Айролукаст

Airolucast

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Cелективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Специфически воздействуя на CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях, уменьшает действие на них лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей.
Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза.
Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека - легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами.
Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки, тучные клетки, эозинофилы).
Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, не влияет на другие виды рецепторов, расположенных в дыхательных путях.

Фармакодинаміка

Айролукаст  является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1 – рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперактивности бронхов, развития бронхоконструкции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.
Цистеиниловые лейкотриены обладают мощным бронхоконструкторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей.
Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза.

Фармакокінетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема препарата в дозе 10 мг внутрь натощак максимальная концентрация у взрослых достигается через 3 ч. Биодоступность составляет 64%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг препарата.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Активно метаболизируется в печени. Предполагается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.
Период полувыведения составляет от 2.7 до 5.5 ч. Айролукаст® и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью (86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой).

Спосіб застосування

Показання

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы (базисная терапия);
• предупреждение дневных и ночных симптомов астмы;
• "аспириновая" и холодовая астма;
• астма физического усилия;
• поддерживающая терапия после купирования приступов бронхиальной астмы стимуляторами адренорецепторов;
• профилактика и лечение ринита, в т.ч. сезонного аллергического ринита.

Протипоказання

• фенилкетонурия (для таблеток жевательных);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

— повышение температуры тела
—слабость
— кашель
— заложенность носа
— боли в животе
— гастроэнтерит
— тошнота
— рвота
— диспепсия
— понос
— кожная сыпь
— реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)
— головная боль
— головокружение
— аномальные сновидения
— сомнамбулизм
— дезориентация
— сонливость
— раздражительность
— беспокойство
— галлюцинации
— агрессивное поведение
— парестезии/гипестезии
— утомляемость
— мышечные судороги
— миалгия, артралгия
— кровотечение, гематомы
— отеки

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Айролукаст можно применять для профилактики и лечения астмы без усиления побочных эффектов, аллергического ринита вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В сочетании с фенобарбиталом, площадь под кривой плазменных концентраций (ППК) понижалась на, приблизительно, 40%. Не рекомендуется производить какое-либо изменение дозировки Айролукаста®
Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении с Айролукаст® сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампицин.
Айролукаст® метаболизируется посредством печеночного CYP3А4, и когда они применяются вместе с индукторами этого фермента, такими как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и зверобой продырявленный, то его концентрации в плазме понижаются.

Лікарська форма

Таб. жевательные 4 мг: 28 шт.
Таблетки жевательные розового цвета с вкраплениями, овальные, двояковыпуклые. 1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, аспартам, железа (III) оксид красный (E172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 5 мг: 28 шт.
Таблетки жевательные розового цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. монтелукаст натрия 5.2 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, аспартам, железа (III) оксид красный (E172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, квадратные, двояковыпуклые.
1 таб. монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай 03B23378 оранжевый (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (II, III) оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль 6000).
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.