або після перерви у користуванні 5 днів і більше зніміть ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, добре струсіть інгалятор і зробіть 2 розпилення в повітря, щоб переконатися в його справній роботі.
Користування інгалятором
- Зніміть ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків.
- Переконайтесь, що всередині та зовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
- Добре струсіть інгалятор, щоб видалити можливі сторонні предмети та рівномірно перемішати його вміст.
- Візьміть інгалятор вертикально між великим та іншими пальцями, при цьому великий палець повинен знаходитися на корпусі інгалятора нижче мундштука.
- Зробіть максимально глибокий видих, потім візьміть мундштук у рот між зубами та обхопіть його губами, не прикусуючи.
- Роблячи вдих через рот, натисніть на верхівку інгалятора для розпилення сальбутамолу, при цьому продовжуйте повільно та глибоко вдихати. Одне натискання на верхівку інгалятора відповідає одній дозі.
- Затримайте дихання, вийміть інгалятор з рота та зніміть палець з верхівки інгалятора. Продовжуйте затримувати дихання стільки, скільки можливо.
- Якщо необхідно виконати ще одне розпилення, зачекайте приблизно 30 с, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього повторіть дії з пунктів 3–7.
- Надіньте ковпачок мундштука на місце натисканням до клацання.
Важливо: виконуйте дії з пунктів 5, 6 і 7 не поспішаючи. Перед самим розпиленням вдихати потрібно якомога повільніше. Перші кілька разів потренуйтеся перед дзеркалом. Якщо на верхівці інгалятора або з боків рота з’явиться «хмарка», потрібно почати процедуру з пункту 2.
Якщо лікар надав інші інструкції щодо користування інгалятором — дотримуйтесь їх, а також звертайтесь за порадою у разі будь-яких труднощів.
Очищення інгалятора
Інгалятор слід очищувати не рідше ніж 1 раз на тиждень.
- Вийміть металевий балон з пластикового корпусу інгалятора та зніміть ковпачок мундштука.
- Промийте пластиковий корпус та ковпачок мундштука теплою водою.
- Висушіть їх ззовні та всередині.
- Вставте металевий балон та ковпачок мундштука на місце.
Для дітей:
Внутрішньо, інгаляції аерозолю
Дітям віком від 6 до 12 років — по 2 мг 3–4 рази на добу; дітям 2–6 років — по 1–2 мг 3 рази на добу.
Спосіб застосування бронхолітичного засобу:
- струсити аерозольний балончик;
- максимально видихнути повітря з легень;
- вставити в рот мундштук аерозолю, обхопивши його губами з усіх боків;
- натискаючи на дно балончика, зробити глибокий вдих;
- затримати дихання на максимально можливий час.
Маленькі діти можуть потребувати допомоги дорослих — можливо, доведеться проводити інгаляції за них. Попросіть дитину видихнути і зробіть розпилення одразу після початку її вдиху. Рекомендується відпрацьовувати техніку разом.
Діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками: обидва вказівні пальці — на верхівці інгалятора, обидва великі пальці — на основі нижче мундштука.
Можу також зробити коротку версію для батьків або інструкцію з малюнками, якщо потрібно.
Показання
- Купірування нападів ядухи при захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт та емфізема легенів.
- Профілактика приступів бронхоспазму, пов’язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням.
- Тривале підтримуюче лікування хворих на бронхіальну астму як одного з компонентів комплексної терапії.
Протипоказання
- загроза викидня в I та II триместрах вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотеча або токсикоз у III триместрі вагітності;
- дитячий вік до 2 років;
- підвищена чутливість до сальбутамолу.
Особливі вказівки
З метою оптимального потрапляння лікарського засобу у легені хворого слід перевірити його техніку проведення інгаляції препарату. Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використання кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху.
Бронходилатаційні препарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворих на тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Стан таких хворих необхідно регулярно контролювати, включаючи проведення легеневих тестів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечним захворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання про призначення максимальних рекомендованих доз інгаляційних та/або пероральних глюкокортикостероїдів.
Якщо звичайна доза Сальбутамолу стає менш ефективною або зменшується тривалість її дії (менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря. Збільшення дози або частоти застосування препарату здійснюєт лише лікар.
Збільшення потреби у застосуванні бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних бета-2- агоністів, для контролю за симптомами бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У цих випадках слід переглянути план лікування та вирішити питання про призначення більших доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів.
Тяжке загострення астми слід лікувати у звичайному режимі.
Симпатоміметики, включаючи сальбутамол, впливають на серцево-судинну систему. За даними післяреєстраційного застосування та опублікованими даними, були рідкі випадки ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтам, які мають хвороби серця (наприклад ішемічну хворобу серця, аритмію або тяжку серцеву недостатність) та лікуються сальбутамолом, у разі виникнення болю у грудях або інших симптомів, що свідчать про загострення серцевої хвороби, слід звернутися за медичною допомогою. Слід звернути увагу на оцінку таких симптомів, як задишка та біль у грудях, що можуть бути наслідком як хвороби серця, так і захворювань дихальної системи.
З обережністю сальбутамол потрібно призначати хворим на тиреотоксикоз.
Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або використанні небулайзера. Особливу увагу приділяють хворим на гостру тяжку астму, тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Сальбутамол з обережністю застосовують хворим, які отримують великі дози інших симпатоміметиків. Як і інші агоністи бета-адренорецепторів, сальбутамол може призводити до оборотних метаболічних змін, наприклад, до збільшення рівня цукру крові. Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можливий парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності призначити інший швидкодіючий бронходилататор на постійній основі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
За даними досліджень на тваринах сальбутамол має репродуктивну токсичність. Безпека застосування вагітним не встановлена. Контрольованих клінічних досліджень щодо застосування сальбутамолу вагітним не проводилось. Були поодинокі повідомлення про різні вроджені вади внутрішньоутробного розвитку, включаючи розщілину піднебіння, дефекти кінцівок та серцеві порушення. Сальбутамол можна застосовувати у терапії жінок у період вагітності або годування груддю лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для розвитку плода або новонародженого.
Сальбутамол, вірогідно, проникає в грудне молоко, тому, призначати його жінкам, які годують груддю, слід з обережністю. Чи виявляє наявність сальбутамолу у грудному молоці шкідливий вплив на дитину невідомо, тому його застосування жінкам, які годують груддю, повинно бути обмежено випадками, коли користь його застосування для жінки буде переважати можливий ризик для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Даних про вплив немає. У разі появи побічних реакцій з боку нервової системи (тремор), керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами необхідно обмежити.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: минуще розширення периферичних судин, помірна тахікардія.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нудота, блювання.
- З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
- Алергічні реакції: у поодиноких випадках — ангіоневротичний набряк, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, колапс.
Передозування
Симптоми: тахікардія (ЧСС до 200 уд./хв), фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, підвищення серцевого викиду, гіпоксемія, ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, м’язовий тремор, головний біль, збудження, галюцинації, судоми.
Лікування: відміна препарату та проведення симптоматичної терапії; призначення селективних бета-адреноблокаторів пацієнтам із бронхіальною астмою потребує крайньої обережності через ризик розвитку тяжкої бронхоспастичної реакції.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні сальбутамолу з теофіліном та іншими ксантинами підвищується ймовірність розвитку тахіаритмій.
При одночасному застосуванні сальбутамолу із засобами для інгаляційної анестезії, леводопою зростає ризик виникнення тяжких шлуночкових аритмій.
При одночасному застосуванні інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти підсилюють дію сальбутамолу, що може призвести до різкого зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні сальбутамолу з неселективними бета-адреноблокаторами (такими як пропранолол) зростає ризик розвитку тяжкого бронхоспазму.
Призначення сальбутамолу одночасно з антихолінергічними засобами може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
При одночасному застосуванні діуретики та глюкокортикостероїди підсилюють гіпокаліємічний ефект сальбутамолу.
При одночасному застосуванні сальбутамол підсилює дію стимуляторів ЦНС, посилює побічну дію тиреоїдних гормонів на серце.
Підвищує ймовірність розвитку глікозидної інтоксикації.
При одночасному застосуванні сальбутамол знижує антиангінальну ефективність нітратів і гіпотензивну активність гіпотензивних засобів.
Лікарська форма
Препарат випускається у формі інгаляційного розчину, в аерозолі. Один аерозольний балончик містить 200 доз препарату, причому 1 доза містить 100 мкг сальбутамолу.
Препарати сальбутамолу, що випускаються під іншими торговими назвами, також можуть мати такі форми:
- таблетки ретард;
- розчин для інгаляцій;
- ін’єкційний розчин;
- сироп;
- концентрат для приготування інфузійного розчину;
- капсули, наповнені порошком для інгаляційного застосування;
- дозований порошок для інгаляцій — 200 або 400 мкг/доза;
- таблетки в плівковій оболонці по 2 і 4 мг.
