АНГАЛ С

Angal S

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Препарат Ангал С оказывает местное анальгезирующее и антибактериальное действие. Препарат уменьшает воспаление глотки, снижая возможность развития более тяжелых бактериальных инфекций горла, и облегчает боль при раздражении и глотании.

Фармакодинаміка

Лидокаина гидрохлорид представляет собой периферический анестетик амидного типа. Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Кроме того, при блокировании проводимости периферических нервов местные обезболивающие средства влияют на все органы, в которых появляется импульс проводимости. Наблюдалось воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечное соединение и все формы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса 1В.

Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие, как на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он абсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.

Фармакокінетика

Абсорбция
Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.
После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидин диглюконат адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной.

Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако, прежде, чем войти в системное кровообращение он почти полностью распадается. У здоровых взрослых применение 2 % раствора для полоскания рта не привело к возникновению обнаруживаемых концентраций лидокаина в плазме. У детей с ослабленным иммунитетом и взрослых лидокаин реабсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму. Эти значения составляют приблизительно 0.2 мкг / мл, а токсичная концентрация в плазме составляет 5 мкг / мл.

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 – 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение
Хлоргексидина прочно связывается с белками в слюне.
Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в материнское молоко.

Метаболизм и экскреция
Хлоргексидин не накапливается в организме. Он плохо метаболизируется.
После приема внутрь 300 мг хлоргексидина диглюконата около 90 % дозы выводится с фекалиями через желчь, менее 1 % выводится с мочой.

Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень, а его биодоступность после перорального применения составляет 35 %. 90 % деэтилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболиты оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10 % выводиться из организма в виде неизмененного вещества. Биологическое полувыведение лидокаина происходит от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.

Спосіб застосування

Показання

Спрей используется для облегчения симптомов ангины и раздражения глотки;
местного обезболивания при воспалении горла.

Протипоказання

• известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• дети младше 30 месяцев;
• алкогольная зависимость.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

При местном: ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо. Очень редко могут развиваться реакции гиперчувствительности, например, раздражение и высыпания на коже, которые являются следствием повышенной чувствительности к анестетикам амидного типа, таким как лидокаин. Столь же редко могут развиваться реакции фотосенсибиллизации. При продолжительном и непрерывном применении: хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев окрашивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.Особенности продажиОтпускается без рецептаОсобые условияПри бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал® С применяется в качестве дополнительного лекарственного средства. Препарат содержит левоментол, то есть его следует с осторожностью назначать маленьким детям имеющим в анамнезе мышечные спазмы.

Передозування

Симптомы:
- нарушения центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, возбуждение, шум в ушах, парестезии, дизартрия, нарушения слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, мышечная дрожь, психозы, судороги, остановка дыхания, эпилептическая кома, снижение уровня сознания;
- воздействие на сердечно-сосудистую систему: сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелая брадикардия, нарушение сердечного ритма (прекращение активности синусного узла, тахиаритмия), остановка сердца; рвота, отек глотки, некротические поражения пищевода, увеличение концентрации аминотрансфераз в сыворотке крови, эрозии слизистой в желудке и двенадцатиперстной кишке на фоне активного атрофического гастрита, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкусовых ощущений.
Применяя препарат должным образом и в концентрациях, содержащихся в спреи, риск системного эффекта лидокаина крайне низок и может быть связан с серьезным нарушением режима применения препарата.
Лечение:
- немедленное прекращение приема препарата, следует ввести анионные вещества
- промывание желудка и аспирация содержимого желудка, вызвать рвоту
- госпитализация в целях обеспечения дыхательной функции, предотвращения обезвоживания и поддержания циркуляции крови
- при судорогах назначается диазепам.

Лікарняна взаємодія

Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими антисептиками, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.
В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами: блокаторы нервно-мышечного проведения, антиаритмические препараты (мексилетин, фенитоин, прокаинамид, пропранолол), гидантоины (антиконвульсанты), эпинефрин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин. У пациентов с инфарктом миокарда, вызванным употреблением кокаина, также наблюдалось клинически несущественное взаимодействие.
Пациентам не следует применять препарат совместно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении.
В ходе применения препарата пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Это условие не распространяется на пастилки Ангал®, в состав которых также входит хлоргексидин и лидокаин, как и в состав спрея. Разовую дозу спрея следует заменить разовой дозой пастилок. Пациенты не должны превышать суточную дозу приема препарата, комбинируя спрей и пастилки. 
Не рекомендуется использовать комбинацию спрея и пастилок детям.
В концентрации 0.05% хлоргексидин диглюконат не сочетается с солью тетраборной кислоты, бикарбонатами, карбонатами, хлоридами, цитратами, нитратами, фосфатами, сульфатами и c множеством красящих добавок, формирующих труднорастворимые соли, которые могут выпасть в осадок из раствора.
Растворы, содержащие хлоргексидин, не совместимы с некоторыми видами мыла и прочими анионоактивными веществами (например, алгинаты, трагаканты, практически нерастворимые порошки, такие как каолин, а также практически нерастворимые примеси кальция, магния или цинка), которые обычно представлены в зубных пастах. 

Лікарська форма

По 30 мл во флаконы из коричневого стекла с полиэтиленовым распылителем