Аэртал

Airtal

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Ацеклофенак (Aceclophenacum)

Фармакологічна група

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

З тієї ж фармакологічної групи

Ацеклофенак, Вольтарен гель, Ортофен, Диклофен, Дикловит, Метиндол ретард

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовоспалительное, обезболивающее.

Фармакодинаміка

Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием.

Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25-3 часа после введения препарата.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 литров.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменённом виде.

Фармакокинетика у различных групп пациентов:

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приёма ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приёма ацеклофенака в дозе 100 мг препарата 1 раз в сутки не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и у пациентов, не страдающих этим заболеванием.

 У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Спосіб застосування

Показання

Купирование воспаления и болевого синдрома при:
— люмбаго;
— зубной боли;
— плечелопаточном периартрите;
— ревматическом поражении мягких тканей.
Симптоматическое лечение:
— ревматоидного артрита;
— остеоартроза;
— анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— дисменорея.

Протипоказання

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона)
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA);
— ИБС;
— заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью
Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, при КК<60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, при длительном приеме НПВП, тяжелые соматические заболевания, алкоголизм.

Особливі вказівки

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения ацеклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболеваний:
- симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;
- наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;
- язвенный колит (вне обострения);
- болезнь Крона (вне обострения);
- гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия, нарушения гемопоэза.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, принимающим небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), включая первичный прием препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повышать риск возникновения кровотечения или язвы, например, системные ГКС, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, его следует отменить.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени требуется соответствующее наблюдение, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты со значимыми факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на минимально короткий период времени. Следует периодически контролировать потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на терапию.

Ацеклофенак следует также применять с осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением у пациентов с анамнезом кровоизлияния в головной мозг.

Влияние на функции печени и почек

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, т. к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Содержание натрия

Препарат Аэртал таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг считается безнатриевым, т.к. таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений со стороны ЦНС на фоне приема НПВП.

Побічні ефекти

Со стороны крови и лимфатической системы:
редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:
редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ:
очень редко - гиперкалиемия.

Нарушения психики:
очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы:
часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения:
редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
очень редко - вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, "приливы", васкулит.

Со стороны дыхательной системы:
редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы:
часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - зуд, сыпь, дерматит; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Аллергические реакции:
нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие реакции:
очень редко - отек, повышенная утомляемость, спазм мышц нижних конечностей.

Данные лабораторных исследований:
очень редко - увеличение массы тела.

Передозування

Данные о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.

Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления - в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.

Лікарняна взаємодія

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований взаимодействия других НПВП.

Комбинации, применения которых следует избегать

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ.

Комбинации, которые требуют подбора дозы и применения с осторожностью

Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае одновременного применения следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может возрасти, что увеличит его токсичность

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ.

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида, и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Белый однородный крем. 1,5%
60 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 3,0 г препарата в трехслойный пакетик (бумага/Ал/ПЭ).
По 20 пакетиков в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.