Скополамин

Scopolaminum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Скополамин (Scopolaminum)

Фармакологічна група

м- Холинолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Гиосцина бутилбромид, Тиотропиум-натив, Риабал, Толтеродин, Солифенацин, Тровентол

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противорвотное, спазмолитическое, седативное.

Фармакодинаміка

М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов. При применении в больших дозах (из-за угнетения влияния n.vagus на синусный узел) может вызвать тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении).
Снижает секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка и кишечника, умеренное уменьшение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном применении расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное равномерное высвобождение активного вещества способствует лучшей переносимости и эффективности.

Фармакокінетика

Нет данных

Спосіб застосування

Показання

- паркинсонизм,
- ВСД
- болезнь Меньера
- двигательное и психическое возбуждение
- премедикация
- гиперсаливация, рвота.
- расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза)
- воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
- морская и воздушная болезнь - профилактика (ТТС).

Протипоказання

- гиперчувствительность.

С осторожностью:
- заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно:

- мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия

- острое кровотечение;

- тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

- повышенная температура тела (может еще

- повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

- рефлюкс-эзофагит

- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,

- сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

- заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

- атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости)

- паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);

- заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии)

- возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);

- неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника;

- токсический мегаколон;

- сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

- почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

- хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

- миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

- вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться)

- гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей

- задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

- гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

- повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);

- болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена)

- тахикардия (может усиливаться)

Особливі вказівки

Нет данных

Побічні ефекти

- сухость во рту
- жажда
- снижение АД
- мидриаз
- паралич аккомодации
- тахикардия
- атония кишечника
- головокружение
- головная боль
- сонливость
- нарушение внимания
- замедление психических и двигательных реакций
- фотофобия
- судороги;
- задержка мочи;
- острый психоз (высокие дозы).
- при применении пластыря более 3 сут - головокружение, рвота, головная боль, неустойчивость при ходьбе.
При применении глазных капель - гиперемия конъюнктивы.

Передозування

Симптомы: острая задержка мочи, кишечная непроходимость вызванная параличом гладкой мускулатуры, паралич аккомодации и выраженный мидриаз, повышение давления внутри глаза, сухость слизистых ротоглотки, нарушение глотания и речи, судороги, тремор, гипертермия, угнетение или возбуждение нервной системы, угнетение сосудодвигательного и дыхательного центров.

Терапия: промывание желудка, парентеральное введение антихолинэстеразных средств и холиностимуляторов, симптоматическое лечение.

Лікарняна взаємодія

Препарат может провоцировать усиление седативного и снотворного действия сульфата магния, фенобарбитала, этаминала натрия и повышать возможность развития нежелательных проявлений при совместном приеме с ингибиторами МАО, Амантадином, Фенотиазином, Галоперидолом, трициклическими антидепрессантами.

Скополамин усиливает эффект анксиолитических препаратов, седативных средств, анальгетиков, транквилизаторов при лечении болевого синдрома, вызванного спазмами.

Не следует применять для лечения и предупреждения кинетозов совместно с другими средствами.

Лікарська форма

Скополамина гидробромид выпускается в форме порошка, водного раствора 0,05 %, раствора 0,25 % с метилцеллюлозой, мази 0,25 %.
Скополамин выпускается также в форме пластыря с постепенным высвобождением действующего вещества