Ацебуталол

Acebutololum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Сектраль, Ацекор

Діюча речовина

Ацебутолол (Acebutololum)

Фармакологічна група

Бета- адреноблокаторы

З тієї ж фармакологічної групи

Индерал, Обзидан, Нексивол, Окспренолол, Тразикор, Бетаксолол

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Acebutololi 0,5% - 5 ml

D.t.d. №5 in amp.

S.: Внутривенно струйно, по 1 ампуле

Rp.: Tab. Acebutololi 0,2 №20

D.S. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза - 200 мг 2 раза в сутки

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Фармакодинаміка

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает симпатомиметической активностью и мембраностимулирующими свойствами. Нормализует систолическое и диастолическое артериальное давление, сохраняя частоту сердечных сокращений и минутный объем сердца.

Антигипертензивное действие проявляется за счет угнетения центральной нервной системы, уменьшения сердечного выброса, подавления синтеза и активности ренина, снижения периферических симпатических влияний за счет восстановления чувствительности барорецепторов.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма синусного узла и удлинением рефрактерного периода.

Фармакокінетика

После приема внутрь в 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступен в 40%, поскольку при "первом прохождении" через печень превращается в активный метаболит - диацетолол.

Максимальная концентрация ацебутолола в плазме крови достигается через 2,5 часа, диацетолола - через 3,5 часа. Связь с белками плазмы: ацебутолол - на 26%; диацетолол - на 9%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 12 часов и 16 часов соответственно. Проникает через гистогематологические барьеры, в том числе через плацентарный. Попадает в грудное молоко. Элиминация желудочно-кишечным трактом на 60% (ацебутолол) и почками - на 40% (диацетолол).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь.
При гипертензии — 400 мг в 1–2 приема (утром и вечером), поддерживающая доза — 400–800 мг, при стенокардии — по 200 мг 2 раза в сутки, при неэффективности — по 300 мг 3 раза в сутки.
При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: при Cl менее 50 мл/мин/1,73 м2 не более 50% обычной дозы, ниже 25 мл/мин/1,73 м2 — 25% обычной дозы; для пожилых больных максимально допустимая доза — 800 мг.

Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала i/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и при хорошей переносимости вводят остальное количество.

Показання

- Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления);
- Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления);
- Аритмии (нарушения ритма сердца): предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел;
- Тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.

Протипоказання

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда

Особливі вказівки

При стенокардии напряжения в подборе дозы следует руководствоваться на частоту сердечных сокращений не выше 110 ударов в минуту при нагрузке, но не в состоянии покоя.

Отмена препарата производится в течение 2 недель во избежание тяжелых осложнений: аритмии, инфаркта миокарда.

Не рекомендуется к приему водителям и лицам, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна (11%), бессонница (6%), головокружение (6%), головная боль (6%), сонливость (3%), ночные кошмары (2%), депрессия (2%), нарушение зрения (2%), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV-блокада, брадикардия, гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др. ферментов).

Со стороны респираторной системы: одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).

Со стороны мочеполовой системы: отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.

Прочие: аллергические реакции (сыпь — 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.

Передозування

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Лікарняна взаємодія

Усиливает действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Лікарська форма

Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг);
Таблетки по 200 и 400 мг.