Simbalta
Cymbalta
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Duloksetin Kanon, Duloksenta
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Caps. "Cymbalta" 60 mg
D.t.d. № 14
S. 1 kapsula 1 marta/kun
D.t.d. № 14
S. 1 kapsula 1 marta/kun
Farmakologik xossalar
Antidepressant, serotonin va norepinefrin (noradrenalin) qayta qabul qilish inhibitörü. Dopamin qayta qabul qilinishini zaif bostiradi, gistamin, dopamin, xolinergik va adrenergik retseptorlarga sezilarli yaqinlikka ega emas. Duloksetinning ta'sir mexanizmi serotonin va norepinefrin (noradrenalin) qayta qabul qilinishini bostirishdan iborat.
Duloksetin markaziy og'riq sindromini bostirish mexanizmiga ega, bu asosan nevrastik etiologiyali og'riq sindromida og'riq sezgirligi chegarasining oshishi bilan namoyon bo'ladi.
Ichga qabul qilingandan so'ng duloksetin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qabul qilingandan 2 soat o'tgach so'rilish boshlanadi, Cmax 6 soat o'tgach erishiladi. Oziq-ovqat bilan birga qabul qilish Cmax erishish vaqtini 10 soatgacha oshiradi, bu so'rilish darajasini (taxminan 10% ga) kamaytiradi, lekin Cmax miqdoriga ta'sir qilmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (90% dan ortiq), asosan albumin va α1-globulin bilan. Jigar yoki buyrak buzilishlari oqsillar bilan bog'lanish darajasiga ta'sir qilmaydi. Duloksetin CYP2D6 va CYP1A2 izofermentlari ishtirokida faol biotransformatsiyalanadi, ular ikkita asosiy metabolit (4-gidroksiduloksetin glyukuron kon'yugati, 5-gidroksi,6-metoksiduloksetin sulfat kon'yugati) hosil bo'lishini katalizlaydi. Aylanayotgan metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. T1/2 12 soatni tashkil qiladi. Duloksetinning o'rtacha klirensi 101 l/soatni tashkil qiladi. Metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Terminal bosqichdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, gemodializda bo'lgan bemorlarda duloksetinning Cmax va AUC qiymatlari 2 marta oshadi. Shu sababli, buyrak funktsiyasining klinik jihatdan ifodalangan buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparat dozasini kamaytirish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligining klinik belgilari bo'lgan bemorlarda duloksetinning metabolizmi va chiqarilishi sekinlashishi mumkin. 20 mg dozada bir martalik duloksetin qabul qilingandan so'ng, jigar sirrozi va jigar funktsiyasining o'rtacha buzilishi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha B sinfi) bo'lgan 6 bemorda duloksetinning T1/2 davomiyligi sog'lom, mos keluvchi jins va yoshdagi odamlarga nisbatan taxminan 15% ga yuqori bo'lgan, AUC o'rtacha qiymati esa besh marta oshgan. Sirrozi bo'lgan bemorlarda Cmax sog'lom odamlarnikiga o'xshash bo'lsa-da, T1/2 taxminan 3 marta ko'proq.
Duloksetin markaziy og'riq sindromini bostirish mexanizmiga ega, bu asosan nevrastik etiologiyali og'riq sindromida og'riq sezgirligi chegarasining oshishi bilan namoyon bo'ladi.
Ichga qabul qilingandan so'ng duloksetin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qabul qilingandan 2 soat o'tgach so'rilish boshlanadi, Cmax 6 soat o'tgach erishiladi. Oziq-ovqat bilan birga qabul qilish Cmax erishish vaqtini 10 soatgacha oshiradi, bu so'rilish darajasini (taxminan 10% ga) kamaytiradi, lekin Cmax miqdoriga ta'sir qilmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (90% dan ortiq), asosan albumin va α1-globulin bilan. Jigar yoki buyrak buzilishlari oqsillar bilan bog'lanish darajasiga ta'sir qilmaydi. Duloksetin CYP2D6 va CYP1A2 izofermentlari ishtirokida faol biotransformatsiyalanadi, ular ikkita asosiy metabolit (4-gidroksiduloksetin glyukuron kon'yugati, 5-gidroksi,6-metoksiduloksetin sulfat kon'yugati) hosil bo'lishini katalizlaydi. Aylanayotgan metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. T1/2 12 soatni tashkil qiladi. Duloksetinning o'rtacha klirensi 101 l/soatni tashkil qiladi. Metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi.
Terminal bosqichdagi surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, gemodializda bo'lgan bemorlarda duloksetinning Cmax va AUC qiymatlari 2 marta oshadi. Shu sababli, buyrak funktsiyasining klinik jihatdan ifodalangan buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparat dozasini kamaytirish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligining klinik belgilari bo'lgan bemorlarda duloksetinning metabolizmi va chiqarilishi sekinlashishi mumkin. 20 mg dozada bir martalik duloksetin qabul qilingandan so'ng, jigar sirrozi va jigar funktsiyasining o'rtacha buzilishi (Child-Pugh shkalasi bo'yicha B sinfi) bo'lgan 6 bemorda duloksetinning T1/2 davomiyligi sog'lom, mos keluvchi jins va yoshdagi odamlarga nisbatan taxminan 15% ga yuqori bo'lgan, AUC o'rtacha qiymati esa besh marta oshgan. Sirrozi bo'lgan bemorlarda Cmax sog'lom odamlarnikiga o'xshash bo'lsa-da, T1/2 taxminan 3 marta ko'proq.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 60 mg 1 marta/sutkada.
Zarur bo'lsa, sutkalik dozani 60 mg dan maksimal 120 mg/sutkaga 2 qabulda oshirish mumkin.
Buyrak funktsiyasining ifodalangan buzilishlari bo'lgan bemorlarda (KK
Zarur bo'lsa, sutkalik dozani 60 mg dan maksimal 120 mg/sutkaga 2 qabulda oshirish mumkin.
Buyrak funktsiyasining ifodalangan buzilishlari bo'lgan bemorlarda (KK
Ko'rsatmalar
- Depressiya
- Diabetik nevropatiyaning og'riqli shakli.
- Diabetik nevropatiyaning og'riqli shakli.
Qarshi ko'rsatmalar
- Kompensatsiyalanmagan yopiq burchakli glaukoma, MAO inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llash, duloksetinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi (vertigo dan tashqari), uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyqusizlik), bosh og'rig'i (bosh og'rig'i plasebo qabul qilish fonida kamroq kuzatilgan); ba'zan - tremor, zaiflik, ko'rishning noaniqligi, letarjiya, xavotir, esnash; juda kam - glaukoma, midriaz, ko'rish buzilishlari, qo'zg'alish, dezorientatsiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qabziyat; ba'zan - diareya, qusish, ishtahaning pasayishi, ta'm o'zgarishi, jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi; juda kam - gepatit, sariqlik, QF, ALT, AST va bilirubin darajasining oshishi; kekirish, gastroenterit, stomatit.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: ba'zan - mushaklarning tarangligi va/yoki tirishishlar; juda kam - bruksizm.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba'zan - yurak urishi; juda kam - ortostatik gipotenziya, sinkope (davolashning boshida ayniqsa), taxikardiya, qon bosimining oshishi, ekstremitalarning sovishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: ba'zan - anorgazmiya, libido pasayishi, eyakulyatsiya kechikishi va buzilishi, erektil disfunktsiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ba'zan - siyish qiyinlashishi; juda kam - nikturniya.
- Boshqalar: ba'zan - tana vaznining pasayishi, ortiqcha terlash, issiq bosishlar, tunda terlash; juda kam - anafilaktik reaktsiyalar, chanqoqlik, giponatriemiya, titroq, angionevrotik shish, toshma, Stivens-Jonson sindromi, eshakemi, yomon ahvol, issiq va/yoki sovuq his qilish, tana vaznining oshishi, dehidratatsiya, fotosensibilizatsiya. Bekor qilinganda tez-tez bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i kuzatilgan. Diabetik nevropatiyaning og'riqli shakli bo'lgan bemorlarda och qolganda qondagi glyukoza miqdorining ozgina oshishi kuzatilishi mumkin.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qabziyat; ba'zan - diareya, qusish, ishtahaning pasayishi, ta'm o'zgarishi, jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi; juda kam - gepatit, sariqlik, QF, ALT, AST va bilirubin darajasining oshishi; kekirish, gastroenterit, stomatit.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: ba'zan - mushaklarning tarangligi va/yoki tirishishlar; juda kam - bruksizm.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba'zan - yurak urishi; juda kam - ortostatik gipotenziya, sinkope (davolashning boshida ayniqsa), taxikardiya, qon bosimining oshishi, ekstremitalarning sovishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: ba'zan - anorgazmiya, libido pasayishi, eyakulyatsiya kechikishi va buzilishi, erektil disfunktsiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ba'zan - siyish qiyinlashishi; juda kam - nikturniya.
- Boshqalar: ba'zan - tana vaznining pasayishi, ortiqcha terlash, issiq bosishlar, tunda terlash; juda kam - anafilaktik reaktsiyalar, chanqoqlik, giponatriemiya, titroq, angionevrotik shish, toshma, Stivens-Jonson sindromi, eshakemi, yomon ahvol, issiq va/yoki sovuq his qilish, tana vaznining oshishi, dehidratatsiya, fotosensibilizatsiya. Bekor qilinganda tez-tez bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i kuzatilgan. Diabetik nevropatiyaning og'riqli shakli bo'lgan bemorlarda och qolganda qondagi glyukoza miqdorining ozgina oshishi kuzatilishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Ichakda eriydigan qattiq jelatin kapsulalar, №1 o'lcham, shaffof emas, ko'k rangli qopqoq bilan, oq siyoh bilan "9542" identifikatsion kodi va yashil rangli korpus bilan, oq siyoh bilan "60 mg" dozasi yozilgan; kapsulalar tarkibi - oqdan kulrang-oq ranggacha bo'lgan pelletlar.
1 kaps. duloksetin (gidroxlorid shaklida) 60 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza - 22.3 mg, saxaroza - 36.2 mg, granulalangan shakar - 80.9 mg, talk - 47.1 mg, gipromelloza asetat suktsinat - 44.6 mg, triatsitrat - 8.9 mg, oq bo'yoq (titan dioksid, gipromelloza) - 29.6 mg.
Kapsula qobig'ining tarkibi: indigokarmin - 0.18006 mg, titan dioksid - 0.69848 mg, natriy laurilsulfat - 0.10763 mg, jelatin - q.s. 76 mg, temir oksid sariq bo'yoq - 0.13449 mg.
Bosma: oq siyoh TekPrint™ SB-0007P - iz miqdorlar.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
1 kaps. duloksetin (gidroxlorid shaklida) 60 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza - 22.3 mg, saxaroza - 36.2 mg, granulalangan shakar - 80.9 mg, talk - 47.1 mg, gipromelloza asetat suktsinat - 44.6 mg, triatsitrat - 8.9 mg, oq bo'yoq (titan dioksid, gipromelloza) - 29.6 mg.
Kapsula qobig'ining tarkibi: indigokarmin - 0.18006 mg, titan dioksid - 0.69848 mg, natriy laurilsulfat - 0.10763 mg, jelatin - q.s. 76 mg, temir oksid sariq bo'yoq - 0.13449 mg.
Bosma: oq siyoh TekPrint™ SB-0007P - iz miqdorlar.
14 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
14 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
