Найз

Nise

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Нимесулид (Nimesulidum)

Фармакологічна група

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Нимулид, Нимесил, Нимид, Нолодатак, Нисит, Нефопам

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ингибирующее ЦОГ-2, противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакодинаміка

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Выведение

T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Спосіб застосування

Показання

Таблетки:
— ревматоидный артрит;
— суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— остеохондроз с корешковым синдромом;
— радикулит;
— ишиас;
— люмбаго;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгия;
— миалгия ревматического и неревматического генеза;
— воспаление связок, сухожилий, бурситы;
— постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
— болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
— лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Гель:
Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы:
— суставной синдром при обострении подагры;
— ревматоидный артрит;
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— остеоартроз;
— остеохондроз с корешковым синдромом;
— радикулит;
— воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит;
— ишиас, люмбаго;
— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
— посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Протипоказання

Таблетки:
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— кровотечения из ЖКТ;
— "аспириновая триада";
— нарушения функции печени;
— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Состорожностьюследует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Гель:
— повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— кровотечения из ЖКТ;
— дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
— выраженная печеночная недостаточность;
— указание в анамнезе на явления бронхоспазма в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 7 лет.

С осторожностью:печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой возраст, детский возраст.

Особливі вказівки

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.

Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Таблетки:
- Со стороны пищеварительной системы:изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
- Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение.
- Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
- Аллергические реакции:кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
- Прочие:задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.
- Местные реакции:при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).
При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.

Гель:
- Местные реакции:зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).
При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитиесистемных побочных реакций:изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозування

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.

Лікарняна взаємодія

Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Лікарська форма

Таб. диспергируемые 50 мг: 10, 20 или 100 шт.
Таблетки диспергируемыесветло-желтого цвета, со скошенными краями, в форме буквы "D", на одной стороне тиснение "NK", другая сторона - гладкая.
1 таб. нимесулид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 38 мг, кальция дигидрофосфат - 35 мг, крахмал кукурузный - 25.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 0.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, аспартам - 7.5 мг, ароматизатор ананасовый - 5 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Гель д/наружн. прим. 1%: тубы 20 г или 50 г.
Гель для наружного применения 1%светло-желтого или желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.
1 г нимесулид 10 мг.
Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон - 250 мг, пропиленгликоль - 100 мг, макрогол - 315.5 мг, изопропанол - 100 мг, вода очищенная - 200 мг, карбомер 940 - 20 мг, бутилгидроксианизол - 0.2 мг, тиомерсал - 0.1 мг, калия дигидрофосфат - 0.2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) - 4 мг.

20 г - тубы из ламинированного алюминия (1) - пачки картонные.
50 г - тубы из ламинированного алюминия (1) - пачки картонные.
100 г - тубы из ламинированного алюминия (1) - пачки картонные.