Глюконил

Gluconyl

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия Глюконила связан с его способностью увеличивать действие инсулина на периферические ткани, угнетать глюконеогенез в печени, замедлять всасывание глюкозы из ЖКТ, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген. Глюконил® уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активности β-клеток поджелудочной железы. Глюконил® не снижает уровень глюкозы в крови здоровых людей и больных сахарным диабетом 2 типа после ночного голодания, но существенно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемии.
Глюконил® угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП.
Глюконил® улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакодинаміка

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.
Метформин имеет 3 механизма действия:

• снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
• Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).
• В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.
• Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокінетика

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.
При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.
Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.
Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.
При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Спосіб застосування

Показання

• сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов, особенно при сопутствующем ожирении и/или гиперлипидемии, при неэффективности диетотерапии;
• сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся вторичной резистентностью к инсулину, особенно при выраженной степени ожирения, в комбинации с инсулином.

Протипоказання

• сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• шок, сепсис;
• большие хирургические вмешательства, травмы, ожоги и другие состояния, требующие инсулинотерапии;
• нарушения функции печени;
• нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин);
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• лихорадка, дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания;
• диабетическая прекома, кома, кетоацидоз, лактацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы;
• применение в течение не менее 2 дней до и 2 дней после рентгенологического или радиологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных средств;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 10 лет;
• повышенная чувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

• Со стороны пищеварительной системы: часто - металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея (обычно в начале лечения);
• очень редко - нарушения функции печени, гепатит.
• Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах), лактацидоз (требует прекращения лечения).
• Со стороны системы кроветворения: очень редко - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания), мегалобластная анемия.
• Дерматологические реакции: очень редко - сыпь, эритема, дерматит, зуд.

Передозування

Симптомы: при применении препарата Глюконил® в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось несмотря на то, что наблюдалось развитие лактатацидоза. Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.
Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Лікарняна взаємодія

Алкоголь
Риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюконил® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Йодсодержащие контрастные средства
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.
У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.
У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

Комбинации, требующие осторожности при применении
Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Транспортеры органических катионов (ТОК)
Метформин является субстратом обоих транспортеров ТОК1 и ТОК2.
Совместное управление метформином с

• Ингибиторами ТОК1 (такие как верапамил) может снижать эффективность метформина.
• Индукторами ТОК1 (такие как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечную абсорбцию и эффективность метформина.
• Ингибиторами ТОК2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить элиминацию метформина в почках и, таким образом, привести к увеличению концентрации метформина в плазме.
• Ингибиторами ТОК1 и ТОК2 (такие как кризотиниб, олапариб) может влиять на эффективность и элиминацию метформина в почках.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. метформина гидрохлорид 1 г.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171).
60 шт. - банки полимерные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "G" с одной стороны.
1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171).
60 шт. - банки полимерные.