Сумалек

Sumalek

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин, первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.; Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S- рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину. грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.
Для оптимизации антимшфобной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• -яжелые нарушения функции печени и почек;
• период лактации (грудного вскармливания);
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам лекарственного средства;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток).

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (

  Передозировка

  Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

  Лекарственное взаимодействие

  Препараты, удлиняющие интервал QT
  Следует с осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.
  Антациды
  В рамках фармакокинетического исследования, изучавшего взаимодействия антацидов и азитромицина при их сочетанном применении, не наблюдалось изменений в биодоступности азитромицина. Однако пиковые концентрации азитромицина в плазме крови уменьшались приблизительно на 25%. Поэтому азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацида.
  Цетиризин
  Результаты исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия или существенного изменения интервала QT.
  Диданозин
  При сочетанном применении азитромицина в суточной дозе 1200 мг с диданозином в суточной дозе 400 мг не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина.
  Дигоксин
  Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстратов Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
  Зидовудин
  Однократные дозы 1000 мг и многоразовые дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина имели незначительный эффект на фармакокинетику в плазме и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах в периферическом кровотоке. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
  Производные эрготамина
  Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными эрготамина не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).
  Азитромицин не вступает в существенные взаимодействия с печеночной системой ферментов цитохрома Р450. Считается, что азитромицин не вступает в фармакокинетические лекарственные взаимодействия, которые наблюдаются у эритромицина и других макролидов. При применении азитромицина не происходит индукции печеночного цитохрома Р450 или инактивации через цитохром-метаболический комплекс. Есть данные о фармакокинетических взаимодействиях между азитромицином и следующими препаратами, которые в значительной степени метаболизируются с участием цитохрома Р450.
  Аторвастатин
  Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывает изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА редуктазы). Однако отмечены случаи рабдомиолиза у пациентов при сочетанном применении азитромицина и статинов.
  Карбамазепин
  Отсутствует значимое влияние азитромицина на плазменные концентрации карбамазепина или его активных метаболитов.
  Циметидин
  В фармакокинетическом исследовании однократная доза циметидина, принятая за 2 часа до приема азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не вызывала.
  Пероральные кумариновые антикоагулянты
  Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенной здоровым добровольцам. Но также известно о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты.
  Циклоспорин
  В исследовании, изучавшем фармакокинетические взаимодействия, здоровые добровольцы принимали азитромицин внутрь по 500 мг 1 раз в сутки, а после завершения курса (3 дня) азитромицина - разовую дозу циклоспорина из расчета 10 мг/кг перорально. Было отмечено, что максимальная концентрация и AUC0-5 циклоспорина значительно увеличились. Поэтому комбинация азитромицина с циколспорином должна применяться с осторожностью. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и регулировать его дозу.
  Эфавиренц
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренца в дозе 400 мг ежедневно в течение 7 дней не приводило к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
  Флуконазол
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются при одновременном применении с флуконазолом, однако наблюдается клинически не значимое снижение Стах (на 18%) азитромицина.
  Индинавир
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.
  Метилпреднизолон
  В исследовании фармакокинетических взаимодействий, проведенном с участием здоровых добровольцев, азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.
  Мидазолам
  У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.
  Нелфинавир
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина в состоянии динамического равновесия. Не сообщалось о клинически значимых побочных реакциях, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы. Рифабутин
  Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Нейтропения могла быть связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь между возникновением нейтропении и одновременным приемом азитромицина не установлена (см. раздел «Побочное действие»).
  Силденафил
  У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на величину AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего в крови метаболита.
  Терфенадин
  В процессе фармакокинетических исследований не было получено данных о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Отмечены некоторые случаи, когда нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью. Однако не было выявлено специфичных доказательств, которые подтвердили бы возникновение такого взаимодействия.
  Теофиллин
  Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев.
  Триазолам
  У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0.125 мг триазолама на второй день несущественно влияло на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с сочетанным применением триазолама и плацебо.
  Триметоприм/сульфаметоксазол
  Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки незначительно влияло на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма/сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были подобны таковым в других исследованиях.

  Форма выпуска

  Порошок белого или почти белого цвета. При приливании во флакон с порошком до метки «60 мл» свежекипячёной и охлажденной до комнатной температуры воды и повторном доведении водой после осаждения пены до метки «60 мл» и тщательном взбалтывании, получается суспензия желтого или почти желтого цвета со специфическим запахом. Допускаются включения белого цвета.
  20 мл готовой суспензии содержит в качестве действующего вещества 100 мг, 200 мг и 500 мг азитромицина.
  Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), тартразин (Е 102), ароматизатор Ванилин РХ1496, сахар-песок.
  По 20 г во флаконах со стаканчиком дозирующим, помещенных вместе с листком- вкладышем в пачки из картона.
  Таблетки, покрытые оболочкой 125мг, 250мг и 500мг в контурной ячейковой упаковке №1, №3 и №6.