Atsbutalol
Acebutololum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sektal, Atsekor
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Acebutololi 0,5% - 5 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Tomir ichiga oqim bilan, 1 ampula
Rp.: Tab. Acebutololi 0,2 №20
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz va oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Boshlang'ich doza - 200 mg kuniga 2 marta
Farmakologik xossalar
Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.
Farmakodinamika
Antianginal, antiaritmik, gipotenziya ta'siriga ega. Beta1-adrenoretseptorlarni bloklaydi, simpatomimetik faollikka va membranostimulyatsiya xususiyatlariga ega. Sistolik va diastolik arterial bosimni normallashtiradi, yurak urish tezligi va yurakning minut hajmini saqlaydi.
Antigipertenziv ta'sir markaziy asab tizimini bostirish, yurak chiqishini kamaytirish, renin sintezi va faolligini bostirish, baroretseptorlarning sezgirligini tiklash orqali periferik simpatik ta'sirlarni kamaytirish orqali namoyon bo'ladi.
Antiaritmik ta'sir sinus tugunining avtomatizmini bostirish va refrakter davrni uzaytirish bilan bog'liq.
Antigipertenziv ta'sir markaziy asab tizimini bostirish, yurak chiqishini kamaytirish, renin sintezi va faolligini bostirish, baroretseptorlarning sezgirligini tiklash orqali periferik simpatik ta'sirlarni kamaytirish orqali namoyon bo'ladi.
Antiaritmik ta'sir sinus tugunining avtomatizmini bostirish va refrakter davrni uzaytirish bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 87% me'da-ichak traktida so'riladi. Biologik mavjudligi 40%, chunki jigar orqali "birinchi o'tish" paytida faol metabolit - diatsetololga aylanadi.
Atsbutalolning qonda maksimal konsentratsiyasi 2,5 soatdan keyin, diatsetolol esa 3,5 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish: atsbutalol - 26%; diatsetolol - 9%.
Preparatning yarim chiqarilish davri mos ravishda 12 soat va 16 soatni tashkil etadi. Gistogematologik to'siqlar, shu jumladan platsenta orqali o'tadi. Ko'krak sutiga o'tadi. 60% (atsbutalol) me'da-ichak traktidan va 40% (diatsetolol) buyraklar orqali chiqariladi.
Atsbutalolning qonda maksimal konsentratsiyasi 2,5 soatdan keyin, diatsetolol esa 3,5 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish: atsbutalol - 26%; diatsetolol - 9%.
Preparatning yarim chiqarilish davri mos ravishda 12 soat va 16 soatni tashkil etadi. Gistogematologik to'siqlar, shu jumladan platsenta orqali o'tadi. Ko'krak sutiga o'tadi. 60% (atsbutalol) me'da-ichak traktidan va 40% (diatsetolol) buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Gipertenziyada — 400 mg 1–2 qabulda (ertalab va kechqurun), qo'llab-quvvatlovchi doza — 400–800 mg, stenokardiyada — 200 mg kuniga 2 marta, samarasi bo'lmasa — 300 mg kuniga 3 marta.
Buyrak funksiyasi buzilganida doza Cl kreatininiga bog'liq: Cl 50 ml/min/1,73 m2 dan kam bo'lsa, odatdagi dozadan 50% dan oshmasligi kerak, 25 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lsa — odatdagi dozadan 25%; keksa bemorlar uchun maksimal ruxsat etilgan doza — 800 mg.
Tomir ichiga oqim bilan 1 mg/kg dozada arterial bosim va yurak urish tezligi nazorati ostida: avval i/z hisoblangan dozani 5 daqiqa davomida, keyin 5 daqiqa tanaffusdan so'ng va yaxshi ko'tarish holatida qolgan miqdorini kiritiladi.
Gipertenziyada — 400 mg 1–2 qabulda (ertalab va kechqurun), qo'llab-quvvatlovchi doza — 400–800 mg, stenokardiyada — 200 mg kuniga 2 marta, samarasi bo'lmasa — 300 mg kuniga 3 marta.
Buyrak funksiyasi buzilganida doza Cl kreatininiga bog'liq: Cl 50 ml/min/1,73 m2 dan kam bo'lsa, odatdagi dozadan 50% dan oshmasligi kerak, 25 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lsa — odatdagi dozadan 25%; keksa bemorlar uchun maksimal ruxsat etilgan doza — 800 mg.
Tomir ichiga oqim bilan 1 mg/kg dozada arterial bosim va yurak urish tezligi nazorati ostida: avval i/z hisoblangan dozani 5 daqiqa davomida, keyin 5 daqiqa tanaffusdan so'ng va yaxshi ko'tarish holatida qolgan miqdorini kiritiladi.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya bilan birga keladigan stenokardiya;
- Gipertoniya kasalligi;
- Aritmiyalar: yurak ritmi buzilishi, atrial taxikardiya, atrioventrikulyar tugun zanjiriga kiruvchi supraventrikulyar reciproc taxikardiya paroksizmlari;
- Anormal yo'llar bilan taxikardiya, atrial fibrilatsiya va flutter (qorincha ritmini sekinlashtirish uchun), qorincha ekstrasistoliyasi.
- Gipertoniya kasalligi;
- Aritmiyalar: yurak ritmi buzilishi, atrial taxikardiya, atrioventrikulyar tugun zanjiriga kiruvchi supraventrikulyar reciproc taxikardiya paroksizmlari;
- Anormal yo'llar bilan taxikardiya, atrial fibrilatsiya va flutter (qorincha ritmini sekinlashtirish uchun), qorincha ekstrasistoliyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
Dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, sinus tugunining zaiflik sindromi, II va III darajali AV blokada, aniq bradikardiya (50 zarb/min dan kam), gipotenziya (shu jumladan miokard infarkti paytida)
Maxsus ko'rsatmalar
Stenokardiyada doza tanlashda yurak urish tezligi 110 zarb/min dan oshmasligi kerak, lekin dam olish holatida emas.
Preparatni bekor qilish 2 hafta davomida amalga oshiriladi, og'ir asoratlar: aritmiya, miokard infarkti oldini olish uchun.
Haydovchilar va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan kasb egalari uchun qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Preparatni bekor qilish 2 hafta davomida amalga oshiriladi, og'ir asoratlar: aritmiya, miokard infarkti oldini olish uchun.
Haydovchilar va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan kasb egalari uchun qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyqu buzilishi (11%), uyqusizlik (6%), bosh aylanishi (6%), bosh og'rig'i (6%), uyquchanlik (3%), tunda qo'rqinchli tushlar (2%), depressiya (2%), ko'rish buzilishi (2%), asteniya, zaiflik, bezovtalik, paresteziya, tutqanoq, ko'z shilliq qavatining qurishi (ko'z og'rig'i).
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ko'krak qafasida og'riq (2%), periferik qon aylanishining yomonlashuvi, yurak yetishmovchiligining dekompensatsiyasi, AV-blokada, bradikardiya, gipotenziya.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: dispepsiya (4%), diareya (4%), qabziyat (4%), ko'ngil aynishi (4%), meteorizm (3%), anoreksiya, giperlipidemiya, jigar funksiyasi buzilishi (LDG, bilirubin, alkalin fosfataz va boshqa fermentlar oshishi).
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisishi (4%), vazomotor rinit (2%), yo'tal (1%), bronxospazm, astmatik holat (kamdan-kam).
Mochapol tizimi tomonidan: shishlar (2%), dizurik buzilishlar, siydikning qorayishi, nikturniya, libido pasayishi.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar (toshma — 2%), artralgiyalar va mialgiyalar (2%), gipoglikemiya.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ko'krak qafasida og'riq (2%), periferik qon aylanishining yomonlashuvi, yurak yetishmovchiligining dekompensatsiyasi, AV-blokada, bradikardiya, gipotenziya.
Me'da-ichak tizimi tomonidan: dispepsiya (4%), diareya (4%), qabziyat (4%), ko'ngil aynishi (4%), meteorizm (3%), anoreksiya, giperlipidemiya, jigar funksiyasi buzilishi (LDG, bilirubin, alkalin fosfataz va boshqa fermentlar oshishi).
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas qisishi (4%), vazomotor rinit (2%), yo'tal (1%), bronxospazm, astmatik holat (kamdan-kam).
Mochapol tizimi tomonidan: shishlar (2%), dizurik buzilishlar, siydikning qorayishi, nikturniya, libido pasayishi.
Boshqalar: allergik reaktsiyalar (toshma — 2%), artralgiyalar va mialgiyalar (2%), gipoglikemiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospastik reaktsiyalar, yurak yetishmovchiligi.
Davolash: simptomatik: atropin (i/v 1–3 mg), glyukagon, vazopressor vositalar (dobutamin, epinefrin, dopamin), izoprenalin, diazepam, bronxodilatatorlar (teofillin, aminofillin, terbutalin), yurak glikozidlari, diuretik preparatlar; gemodializ o'tkazish.
Davolash: simptomatik: atropin (i/v 1–3 mg), glyukagon, vazopressor vositalar (dobutamin, epinefrin, dopamin), izoprenalin, diazepam, bronxodilatatorlar (teofillin, aminofillin, terbutalin), yurak glikozidlari, diuretik preparatlar; gemodializ o'tkazish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Lidokainning tizimli qo'llanilishida ta'sirini kuchaytiradi.
Amiodaron, anesteziklar, antiaritmiklar, digoksin, diltiyazem, verapamil bilan bir vaqtda qabul qilinganda salbiy dromo-, ino-, xromotrop ta'sirlar kuchayadi.
Amiodaron, anesteziklar, antiaritmiklar, digoksin, diltiyazem, verapamil bilan bir vaqtda qabul qilinganda salbiy dromo-, ino-, xromotrop ta'sirlar kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Ampulalar 0,5% eritma 5 ml (25 mg);
Tabletkalar 200 va 400 mg.
Tabletkalar 200 va 400 mg.
