Золендран

Золедронова кислота належить до нового класу бісфосфонатів, специфічним чином діє на кісткову тканину. Вона є одним із найбільших серед відомих на сьогодні інгібіторів остеокластів кісткової резорбції.
Селективна дія бісфосфонатів на кістки базується на їхній високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, однак молекулярний механізм, що призводить до інгібування активності остеокластів, на сьогодні не з'ясований. Дослідження на тваринах встановили, що Зомети інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки.

Золедронова кислота належить до нового класу бісфосфонатів, специфічним чином діє на кісткову тканину. Вона є одним із найбільших серед відомих на сьогодні інгібіторів остеокластів кісткової резорбції.
Селективна дія бісфосфонатів на кістки базується на їхній високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, однак молекулярний механізм, що призводить до інгібування активності остеокластів, на сьогодні не з'ясований. Дослідження на тваринах встановили, що Зомети інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки.

Дані по фармакокінетиці при метастазах у кістки отримані після одноразових і повторних 5- та 15-хвилинних інфузій 2, 4, 8 і 16 мг золедронової кислоти 64 пацієнтам. Фармакокінетичні характеристики не залежать від дози препарату.
Варіабельність фармакокінетичних параметрів золедронової кислоти у різних пацієнтів була високою, як і в інших бісфосфонатів.
Виявлено низьку спорідненість золедронової кислоти з клітинними компонентами крові. Зв'язування з білками плазми крові низьке (близько 56%) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.

Для дорослих:

Для дітей:

• Профілактика симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребтового стовпа, ускладнення після хірургічних втручань та променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.
• Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.

• Гіперчутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.
• Вагітність або годування груддю.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
• З боку нервової системи: головний біль, парестезії, запаморочення, порушення смаку, гіпестезія, гіперестезія, тремор, сонливість, дуже рідко - епілептичні напади, оціпеніння та тетанія (вторинні до гіпокальціємії).
• З боку психіки: порушення сну, занепокоєння, сплутаність свідомості.
• З боку органів зору: кон'юнктивіт, помутніння зору, склерит, запалення очниці, увеїт, епісклерит.
• З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, біль у животі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.
• З боку дихальної системи: задишка, кашель, бронхоконстрикція рідко - інтерстиціальна хвороба легень.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип (включаючи еритематозні та макулярні висипи), підвищена пітливість.
• З боку кістково-м'язової системи: біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізований біль, м'язові судоми, остеонекроз щелепи (за даними клінічних випробувань експертизи випадків некрозу щелепи). Оскільки ці повідомлення підлягають впливу факторів, що втручаються, не представляється можливим достовірно встановити причинно-наслідковий зв'язок з дією лікарського засобу)
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія або гіпотензія артеріальна гіпотензія, що викликає непритомність і циркуляторний колапс; брадикардія, дуже рідко - аритмія (вторинна до гіпокальціємії).
• З боку сечовидільної системи: ниркові порушення, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк.
• Загальні порушення та реакції в місці введення препарату: лихоманка, грипоподібний стан (включаючи втому, озноб, нездужання та припливи), реакції в місці ін'єкції (включаючи біль, подразнення, припухлість, затвердіння), астенія, периферичні набряки, біль у грудях, збільшення маси тіла, анафілактичні реакції / шок, кропив'янка, рідко - артрити та набряки суглобів як симптоми острофазової реакції.
• - Лабораторні показники: гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпернатріємія.

• Порушення функції нирок:

При застосуванні золендронової кислоти повідомлялося про погіршення функції нирок. За даними, отриманими в ході реєстраційних досліджень золедронової кислоти з попередження небажаних явищ, пов'язаних з ураженням кісткової тканини у пацієнтів з поширеними злоякісними захворюваннями частота порушень функції нирок, які вважалися пов'язаними з Золендраном, була такою: у пацієнтів з множинною мієломою - 3,2%, раком простати - 3,1%, раком молочної залози - 4,3%, раком легень та іншими солідними пухлинами - 3,2%. Фактори, які можуть підвищувати ризик порушення функції нирок, включають дегідратацію, попереднє порушення функції нирок, багаторазові курси лікування золедроновою кислотою або іншими бісфосфонатами, а також одночасне застосування інших нефротоксичних засобів або скорочення рекомендованого часу інфузії. Повідомлялося про випадки погіршення функції нирок, прогресування ниркової недостатності та виникнення необхідності проведення гемодіалізу при першому або одноразовому застосуванні золедронової кислоти в дозі 4 мг.
остеонекроз щелепи:
Випадки остеонекрозу (в основному щелепи) спостерігалися переважно у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, які отримували Зомети. Багато з цих пацієнтів мали прояви місцевої інфекції, включаючи остеомієліт. Більшість випадків були пов'язані зі стоматологічними процедурами, наприклад видаленням зуба. Остеонекроз щелепи має багато встановлених факторів ризику, зокрема рак, супутня терапія (наприклад хіміотерапія, променева терапія, кортикостероїди) та супутні захворювання (наприклад анемія, коагулопатії, інфекції, захворювання ротової порожнини).
Хоча причинно-наслідковий зв'язок не підтверджено, цим пацієнтам рекомендується уникати інвазивних стоматологічних процедур.
фібриляція передсердь:
В ході рандомізованого подвійного сліпого контрольованого клінічного дослідження, в якому оцінювалася ефективність і безпека золедронової кислоти у пацієнток з постменопаузальним остеопорозом, загальна частота розвитку фібриляції передсердь становила 2,5% в групі пацієнток, які отримували Зомети в дозі 5 мг, і 1,9 % в групі плацебо. Причина виникнення підвищеної частоти розвитку фібриляції передсердь невідома.
острофазові реакції:
Ці небажані реакції включають лихоманку, міалгії, головний біль, біль у кінцівках, нудоту, блювання, діарею та артралгію, які можуть починатися протягом перших 3 днів після інфузії Золендрану.
Атипові переломи стегнової кістки:
Протягом періоду постреєстраційного маркетингового застосування зрідка повідомлялося про такі реакції: гострі підвертлю і діафізальні переломи стегнової кістки (небажана реакція на бісфосфонати).
Побічні реакції, обумовлені гіпокальціємією:
Гіпокальціємія є важливим ідентифікованим ризиком при застосуванні Золендрану за зареєстрованими показаннями. Дані клінічних і постмаркетингових досліджень свідчать про зв'язок між терапією Золендраном, повідомленнями про гіпокальціємію та розвитком вторинних серцевих аритмій. Крім того, є дані про зв'язок між гіпокальціємією та повідомленнями про вторинні неврологічні реакції, включаючи епілептичні напади, оціпеніння та тетанії.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Під час клінічних досліджень одночасно з Зомети часто призначали інші лікарські засоби - протипухлинні препарати, антибіотики, анальгетики. Якихось клінічно значущих взаємодій не відзначалося.
За даними, отриманими в ході досліджень in vitro, Зомети суттєво не зв'язується з білками плазми крові і не інгібує ферменти системи цитохрому Р450. Однак спеціальні клінічні дослідження з вивчення лікарської взаємодії не проводилися.
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і аміноглікозидів, оскільки вони можуть проявляти адитивний вплив, внаслідок чого рівень кальцію в сироватці крові може залишатися зниженим довше, ніж потрібно. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і петльових діуретиків, оскільки вони можуть проявляти адитивний вплив, в результаті чого може виникнути гіпокальціємія. Слід дотримуватися обережності при призначенні Золендрану та інших потенційно нефротоксичних препаратів. Слід також мати на увазі можливість розвитку гіпомагніємії під час лікування.
У пацієнтів з множинною мієломою при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у поєднанні з талідомідом клінічно значущих взаємодій не відзначено.
Повідомлялося про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які отримували одночасне лікування Золендраном та антиангіогенними (зменшують кровопостачання пухлини) лікарськими засобами.

1 флакон (5 мл концентрату) містить 4 мг кислоти золедронової безводної, що відповідає 4,264 мг кислоти золедронової моногідрату;
Допоміжні речовини: маніт (E 421), натрію дигідрат (Е 331), вода для ін'єкцій.
Концентрат для приготування розчину для інфузій.