Ayrolukast

Selektiv leykotrien retseptorlari antagonisti. CysLT1-retseptorlariga maxsus ta'sir qilib, nafas yo'llaridagi sisteinil leykotrienlar ta'sirini kamaytiradi - bronxlar gipereaktivligini, bronxokonstriksiyani, shilliq qavat shishishini, bronxial gipersekresiyani tartibga solishda muhim rol o'ynaydigan endogen biologik faol moddalar.
Sisteinil leykotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) kuchli bronxokonstriktor ta'sirga ega. Gistamin bilan chaqirilgan bronxospazmdan farqli o'laroq, bronxospazm ta'siri sekinroq rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Leykotrienlar C4, D4 nafas yo'llarining yallig'lanish zonasiga hujayralarning migratsiyasini chaqiradi.
Leykotrienlar araxidon kislotasidan lipoksigenaza ishtirokida hosil bo'ladi. Leykotrienlar turli hujayralar tomonidan maxsus stimullar ta'sirida sintezlanadi: IgE, IgJ, endotoksinlar, fagotsitoz omillari.
Inson organizmidagi leykotrienlar sintezining asosiy joylari - o'pka, aorta va ingichka ichak. Leykotrienlar sintezi alveolyar makrofaglar, neytrofillar va eozinofillar tomonidan eng intensiv amalga oshiriladi.
Bronxial astma patogenezida leykotrienlarning roli shilliq sekretsiyasini kuchaytirish, uning klirensini bostirish, epitelial hujayralarni zararlovchi kation oqsillar ishlab chiqarishni oshirishdan iborat. Leykotrienlar eozinofillar oqimini kuchaytiradi, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini oshiradi. Ular bronxlarning silliq mushaklarini qisqartiradi, yallig'lanish jarayonini rivojlantirishda ishtirok etuvchi hujayralarning migratsiyasiga yordam beradi (faollashtirilgan T-hujayralar, tukli hujayralar, eozinofillar).
Montelukast CysLT1-retseptorlarini LTC4, LTD4 sisteinil leykotrienlarining maxsus ingibitoridir, nafas yo'llarida joylashgan boshqa retseptorlarga ta'sir qilmaydi.

Ayrolukast  selektiv va faol leykotrien retseptorlari antagonisti bo'lib, nafas yo'llaridagi CysLT1 – sisteinil leykotrienlar retseptorlariga maxsus ta'sir qiladi va leykotrienlar ta'sirini kamaytiradi – bronxlar gipereaktivligini, bronxokonstruksiyani, shilliq qavat shishishini, bronxial gipersekresiyani tartibga solishda muhim rol o'ynaydigan endogen biologik faol moddalar.
Sisteinil leykotrienlar kuchli bronxokonstriktor ta'sirga ega. Gistamin bilan chaqirilgan bronxospazmdan farqli o'laroq, bronxospazm ta'siri sekinroq rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Leykotrienlar C4, D4 nafas yo'llarining yallig'lanish zonasiga hujayralarning migratsiyasini chaqiradi.
Leykotrienlar araxidon kislotasidan lipoksigenaza ishtirokida hosil bo'ladi. Leykotrienlar turli hujayralar tomonidan maxsus stimullar ta'sirida sintezlanadi: IgE, IgJ, endotoksinlar, fagotsitoz omillari.

Ichkariga qabul qilingandan so'ng, montelukast tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Preparat 10 mg dozada och qoringa qabul qilinganda, kattalarda maksimal konsentratsiya 3 soat ichida erishiladi. Biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat qabul qilish preparatning uzoq muddatli qo'llanilishida klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg dan ortiq dozada ichkariga qabul qilinganda chiziqli xarakterga ega.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Taqqoslash hajmi o'rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi. 10 mg dozada 1 marta/sutka qabul qilinganda, plazmada faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.
Jigarda faol metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayonida sitoxrom P450 izofermentlari (3A4 va 2C9) ishtirok etishi taxmin qilinadi, ammo terapevtik konsentratsiyalarda qabul qilish sitoxrom P450 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi.
Yarim chiqarilish davri 2.7 dan 5.5 soatgacha. Ayrolukast® va uning metabolitlari organizmdan deyarli to'liq safro bilan chiqariladi (86% 5 kun ichida najas bilan chiqariladi va 0,2% dan kam - siydik bilan).

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• bronxial astmani profilaktikasi va uzoq muddatli davolash (asosiy terapiya);
• astmaning kunduzgi va tungi simptomlarini oldini olish;
• "aspirin" va sovuq astma;
• jismoniy kuchlanish astmasi;
• bronxial astma xurujlarini adrenoretseptor stimulyatorlari bilan bartaraf etgandan keyin qo'llab-quvvatlovchi terapiya;
• rinitsni profilaktikasi va davolash, shu jumladan mavsumiy allergik rinit.

• fenilketonuriya (chaynash uchun tabletkalar uchun);
• 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (qoplangan tabletkalar uchun);
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

— tana haroratining ko'tarilishi
—zaiflik
— yo'tal
— burun bitishi
— qorin og'rig'i
— gastroenterit
— ko'ngil aynishi
— qusish
— dispepsiya
— diareya
— teri toshmasi
— yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, (anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, eshakemi)
— bosh og'rig'i
— bosh aylanishi
— g'ayritabiiy tushlar
— somnambulizm
— dezorientatsiya
— uyquchanlik
— asabiylashish
— bezovtalik
— gallyutsinatsiyalar
— tajovuzkor xulq
— paresteziya/gipesteziya
— charchoq
— mushaklar spazmi
— mialgiya, artralgiyalar
— qon ketishi, gematomalar
— shishlar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Ayrolukast astmani profilaktikasi va davolash uchun qo'llanilishi mumkin, allergik rinit bilan birga boshqa davolash turlari bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlarda montelukastning tavsiya etilgan klinik dozasi quyidagi preparatlar farmakokinetikasiga hech qanday ahamiyatli ta'sir ko'rsatmagan: teofillin, prednizon, og'iz kontratseptivlari (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.
Fenobarbital bilan birgalikda qo'llanganda, plazma konsentratsiyalari egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) taxminan 40% ga kamaygan. Ayrolukast® dozasini o'zgartirish tavsiya etilmaydi
Ayrolukast® bilan birgalikda kuchli sitoxrom P450 fermentlari induktorlari, masalan, fenobarbital yoki rifampitsin bilan qo'llanganda, bemorlarni tegishli klinik kuzatish o'tkazish maqsadga muvofiq hisoblanadi.
Ayrolukast® jigar CYP3A4 orqali metabolizmga uchraydi va ular bu fermentning induktorlari, masalan, fenitoin, fenobarbital, rifampitsin va zveroboy bilan birgalikda qo'llanganda, uning plazmadagi konsentratsiyalari kamayadi.

Tab. chaynash uchun 4 mg: 28 dona
Chaynash uchun tabletkalar pushti rangda, dog'li, oval, ikkiyoqlama qavariq. 1 tab.
montelukast natriy 4.16 mg, bu montelukast tarkibiga 4 mg ga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol, mikrokristallik tsellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza LH-11, kroskarmelloza natriy, aspartam, temir (III) oksid qizil (E172), magniy stearat, gilos aromatizatori.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab. chaynash uchun 5 mg: 28 dona
Chaynash uchun tabletkalar pushti rangda, dog'li, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq.
1 tab. montelukast natriy 5.2 mg, bu montelukast tarkibiga 5 mg ga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol, mikrokristallik tsellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza LH-11, kroskarmelloza natriy, aspartam, temir (III) oksid qizil (E172), magniy stearat, gilos aromatizatori.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab., qoplangan, 10 mg: 14 yoki 28 dona
Qoplangan tabletkalar bej rangda, kvadrat, ikkiyoqlama qavariq.
1 tab. montelukast natriy 10.4 mg, bu montelukast tarkibiga 10 mg ga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, gidroksipropiltsellyuloza LH-11, kroskarmelloza natriy, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: opadry 03B23378 to'q sariq (gidroksipropilmetiltsellyuloza, makrogol, titan dioksid (E171), temir (III) oksid sariq (E172), temir (III) oksid qizil (E172), temir (II, III) oksid qora (E172), polietilenglikol 6000).
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.