Акарбоза
Acarbose
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Арфазетин, Глюкобай, Гліноза, Садіфіт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Acarbosi 0,1 №100
D.S. По 1 таблетці 3 рази на день.
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний.
Конкурентно і оборотно інгібує панкреатичну альфа-амілазу (гідролізує полісахариди до олігосахаридів) і кишкові мембрано-зв'язані альфа-глюкозидази (розщеплюють оліго-, три- і дисахариди до глюкози та інших моносахарів) у просвіті тонкої кишки. Зменшує утворення і всмоктування глюкози в кишечнику, зменшує постпрандіальну гіперглікемію, добові коливання глюкози в крові. Не збільшує інкрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемію.
В експериментальних дослідженнях in vitro і in vivo не виявлено ознак мутагенності. Введення з їжею щурам не впливало на фертильність і загальну здатність до відтворення.
З ШКТ всмоктується близько 35% введеної дози, ймовірно у вигляді метаболітів (з них 2% — в активній формі), біодоступність — 1–2%. Cmax досягається через 1 год, метаболітів — через 14–24 год. У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну < 25 мл/хв/1,73 м2) Cmax збільшується в 5 разів, у літніх — в 1,5 рази.
Метаболізується виключно в ШКТ головним чином кишковими бактеріями і частково травними ферментами, з утворенням не менше 13 сполук. Основні метаболіти ідентифікуються як похідні 4-метилпірогалолу (у вигляді сульфатних, метилових і глюкуронових кон'югатів). Один метаболіт — продукт розщеплення молекули глюкози в акарбозі, має здатність інгібувати альфа-глюкозидази. Неабсорбована акарбоза (близько 51% дози) виводиться з фекаліями протягом 96 год. Приблизно 34% дози екскретується нирками у вигляді метаболітів, менше 2% — у незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту. Т1/2 у фазі розподілу — 4 год, у фазі виведення — 10 год.
Конкурентно і оборотно інгібує панкреатичну альфа-амілазу (гідролізує полісахариди до олігосахаридів) і кишкові мембрано-зв'язані альфа-глюкозидази (розщеплюють оліго-, три- і дисахариди до глюкози та інших моносахарів) у просвіті тонкої кишки. Зменшує утворення і всмоктування глюкози в кишечнику, зменшує постпрандіальну гіперглікемію, добові коливання глюкози в крові. Не збільшує інкрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемію.
В експериментальних дослідженнях in vitro і in vivo не виявлено ознак мутагенності. Введення з їжею щурам не впливало на фертильність і загальну здатність до відтворення.
З ШКТ всмоктується близько 35% введеної дози, ймовірно у вигляді метаболітів (з них 2% — в активній формі), біодоступність — 1–2%. Cmax досягається через 1 год, метаболітів — через 14–24 год. У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну < 25 мл/хв/1,73 м2) Cmax збільшується в 5 разів, у літніх — в 1,5 рази.
Метаболізується виключно в ШКТ головним чином кишковими бактеріями і частково травними ферментами, з утворенням не менше 13 сполук. Основні метаболіти ідентифікуються як похідні 4-метилпірогалолу (у вигляді сульфатних, метилових і глюкуронових кон'югатів). Один метаболіт — продукт розщеплення молекули глюкози в акарбозі, має здатність інгібувати альфа-глюкозидази. Неабсорбована акарбоза (близько 51% дози) виводиться з фекаліями протягом 96 год. Приблизно 34% дози екскретується нирками у вигляді метаболітів, менше 2% — у незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту. Т1/2 у фазі розподілу — 4 год, у фазі виведення — 10 год.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу підбирають індивідуально.
Таблетки приймають перед їжею не розжовуючи з невеликою кількістю рідини.
Зазвичай на початку лікування призначають по 50 мг акарбози 3 рази на добу, потім — по 100 мг 3 рази на добу.
За необхідності добову дозу можна поступово підвищувати до максимальної — 200 мг 3 рази на добу. Підвищення дози слід проводити з інтервалами 1–2 тижні.
Якщо незважаючи на суворе дотримання дієти розвиваються побічні ефекти, підвищувати дозу препарату не слід.
Таблетки приймають перед їжею не розжовуючи з невеликою кількістю рідини.
Зазвичай на початку лікування призначають по 50 мг акарбози 3 рази на добу, потім — по 100 мг 3 рази на добу.
За необхідності добову дозу можна поступово підвищувати до максимальної — 200 мг 3 рази на добу. Підвищення дози слід проводити з інтервалами 1–2 тижні.
Якщо незважаючи на суворе дотримання дієти розвиваються побічні ефекти, підвищувати дозу препарату не слід.
Показання
- цукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (курс якої повинен становити не менше 6 міс) або недостатній ефективності похідних сульфонілсечовини на фоні низькокалорійної дієти;
- цукровий діабет типу 1 (у складі комбінованої терапії);
- профілактика цукрового діабету типу 2 (у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози в комбінації з дієтою і фізичними вправами).
- цукровий діабет типу 1 (у складі комбінованої терапії);
- профілактика цукрового діабету типу 2 (у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози в комбінації з дієтою і фізичними вправами).
Протипоказання
- гіперчутливість
- діабетичний кетоацидоз
- цироз печінки;
- гострі і хронічні запальні захворювання кишечника, ускладнені порушеннями травлення і всмоктування (в т.ч. синдром мальабсорбції, синдром мальдигестії)
- синдром Ремхельда;
- патологія ШКТ з підвищеним газоутворенням
- виразковий коліт
- кишкова непрохідність, в т.ч. часткова або схильність до неї, стриктури і виразки кишечника, грижі великих розмірів, хронічна ниркова недостатність (вміст креатиніну вище 2 мг/дл)
- вагітність
- годування груддю.
- діабетичний кетоацидоз
- цироз печінки;
- гострі і хронічні запальні захворювання кишечника, ускладнені порушеннями травлення і всмоктування (в т.ч. синдром мальабсорбції, синдром мальдигестії)
- синдром Ремхельда;
- патологія ШКТ з підвищеним газоутворенням
- виразковий коліт
- кишкова непрохідність, в т.ч. часткова або схильність до неї, стриктури і виразки кишечника, грижі великих розмірів, хронічна ниркова недостатність (вміст креатиніну вище 2 мг/дл)
- вагітність
- годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку органів ШКТ:
абдомінальний біль, метеоризм, нудота, діарея; рідко — підвищення рівня трансаміназ (АЛТ і АСТ), кишкова непрохідність, жовтяниця, гепатит (в окремих випадках фульмінантний з летальним наслідком).
Алергічні реакції:
шкірний висип, гіперемія, екзантема, кропив'янка.
Інші:
рідко — набряки.
абдомінальний біль, метеоризм, нудота, діарея; рідко — підвищення рівня трансаміназ (АЛТ і АСТ), кишкова непрохідність, жовтяниця, гепатит (в окремих випадках фульмінантний з летальним наслідком).
Алергічні реакції:
шкірний висип, гіперемія, екзантема, кропив'янка.
Інші:
рідко — набряки.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки (50 мг, 100 мг).
