Найз
Nise
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Немулекс, Німіка, Німулід, Німесулід, Німід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Nise" 100 mg
D. t. d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, після їжі
Rp.: Gel. "Nise" 1% 20.0
D.S. Рівномірним тонким шаром нанести стовпчик гелю довжиною приблизно 3 см на область максимальної болючості, не втираючи, 3-4 рази/добу.
D. t. d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, після їжі
Rp.: Gel. "Nise" 1% 20.0
D.S. Рівномірним тонким шаром нанести стовпчик гелю довжиною приблизно 3 см на область максимальної болючості, не втираючи, 3-4 рази/добу.
Фармакологічні властивості
Інгібуюче ЦОГ-2, протизапальне, анальгезуюче, жарознижувальне.
Фармакодинаміка
НПЗЗ з класу сульфонамідів. Є селективним конкурентним інгібітором ЦОГ-2, гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення. Пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 менш виражений (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів у здорових тканинах). Чинить протизапальну, анальгезуючу та виражену жарознижувальну дію.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Cmax німесуліду становить 3.5-6.5 мг/л.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими α1-глікопротеїдами - 1%. Доза препарату не впливає на ступінь зв'язування з білками крові.
Vd становить 0.19-0.35 л/кг. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому концентрація німесуліду становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає через гістогематичні бар'єри.
Метаболізм
Німесулід метаболізується в печінці тканинними монооксигеназами. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%) має схожу фармакологічну активність, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинною сполукою, для виведення якої не потрібні глутатіон та реакції кон'югації II фази метаболізму (сульфатування, глюкуронування та інші).
Виведення
T1/2 німесуліду становить 1.56-4.95 год, T1/2 4-гідроксинімесуліду - 2.89-4.78 год. Метаболіт виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з нирковою недостатністю (КК 30-80 мл/хв), а також у дітей і осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду суттєво не змінюється.
Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Cmax німесуліду становить 3.5-6.5 мг/л.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими α1-глікопротеїдами - 1%. Доза препарату не впливає на ступінь зв'язування з білками крові.
Vd становить 0.19-0.35 л/кг. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому концентрація німесуліду становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає через гістогематичні бар'єри.
Метаболізм
Німесулід метаболізується в печінці тканинними монооксигеназами. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%) має схожу фармакологічну активність, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинною сполукою, для виведення якої не потрібні глутатіон та реакції кон'югації II фази метаболізму (сульфатування, глюкуронування та інші).
Виведення
T1/2 німесуліду становить 1.56-4.95 год, T1/2 4-гідроксинімесуліду - 2.89-4.78 год. Метаболіт виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з нирковою недостатністю (КК 30-80 мл/хв), а також у дітей і осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду суттєво не змінюється.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки:
Внутрішньо дорослим призначають по 100 мг 2 рази/добу. Максимальна добова доза - 400 мг.
Препарат у формі суспензії краще приймати до їжі, але при відчутті дискомфорту в області шлунка можливий прийом в кінці або після прийому їжі.
Препарат у формі диспергованих таблеток слід приймати в кінці або після прийому їжі. Перед прийомом 1 таблетку розчиняють у 5 мл (1 чайна ложка) води.
Дітям віком старше 2 років препарат призначають у формі суспензії, дітям віком старше 3 років - у формі диспергованих таблеток або суспензії, дітям віком старше 12 років препарат можна призначати у формі таблеток (100 мг 2 рази/добу). Рекомендована доза - 3-5 мг/кг маси тіла 2-3 рази/добу. Максимальна доза - 5 мг/кг/добу в 2-3 прийоми. Підліткам з масою тіла більше 40 кг препарат призначають по 100 мг 2 рази/добу.
Максимальна доза - 5 мг/кг маси тіла/добу. Тривалість застосування препарату - 10 днів.
Гель:
Зовнішньо. Перед нанесенням гелю слід вимити і висушити поверхню шкіри. Рівномірним тонким шаром нанести стовпчик гелю довжиною приблизно 3 см на область максимальної болючості, не втираючи, 3-4 рази/добу.
Кількість гелю і частота його застосування (не більше 4 разів/добу) може варіювати в залежності від величини оброблюваної ділянки і реакції пацієнта.
Не слід застосовувати гель більше 10 днів без консультації лікаря.
Внутрішньо дорослим призначають по 100 мг 2 рази/добу. Максимальна добова доза - 400 мг.
Препарат у формі суспензії краще приймати до їжі, але при відчутті дискомфорту в області шлунка можливий прийом в кінці або після прийому їжі.
Препарат у формі диспергованих таблеток слід приймати в кінці або після прийому їжі. Перед прийомом 1 таблетку розчиняють у 5 мл (1 чайна ложка) води.
Дітям віком старше 2 років препарат призначають у формі суспензії, дітям віком старше 3 років - у формі диспергованих таблеток або суспензії, дітям віком старше 12 років препарат можна призначати у формі таблеток (100 мг 2 рази/добу). Рекомендована доза - 3-5 мг/кг маси тіла 2-3 рази/добу. Максимальна доза - 5 мг/кг/добу в 2-3 прийоми. Підліткам з масою тіла більше 40 кг препарат призначають по 100 мг 2 рази/добу.
Максимальна доза - 5 мг/кг маси тіла/добу. Тривалість застосування препарату - 10 днів.
Гель:
Зовнішньо. Перед нанесенням гелю слід вимити і висушити поверхню шкіри. Рівномірним тонким шаром нанести стовпчик гелю довжиною приблизно 3 см на область максимальної болючості, не втираючи, 3-4 рази/добу.
Кількість гелю і частота його застосування (не більше 4 разів/добу) може варіювати в залежності від величини оброблюваної ділянки і реакції пацієнта.
Не слід застосовувати гель більше 10 днів без консультації лікаря.
Показання
Таблетки:
— ревматоїдний артрит;
— суглобовий синдром при ревматизмі та загостренні подагри;
— псоріатичний артрит;
— анкілозуючий спондилоартрит;
— остеохондроз з корінцевим синдромом;
— радикуліт;
— ішіас;
— люмбаго;
— остеоартроз;
— артрити різної етіології;
— артралгія;
— міалгія ревматичного та неревматичного генезу;
— запалення зв'язок, сухожиль, бурсити;
— посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забої);
— больовий синдром різного генезу (в т.ч. в післяопераційному періоді, при травмах, альгодисменорея, зубний біль, головний біль);
— лихоманка різного генезу (в т.ч. при інфекційно-запальних захворюваннях).
Гель:
Місцеве симптоматичне лікування запальних та дегенеративних захворювань опорно-рухової системи:
— суглобовий синдром при загостренні подагри;
— ревматоїдний артрит;
— псоріатичний артрит;
— анкілозуючий спондилоартрит;
— остеоартроз;
— остеохондроз з корінцевим синдромом;
— радикуліт;
— запальне ураження зв'язок, сухожиль, бурсит;
— ішіас, люмбаго;
— м'язові болі ревматичного та неревматичного походження;
— посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забої).
— ревматоїдний артрит;
— суглобовий синдром при ревматизмі та загостренні подагри;
— псоріатичний артрит;
— анкілозуючий спондилоартрит;
— остеохондроз з корінцевим синдромом;
— радикуліт;
— ішіас;
— люмбаго;
— остеоартроз;
— артрити різної етіології;
— артралгія;
— міалгія ревматичного та неревматичного генезу;
— запалення зв'язок, сухожиль, бурсити;
— посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забої);
— больовий синдром різного генезу (в т.ч. в післяопераційному періоді, при травмах, альгодисменорея, зубний біль, головний біль);
— лихоманка різного генезу (в т.ч. при інфекційно-запальних захворюваннях).
Гель:
Місцеве симптоматичне лікування запальних та дегенеративних захворювань опорно-рухової системи:
— суглобовий синдром при загостренні подагри;
— ревматоїдний артрит;
— псоріатичний артрит;
— анкілозуючий спондилоартрит;
— остеоартроз;
— остеохондроз з корінцевим синдромом;
— радикуліт;
— запальне ураження зв'язок, сухожиль, бурсит;
— ішіас, люмбаго;
— м'язові болі ревматичного та неревматичного походження;
— посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забої).
Протипоказання
Таблетки:
— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
— кровотечі з ШКТ;
— "аспіринова тріада";
— порушення функції печінки;
— виражена ниркова недостатність (КК
— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
— кровотечі з ШКТ;
— "аспіринова тріада";
— порушення функції печінки;
— виражена ниркова недостатність (КК
Особливі вказівки
Оскільки німесулід частково виводиться нирками, його дозу для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати, залежно від значення КК.
Зважаючи на повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші НПЗЗ, лікування слід негайно припинити, якщо з'являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-офтальмолог.
Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим АТ і з порушеннями серцевої діяльності Найз слід застосовувати з особливою обережністю.
Потрібен регулярний лікарський контроль, якщо пацієнт разом з німесулідом приймає лікарські препарати, для яких характерний вплив на ШКТ.
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, жовтушність шкірних покривів, нудота, блювання, болі в животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, однак не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.
Після 2 тижнів застосування препарату необхідний контроль біохімічних показників функції печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може викликати сонливість, запаморочення та нечіткість зору, тому необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Зважаючи на повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші НПЗЗ, лікування слід негайно припинити, якщо з'являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-офтальмолог.
Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим АТ і з порушеннями серцевої діяльності Найз слід застосовувати з особливою обережністю.
Потрібен регулярний лікарський контроль, якщо пацієнт разом з німесулідом приймає лікарські препарати, для яких характерний вплив на ШКТ.
При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, жовтушність шкірних покривів, нудота, блювання, болі в животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, однак не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.
Після 2 тижнів застосування препарату необхідний контроль біохімічних показників функції печінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може викликати сонливість, запаморочення та нечіткість зору, тому необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Таблетки:
- З боку травної системи: печія, нудота, блювання, болі в області шлунка, діарея, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичний шок, бронхоспазм.
- Інші: затримка рідини, подовження часу кровотечі, гематурія.
- Місцеві реакції: при нанесенні гелю - свербіж, кропив'янка, лущення, тимчасова зміна кольору шкіри (не вимагає відміни препарату).
При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних реакцій.
Гель:
- Місцеві реакції: свербіж, кропив'янка, лущення, транзиторна зміна кольору шкіри (не вимагає відміни препарату).
При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри або при тривалому застосуванні не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, виразка слизової ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ; головний біль, запаморочення; затримка рідини, гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, шкірний висип); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.
При появі будь-яких побічних реакцій пацієнт повинен припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем.
- З боку травної системи: печія, нудота, блювання, болі в області шлунка, діарея, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичний шок, бронхоспазм.
- Інші: затримка рідини, подовження часу кровотечі, гематурія.
- Місцеві реакції: при нанесенні гелю - свербіж, кропив'янка, лущення, тимчасова зміна кольору шкіри (не вимагає відміни препарату).
При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних реакцій.
Гель:
- Місцеві реакції: свербіж, кропив'янка, лущення, транзиторна зміна кольору шкіри (не вимагає відміни препарату).
При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри або при тривалому застосуванні не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, виразка слизової ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ; головний біль, запаморочення; затримка рідини, гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, шкірний висип); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.
При появі будь-яких побічних реакцій пацієнт повинен припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем.
Передозування
Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання, можливі також шлунково-кишкова кровотеча, підвищення АТ, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.
Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. У разі якщо передозування сталося протягом останніх 4 год, необхідно викликати блювання, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високу ступінь зв'язування препарату з білками плазми.
Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. У разі якщо передозування сталося протягом останніх 4 год, необхідно викликати блювання, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високу ступінь зв'язування препарату з білками плазми.
Лікарняна взаємодія
Дія лікарських засобів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом.
Німесулід здатний зменшувати дію фуросеміду.
Німесулід може збільшувати можливість розвитку побічних реакцій при одночасному прийомі метотрексату.
Концентрація літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та німесуліду.
Через високу ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми пацієнти, яких одночасно лікують гідантоїном та сульфаніламідами, повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу.
Німесулід може посилювати дію циклоспорину на нирки.
При одночасному застосуванні з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Німесулід здатний зменшувати дію фуросеміду.
Німесулід може збільшувати можливість розвитку побічних реакцій при одночасному прийомі метотрексату.
Концентрація літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та німесуліду.
Через високу ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми пацієнти, яких одночасно лікують гідантоїном та сульфаніламідами, повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу.
Німесулід може посилювати дію циклоспорину на нирки.
При одночасному застосуванні з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Лікарська форма
Таб. дисперговані 50 мг: 10, 20 або 100 шт.
Таблетки дисперговані світло-жовтого кольору, зі скошеними краями, у формі літери "D", на одній стороні тиснення "NK", інша сторона - гладка.
1 таб. німесулід 50 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 38 мг, кальцію дигідрофосфат - 35 мг, крохмаль кукурудзяний - 25.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 28.5 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, тальк - 0.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3.5 мг, аспартам - 7.5 мг, ароматизатор ананасовий - 5 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Гель д/зовнішн. застос. 1%: туби 20 г або 50 г.
Гель для зовнішнього застосування 1% світло-жовтого або жовтого кольору, прозорий, вільний від сторонніх частинок.
1 г німесулід 10 мг.
Допоміжні речовини: N-метил-2-піролідон - 250 мг, пропіленгліколь - 100 мг, макрогол - 315.5 мг, ізопропанол - 100 мг, вода очищена - 200 мг, карбомер 940 - 20 мг, бутилгідроксіанізол - 0.2 мг, тіомерсал - 0.1 мг, калію дигідрофосфат - 0.2 мг, ароматизатор (Нарцис-938) - 4 мг.
20 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
50 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
100 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
Таблетки дисперговані світло-жовтого кольору, зі скошеними краями, у формі літери "D", на одній стороні тиснення "NK", інша сторона - гладка.
1 таб. німесулід 50 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 38 мг, кальцію дигідрофосфат - 35 мг, крохмаль кукурудзяний - 25.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 28.5 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, тальк - 0.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3.5 мг, аспартам - 7.5 мг, ароматизатор ананасовий - 5 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Гель д/зовнішн. застос. 1%: туби 20 г або 50 г.
Гель для зовнішнього застосування 1% світло-жовтого або жовтого кольору, прозорий, вільний від сторонніх частинок.
1 г німесулід 10 мг.
Допоміжні речовини: N-метил-2-піролідон - 250 мг, пропіленгліколь - 100 мг, макрогол - 315.5 мг, ізопропанол - 100 мг, вода очищена - 200 мг, карбомер 940 - 20 мг, бутилгідроксіанізол - 0.2 мг, тіомерсал - 0.1 мг, калію дигідрофосфат - 0.2 мг, ароматизатор (Нарцис-938) - 4 мг.
20 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
50 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
100 г - туби з ламінованого алюмінію (1) - пачки картонні.
