Симбалта

Cymbalta

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Дулоксетин (Duloxetine)

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Из этой же фармакологической группы

Адемта, Рексетин, Моклобемид, Миртазапин, Венлаксор, Пирлиндол

Рецепт

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналин
а). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.
После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, Cmaxдостигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmaxдо 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax.

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения Cmaxи AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmaxу пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2приблизительно в 3 раза больше

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

- Депрессия
- Болевая форма диабетической невропатии.

Противопоказания

- Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС: часто - головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда - тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко - глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор; иногда - диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.
- Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко - бруксизм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение; очень редко - ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.
- Со стороны половой системы: иногда - аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.
- Со стороны мочевыделительной системы: иногда - затрудненное мочеиспусканние; очень редко - никтурия.
- Прочие: иногда - снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко - анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с крышечкой синего цвета с нанесенным белыми чернилами идентификационным кодом "9542" и корпусом зеленого цвета с нанесенной белыми чернилами дозировкой "60 mg"; содержимое капсул - пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

1 капс. дулоксетин (в форме гидрохлорида) 60 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 22.3 мг, сахароза - 36.2 мг, сахар гранулированный - 80.9 мг, тальк - 47.1 мг, гипромеллозы ацетата сукцинат - 44.6 мг, триэтилцитрат - 8.9 мг, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза) - 29.6 мг.

Состав оболочки капсулы:индигокармин - 0.18006 мг, титана диоксид - 0.69848 мг, натрия лаурилсульфат - 0.10763 мг, желатин - q.s. 76 мг, краситель железа оксид желтый - 0.13449 мг.
Надпечатка:белые чернила TekPrint™SB-0007P - следовые количества.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.