АНГАЛ С
Angal S
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ангіноваг, Вокара
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Aer. «Angal S»
D.S. По 2 впорскування 4 рази на день
Фармакологічні властивості
Препарат Ангал С чинить місцеву анальгезуючу та антибактеріальну дію. Препарат зменшує запалення глотки, знижуючи можливість розвитку більш важких бактеріальних інфекцій горла, і полегшує біль при подразненні та ковтанні.
Фармакодинаміка
Лідокаїну гідрохлорид є периферичним анестетиком амідного типу. Будучи місцевим анестетиком, лідокаїн має той самий механізм дії, що й інші препарати цієї групи, він блокує генерацію та проведення нервових імпульсів у чутливих, рухових та вегетативних нервових волокнах. Він чинить безпосередній вплив на мембрани клітин, інгібуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв'язку з прогресуючим поширенням анестезуючого ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що в кінцевому підсумку призводить до повного блокування нервового імпульсу. Загалом, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні немієлінізовані (відчуття болю) та дрібні мієлінізовані (відчуття болю, температури), ніж великі мієлінізовані волокна (відчуття дотику, тиску).
На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генерації потенціалу дії, запобігаючи проведенню нервового імпульсу при місцевому використанні лідокаїну поблизу нерва.
Вплив на периферичні нерви є важливим при використанні лідокаїну як місцевого знеболювального засобу. Співвідношення між ефективністю та токсичністю є сприятливим. Алергічні реакції, викликані лідокаїном, спостерігаються дуже рідко.
Крім того, при блокуванні провідності периферичних нервів місцеві знеболювальні засоби впливають на всі органи, в яких з'являється імпульс провідності. Спостерігався вплив на центральну нервову систему, автономні ганглії, нервово-м'язове з'єднання та всі форми м'язових волокон. Лідокаїн також є антиаритмічним препаратом класу 1В.
Хлоргексидин є бігванідним антисептиком, що чинить антибактеріальну дію, як на грампозитивні (наприклад, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) і в меншій мірі на грамнегативні мікроорганізми, переважно на вегетативну форму (при кімнатній температурі він неефективний щодо бактеріальних спор). Він також має протимікозну дію щодо дерматофітів і грибів. Він швидко блокує інфекційну активність деяких ліпофільних вірусів (наприклад, вірус грипу, вірус герпесу, ВІЛ).
Препарат діє як бактеріостатик у низьких концентраціях, а у високих концентраціях чинить бактерицидну дію.
Хлоргексидин несе позитивний заряд, таким чином, він абсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки та на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних, що містять фосфати, ділянках бактеріальної клітинної стінки. Хлоргексидин зв'язується з цитоплазматичною мембраною бактерії. Він абсорбується на негативно зарядженій поверхні зубів, зубному нальоті або слизовій оболонці рота, чим обумовлена його тривала присутність у порожнині рота.
Ефективність антисептиків і дезінфікуючих засобів залежить від концентрації, температури та часу впливу.
На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генерації потенціалу дії, запобігаючи проведенню нервового імпульсу при місцевому використанні лідокаїну поблизу нерва.
Вплив на периферичні нерви є важливим при використанні лідокаїну як місцевого знеболювального засобу. Співвідношення між ефективністю та токсичністю є сприятливим. Алергічні реакції, викликані лідокаїном, спостерігаються дуже рідко.
Крім того, при блокуванні провідності периферичних нервів місцеві знеболювальні засоби впливають на всі органи, в яких з'являється імпульс провідності. Спостерігався вплив на центральну нервову систему, автономні ганглії, нервово-м'язове з'єднання та всі форми м'язових волокон. Лідокаїн також є антиаритмічним препаратом класу 1В.
Хлоргексидин є бігванідним антисептиком, що чинить антибактеріальну дію, як на грампозитивні (наприклад, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) і в меншій мірі на грамнегативні мікроорганізми, переважно на вегетативну форму (при кімнатній температурі він неефективний щодо бактеріальних спор). Він також має протимікозну дію щодо дерматофітів і грибів. Він швидко блокує інфекційну активність деяких ліпофільних вірусів (наприклад, вірус грипу, вірус герпесу, ВІЛ).
Препарат діє як бактеріостатик у низьких концентраціях, а у високих концентраціях чинить бактерицидну дію.
Хлоргексидин несе позитивний заряд, таким чином, він абсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки та на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних, що містять фосфати, ділянках бактеріальної клітинної стінки. Хлоргексидин зв'язується з цитоплазматичною мембраною бактерії. Він абсорбується на негативно зарядженій поверхні зубів, зубному нальоті або слизовій оболонці рота, чим обумовлена його тривала присутність у порожнині рота.
Ефективність антисептиків і дезінфікуючих засобів залежить від концентрації, температури та часу впливу.
Фармакокінетика
Абсорбція
Хлоргексидин погано всмоктується при пероральному або місцевому застосуванні.
Після місцевого нанесення на непошкоджену шкіру, хлоргексидин диглюконат адсорбується на зовнішніх шарах шкіри, що призводить до стійкого антимікробного ефекту. При фармакокінетичних дослідженнях було встановлено, що приблизно 30 % хлоргексидину залишається в ротовій порожнині після полоскання, після чого хлоргексидин поступово виводиться зі слиною.
Швидкість системної абсорбції лідокаїну варіюється залежно від місця та шляху введення. Він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, слизових оболонок і через пошкоджену шкіру, однак, перш ніж увійти в системний кровообіг, він майже повністю розпадається. У здорових дорослих застосування 2 % розчину для полоскання рота не призвело до виникнення виявлених концентрацій лідокаїну в плазмі. У дітей з ослабленим імунітетом і дорослих лідокаїн реабсорбується через слизову оболонку ротової порожнини в плазму. Ці значення становлять приблизно 0.2 мкг / мл, а токсична концентрація в плазмі становить 5 мкг / мл.
Анестезуючий ефект лідокаїну при місцевому застосуванні розвивається швидко - через 2 - 5 хвилин і триває протягом 30 – 45 хвилин. Анестезія є поверхневою і не поширюється на підслизові структури.
Розподіл
Хлоргексидин міцно зв'язується з білками в слині.
Лідокаїн добре розподіляється по тканинах (нирки, легені, печінка, серце, жирова тканина). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту та екскретується в материнське молоко.
Метаболізм і екскреція
Хлоргексидин не накопичується в організмі. Він погано метаболізується.
Після прийому всередину 300 мг хлоргексидину диглюконату близько 90 % дози виводиться з фекаліями через жовч, менше 1 % виводиться з сечею.
Лідокаїн метаболізується під час першого проходження через печінку, а його біодоступність після перорального застосування становить 35 %. 90 % деетилюється в печінці. Перші два метаболіти є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичний вплив на центральну нервову систему.
Лідокаїн виводиться з організму у вигляді метаболітів через нирки, 10 % виводиться з організму у вигляді незміненої речовини. Біологічне напіввиведення лідокаїну відбувається від 1,5 до 2 годин у дорослих. Біологічне напіввиведення метаболітів лідокаїну відбувається від 2-х до 10-ти годин.
Хлоргексидин погано всмоктується при пероральному або місцевому застосуванні.
Після місцевого нанесення на непошкоджену шкіру, хлоргексидин диглюконат адсорбується на зовнішніх шарах шкіри, що призводить до стійкого антимікробного ефекту. При фармакокінетичних дослідженнях було встановлено, що приблизно 30 % хлоргексидину залишається в ротовій порожнині після полоскання, після чого хлоргексидин поступово виводиться зі слиною.
Швидкість системної абсорбції лідокаїну варіюється залежно від місця та шляху введення. Він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, слизових оболонок і через пошкоджену шкіру, однак, перш ніж увійти в системний кровообіг, він майже повністю розпадається. У здорових дорослих застосування 2 % розчину для полоскання рота не призвело до виникнення виявлених концентрацій лідокаїну в плазмі. У дітей з ослабленим імунітетом і дорослих лідокаїн реабсорбується через слизову оболонку ротової порожнини в плазму. Ці значення становлять приблизно 0.2 мкг / мл, а токсична концентрація в плазмі становить 5 мкг / мл.
Анестезуючий ефект лідокаїну при місцевому застосуванні розвивається швидко - через 2 - 5 хвилин і триває протягом 30 – 45 хвилин. Анестезія є поверхневою і не поширюється на підслизові структури.
Розподіл
Хлоргексидин міцно зв'язується з білками в слині.
Лідокаїн добре розподіляється по тканинах (нирки, легені, печінка, серце, жирова тканина). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту та екскретується в материнське молоко.
Метаболізм і екскреція
Хлоргексидин не накопичується в організмі. Він погано метаболізується.
Після прийому всередину 300 мг хлоргексидину диглюконату близько 90 % дози виводиться з фекаліями через жовч, менше 1 % виводиться з сечею.
Лідокаїн метаболізується під час першого проходження через печінку, а його біодоступність після перорального застосування становить 35 %. 90 % деетилюється в печінці. Перші два метаболіти є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичний вплив на центральну нервову систему.
Лідокаїн виводиться з організму у вигляді метаболітів через нирки, 10 % виводиться з організму у вигляді незміненої речовини. Біологічне напіввиведення лідокаїну відбувається від 1,5 до 2 годин у дорослих. Біологічне напіввиведення метаболітів лідокаїну відбувається від 2-х до 10-ти годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі та підлітки старше 12 років:
від 3 до 5 послідовних натискань на кнопку розпилювача;
процедуру повторити від 6 до 10 разів/добу.
Максимальна разова доза для дорослої людини становить 1 мг хлоргексидину (0.02 мг/кг маси тіла) і 0.25 мг лідокаїну (0.005 мг/кг маси тіла).
Максимальна добова доза хлоргексидину становить 10 мг, а лідокаїну – 2.5 мг.
При кожному натисканні на насадку розпилюється 0.1 мл розчину.
Якщо спрей Ангал С не буде використовуватися протягом деякого часу, рекомендується вимити насадку спрея, для цього необхідно виконати наступні дії:
Після кожного застосування трубку слід знову повертати вниз, щоб запобігти розпиленню препарату з насадки.
від 3 до 5 послідовних натискань на кнопку розпилювача;
процедуру повторити від 6 до 10 разів/добу.
Максимальна разова доза для дорослої людини становить 1 мг хлоргексидину (0.02 мг/кг маси тіла) і 0.25 мг лідокаїну (0.005 мг/кг маси тіла).
Максимальна добова доза хлоргексидину становить 10 мг, а лідокаїну – 2.5 мг.
При кожному натисканні на насадку розпилюється 0.1 мл розчину.
Якщо спрей Ангал С не буде використовуватися протягом деякого часу, рекомендується вимити насадку спрея, для цього необхідно виконати наступні дії:
- Перевернути спрей кришкою вниз і натиснути на насадку до повного спорожнення трубки (розчин більше не розпилюється).
- Зняти трубку спрея з флакона і помістити її в чашку на кілька хвилин з гарячою водою.
- Вийняти трубку з води і просушити.
- Для блокування насадки спрея потрібно надіти трубку на флакон так, щоб вона була звернена вниз.
Після кожного застосування трубку слід знову повертати вниз, щоб запобігти розпиленню препарату з насадки.
Для дітей:
Дітям старше 6 років: від 2 до 3 послідовних натискань на кнопку розпилювача.
Від 3 до 5 разів на день.
Максимальна добова доза хлоргексидину становить 10 мг, а лідокаїну – 2.5 мг. Препарат призначений тільки для індивідуального користування. Застосування більш ніж однією людиною може призвести до поширення інфекції.
Від 3 до 5 разів на день.
Максимальна добова доза хлоргексидину становить 10 мг, а лідокаїну – 2.5 мг. Препарат призначений тільки для індивідуального користування. Застосування більш ніж однією людиною може призвести до поширення інфекції.
Показання
Спрей використовується для полегшення симптомів ангіни та подразнення глотки;
місцевого знеболювання при запаленні горла.
місцевого знеболювання при запаленні горла.
Протипоказання
- відомо про гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
- діти молодше 30 місяців;
- алкогольна залежність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
При місцевому: обмеженому в часі, використанні в ротовій порожнині та в області глотки з дотриманням рекомендованої дози препарат переноситься добре. Дуже рідко можуть розвиватися реакції гіперчутливості, наприклад, подразнення та висипання на шкірі, які є наслідком підвищеної чутливості до анестетиків амідного типу, таких як лідокаїн. Так само рідко можуть розвиватися реакції фотосенсибілізації.
При тривалому та безперервному застосуванні: хлоргексидину в ротовій порожнині може тимчасово з'явитися коричневе забарвлення зубів. Однак, цей наліт можна видалити. Описів випадків забарвлення зубів при застосуванні препарату в області глотки немає.Особливості продажуВідпускається без рецептаОсобливі умовиПри бактеріальних інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла, Ангал® С застосовується як додатковий лікарський засіб.
Препарат містить левоментол, тобто його слід з обережністю призначати маленьким дітям, які мають в анамнезі м'язові спазми.
Передозування
Симптоми:
- порушення центральної нервової системи: головний біль, галюцинації, запаморочення, сонливість, збудження, шум у вухах, парестезії, дизартрія, порушення слуху, периоральне оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, м'язове тремтіння, психози, судоми, зупинка дихання, епілептична кома, зниження рівня свідомості;
- вплив на серцево-судинну систему: серцево-судинна недостатність, важка брадикардія, порушення серцевого ритму (припинення активності синусового вузла, тахіаритмія), зупинка серця; блювання, набряк глотки, некротичні ураження стравоходу, збільшення концентрації амінотрансфераз у сироватці крові, ерозії слизової в шлунку та дванадцятипалій кишці на тлі активного атрофічного гастриту, ейфорія, порушення зору та повна втрата смакових відчуттів.
Застосовуючи препарат належним чином і в концентраціях, що містяться в спреї, ризик системного ефекту лідокаїну вкрай низький і може бути пов'язаний із серйозним порушенням режиму застосування препарату.
Лікування:
- негайне припинення прийому препарату, слід ввести аніонні речовини
- промивання шлунка та аспірація вмісту шлунка, викликати блювання
- госпіталізація з метою забезпечення дихальної функції, запобігання зневодненню та підтримання циркуляції крові
- при судомах призначається діазепам.
- порушення центральної нервової системи: головний біль, галюцинації, запаморочення, сонливість, збудження, шум у вухах, парестезії, дизартрія, порушення слуху, периоральне оніміння, метаболічний ацидоз, ністагм, м'язове тремтіння, психози, судоми, зупинка дихання, епілептична кома, зниження рівня свідомості;
- вплив на серцево-судинну систему: серцево-судинна недостатність, важка брадикардія, порушення серцевого ритму (припинення активності синусового вузла, тахіаритмія), зупинка серця; блювання, набряк глотки, некротичні ураження стравоходу, збільшення концентрації амінотрансфераз у сироватці крові, ерозії слизової в шлунку та дванадцятипалій кишці на тлі активного атрофічного гастриту, ейфорія, порушення зору та повна втрата смакових відчуттів.
Застосовуючи препарат належним чином і в концентраціях, що містяться в спреї, ризик системного ефекту лідокаїну вкрай низький і може бути пов'язаний із серйозним порушенням режиму застосування препарату.
Лікування:
- негайне припинення прийому препарату, слід ввести аніонні речовини
- промивання шлунка та аспірація вмісту шлунка, викликати блювання
- госпіталізація з метою забезпечення дихальної функції, запобігання зневодненню та підтримання циркуляції крові
- при судомах призначається діазепам.
Лікарняна взаємодія
Лідокаїн є загальновідомим інгібітором печінкового ферменту CYP1A2, меншою мірою ізоферментів 2D6 та 3A4, але взаємодія з цими ферментами при рекомендованому застосуванні є клінічно несуттєвою. Не слід застосовувати лідокаїн разом з іншими антисептиками, які містять важкі метали. Іонофорез вазоактивних речовин може суттєво вплинути на трансдермальну доставку лідокаїну.
У літературі описано клінічно несуттєву взаємодію лідокаїну з наступними лікарськими препаратами: блокатори нервово-м'язової провідності, антиаритмічні препарати (мексилетин, фентоїн, прокаїнамід, пропранолол), гідантоїни (антиконвульсанти), епінефрин, опіати, бета-блокатори, циметидин. У пацієнтів з інфарктом міокарда, викликаним вживанням кокаїну, також спостерігалася клінічно несуттєва взаємодія.
Пацієнтам не слід застосовувати препарат разом з інгібіторами холінестерази (наприклад, неостигмін, дистигмін, піридостигмін) або з іншими лікарськими препаратами для лікування міастенії.
Під час застосування препарату пацієнтам не рекомендується одночасно використовувати інші антисептичні препарати місцевої дії. Це умова не поширюється на пастилки Ангал®, до складу яких також входить хлоргексидин і лідокаїн, як і до складу спрею. Разову дозу спрею слід замінити разовою дозою пастилок. Пацієнти не повинні перевищувати добову дозу прийому препарату, комбінуючи спрей і пастилки.
Не рекомендується використовувати комбінацію спрею і пастилок дітям.
У концентрації 0.05% хлоргексидин диглюконат не поєднується з сіллю тетраборної кислоти, бікарбонатами, карбонатами, хлоридами, цитратами, нітратами, фосфатами, сульфатами і з багатьма барвниками, що формують важкорозчинні солі, які можуть випасти в осад з розчину.
Розчини, що містять хлоргексидин, не сумісні з деякими видами мила та іншими аніоноактивними речовинами (наприклад, альгінати, трагаканти, практично нерозчинні порошки, такі як каолін, а також практично нерозчинні домішки кальцію, магнію або цинку), які зазвичай представлені в зубних пастах.
У літературі описано клінічно несуттєву взаємодію лідокаїну з наступними лікарськими препаратами: блокатори нервово-м'язової провідності, антиаритмічні препарати (мексилетин, фентоїн, прокаїнамід, пропранолол), гідантоїни (антиконвульсанти), епінефрин, опіати, бета-блокатори, циметидин. У пацієнтів з інфарктом міокарда, викликаним вживанням кокаїну, також спостерігалася клінічно несуттєва взаємодія.
Пацієнтам не слід застосовувати препарат разом з інгібіторами холінестерази (наприклад, неостигмін, дистигмін, піридостигмін) або з іншими лікарськими препаратами для лікування міастенії.
Під час застосування препарату пацієнтам не рекомендується одночасно використовувати інші антисептичні препарати місцевої дії. Це умова не поширюється на пастилки Ангал®, до складу яких також входить хлоргексидин і лідокаїн, як і до складу спрею. Разову дозу спрею слід замінити разовою дозою пастилок. Пацієнти не повинні перевищувати добову дозу прийому препарату, комбінуючи спрей і пастилки.
Не рекомендується використовувати комбінацію спрею і пастилок дітям.
У концентрації 0.05% хлоргексидин диглюконат не поєднується з сіллю тетраборної кислоти, бікарбонатами, карбонатами, хлоридами, цитратами, нітратами, фосфатами, сульфатами і з багатьма барвниками, що формують важкорозчинні солі, які можуть випасти в осад з розчину.
Розчини, що містять хлоргексидин, не сумісні з деякими видами мила та іншими аніоноактивними речовинами (наприклад, альгінати, трагаканти, практично нерозчинні порошки, такі як каолін, а також практично нерозчинні домішки кальцію, магнію або цинку), які зазвичай представлені в зубних пастах.
Лікарська форма
По 30 мл у флакони з коричневого скла з поліетиленовим розпилювачем