allmed.pro
Золендран
Zoledran
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Zoledran" 4mg/5 ml
D. S. В/в капельно, в течение 15 мин.
Россия:
Rp.: Sol. Acidi zoledronicii 4mg/5 ml
D. S. В/в капельно, в течение 15 мин.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.
Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Фармакодинамика
Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из крупнейших среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.
Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике при метастазах в кости полученные после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.
Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и в других бисфосфонатов.
Обнаружена низкое сродство золедроновой кислоты с клеточными компонентами крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Способ применения
Для взрослых:
Золендран вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов.
Перед введением 4 мг концентрата Золендран разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор для инфузий Золендрану вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.
Концентрат нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и следует вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.
Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза Золендрану составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.
Пациентам также необходимо ежедневно принимать препараты кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки.
Решение о лечении пациентов с метастатическим поражением костей для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани должен учитывать, что начало эффекта от лечения наступает через 2-3 месяца.
Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза Золендрану составляет 4 мг в виде однократной инфузии. Перед введением и при введении Золендрану необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента.
После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы Золендрану, при нарушении функции почек лечение следует отменить. В ходе клинических исследований нарушение функции почек было определено следующим образом:
- для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови ( 124 мкмоль / л) - повышение на 1 мг / дл, или 88 мкмоль / л.
Инструкции по приготовлению доз Золендрану
Для внутривенного введения.
4 мг концентрата Золендрану следует развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы для внушньовеннои инфузии.
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести рекомендованные снижены дозы препарата.
Инструкции для приготовления меньших доз Золендрану
Дозы концентрата для приготовления раствора для инфузий в мл, которые соответствуют дозам Золендрану в мг
- 4,4 мл соответствует 3,5 мг
- 4,1 мл соответствует 3,3 мг
- 3,8 мл соответствует 3 мг.
Для детей:
Педиатрические популяции
Безопасность и эффективность золедроновой кислоты у детей с 1 года до 17 лет не установлена. Нет рекомендаций относительно способа применения у детей.
Показания
- Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
- Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.
- Беременность или кормление грудью.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
- Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, головокружение, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, сонливость, очень редко - эпилептические припадки, оцепенение и тетания (вторичный к гипокальциемии).
- Со стороны психики: нарушение сна, беспокойство, спутанность сознания.
- Со стороны органов зрения: конъюнктивит, помутнение зрения, склерит, воспаление глазницы, увеит, эписклерит.
- Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, Бронхоконстрикция редко - интерстициальная болезнь легких.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь (включая эритематозные и макулярные сыпь), повышенная потливость.
- Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, мышечные судороги, остеонекрозе челюсти (по данным клинических испытаний экспертизе случаев некроза челюсти). Поскольку эти сообщения подлежат влиянию факторов, вмешиваются, не представляется возможным достоверно установить причинно-следственную связь с действием лекарственного средства)
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия артериальная гипотензия, вызывает обмороки и циркуляторный коллапс; брадикардия, очень редко - аритмия (вторичная к гипокальциемии).
- Со стороны мочевыделительной системы: почечные нарушения, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
- Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы), реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), астения, периферические отеки, боль в груди, увеличение массы тела, анафилактические реакции / шок, крапивница, редко - артриты и отеки суставов как симптомы острофазовый реакции.
- - Лабораторные показатели: гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.
- Нарушение функции почек:
остеонекроз челюсти:
Случаи остеонекроза (в основном челюсти) наблюдались преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, получавших Зометы. Многие из этих пациентов имел проявления местной инфекции, включая остеомиелит. Большинство случаев были связаны со стоматологическими процедурами, например удаления зуба. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности рак, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекции, заболевания ротовой полости).
Хотя причинно-следственной связи не подтверждено, этим пациентам рекомендуется избегать инвазивных стоматологических процедур.
фибрилляция предсердий:
В ходе рандомизированного двойного слепого контролируемого клинического исследования, в котором оценивалась эффективность и безопасность золедроновой кислоты у пациенток с постменопаузальным остеопорозом, общая частота развития фибрилляции предсердий составляла 2,5% в группе пациенток, получавших Зометы в дозе 5 мг, и 1,9 % в группе плацебо. Причина возникновения повышенной частоты развития фибрилляции предсердий неизвестна.
острофазовые реакции:
Эти нежелательные реакции включают лихорадку, миалгии, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея и артралгию, которые могут начинаться в течение первых 3 дней после инфузии Золендрану.
Атипичные переломы бедренной кости:
В течение периода пострегистрационных маркетингового применения изредка сообщалось о следующие реакции: острые пидвертлю и диафизальни переломы бедренной кости (нежелательная реакция на бисфосфонаты).
Побочные реакции, обусловленные гипокальциемией:
Гипокальциемия является важным идентикованим риском при применении Золендрану по зарегистрированным показаниям. Данные клинических и постмаркетинговых исследований свидетельствуют о связи между терапией Золендраном, сообщениями о гипокальциемии и развитием вторичных сердечных аритмий. Кроме того, есть данные о связи между гипокальциемией и сообщениями о вторичных неврологические реакции, включая эпилептические припадки, оцепенение и тетании.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Во время клинических исследований одновременно с Зометы часто назначали другие лекарственные средства - противоопухолевые препараты, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.
По данным, полученным в ходе исследований in vitro , Зометы существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, вследствие чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует соблюдать осторожность при назначении Золендрану и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.
У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в сочетании с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получавших одновременное лечение Золендраном и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.
Форма выпуска
1 флакон (5 мл концентрата) содержат 4 мг кислоты золедроновой безводной, что соответствует 4,264 мг кислоты золедроновой моногидрата;
Вспомогательные вещества:маннит (E 421), натрия дигидрат (Е 331), вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
