Актовегин

Actovegin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Солкосерил, Каротолин, Винилин, Амберан, Ампукаре, Ливиан, Титриол, Хеппидерм, Аекол, Алантан, Альгофин

Діюча речовина

Депротеинизированный гемодериват крови телят (Deproteinized calf blood haemoderivative)

Фармакологічна група

Репарации тканей стимулятор

З тієї ж фармакологічної групи

Немає збігів по групі

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. "Actovegin" pro inject. 2 ml

D.t.d. №5 in amp.

S.: Вводить в/в струйно no 10 мл

Rp.: Actovegini 0,2

D.t.d. № 50 in tab.

S. Внутрь, по I таблетке 3 раза в день перед едой

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Регенерирующее.

Фармакодинаміка

Актовегин — антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротективный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.

Рассматривается несколько путей реализации нейропротективного механизма действия препарата.

Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного пептидом бета-амилоида (Aβ25-35). Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе. Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полинейропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы. Положительными эффектами препарата Актовегин, влияющими на процессы микроциркуляции и на эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.

В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее чем через 30 мин после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 ч после парентерального и через 2–6 ч после перорального применения.

Как показало исследование ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 6 мес после прекращения применения препарата. Как показало исследование APOLLO (NCT03469349), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин® в отношении дистанции безболевой ходьбы у 366 пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по классификации Фонтейна, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 3 мес после прекращения применения препарата.

Фармакокінетика

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические параметры препарата Актовегин, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой.

Постинсультные когнитивные нарушения. В остром периоде ишемического инсульта, начиная с 5–7-го дня, по 2000 мг/сут в/в капельно — до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму — по 2 табл. 3 раза в день (1200 мг/день). Общая продолжительность лечения — 6 мес.

Деменция. По 2 табл. 3 раза в день (1200 мг/день). Общая продолжительность лечения — 20 нед.

Нарушения периферического кровообращения и их последствия. По 1–2 табл. 3 раза в день (600–1200 мг/день). Продолжительность лечения от 4 до 6 нед. Для лечения пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по Фонтейну были изучены эффективность и безопасность применения препарата продолжительностью до 10 нед.

Диабетическая полинейропатия. По 2000 мг/сут в/в капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму — по 3 табл. 3 раза в день (1800 мг/день) продолжительность — от 4 до 5 мес.

В/а, в/в (в т.ч. в виде инфузии), в/м. В связи с потенциальной возможностью развития анафилактических реакций рекомендуется проводить тест на наличие гиперчувствительности к препарату до начала инфузии. Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга. 5–25 мл (200–1000 мг препарата) в сутки в/в ежедневно в течение 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму. Ишемический инсульт. 20–50 мл (800–2000 мг препарата) в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/в капельно в течение 1 нед, далее — по 10–20 мл (400–800 мг препарата) в/в капельно — 2 нед с последующим переходом на таблетированную форму. Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия. 20–30 мл (800–1200 мг препарата) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы в/а или в/в ежедневно, в течение 4 нед. Диабетическая полинейропатия. 50 мл (2000 мг препарата) в сутки в/в на протяжении 3 нед с последующим переходом на таблетированную форму — 2–3 табл. 3 раза в день не менее 4–5 мес. Заживление ран. 10 мл (400 мг препарата) в/в или 5 мл в/м ежедневно или 3–4 раза в неделю, в зависимости от процесса заживления. Возможно совместное применение с лекарственными формами Актовегина® для наружного применения. Профилактика и лечение лучевых поражений кожи и слизистых оболочек при лучевой терапии. Средняя доза составляет 5 мл (200 мг) в/в ежедневно в перерывах радиационного воздействия. Радиационный цистит. Трансуретрально, ежедневно, 10 мл раствора для инъекций (400 мг препарата) в сочетании с терапией антибиотиками. Скорость введения — около 2 мл/мин. Длительность курса лечения определяется индивидуально согласно симптоматике и тяжести заболевания.

Показання

Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга (в т.ч. инсульты, черепно-мозговые травмы и их последствия);
Гипоксические состояния органов и тканей различного генеза;
Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, трофические язвы);
Заживления ран (язвы различной этиологии, ожоги, трофические нарушения, пролежни, эрозивные поражения слизистой ЖКТ, нарушение процессов заживления ран);
Лучевые повреждения кожи и слизистых оболочек (профилактика и лечение);
Диабетическая полиневропатия.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к препарату Актовегин®, аналогичным препаратам или вспомогательным веществам;
— непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы-изомальтазы;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Особливі вказівки

Парентеральное введение препарата следует проводить в стерильных условиях.

Из-за возможности возникновения анафилактической реакции рекомендуется проводить пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). Затем, после первого применения препарата Актовегин, все пациенты должны быть проверены на наличие симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется проводить мониторинг этих пациентов в течение не менее 30 минут при наличии доступа к неотложной медицинской помощи в случае возникновения анафилаксии.

В случае электролитных расстройств (таких как гиперхлоремия и гипернатриемия), указанные состояния должны быть соответствующим образом скорректированы.

Раствор для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости.

Не используйте непрозрачный раствор или раствор, содержащий частицы.

После вскрытия ампулы раствор нельзя хранить.

Клинические данные

В исследовании, посвященном изучению постинсультных когнитивных нарушений, частота повторных ишемических инсультов была в пределах ожидаемой в данной популяции пациентов, было зафиксировано большее число случаев в группе, принимавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо, однако данное различие было статистически незначимо. Взаимосвязи между случаями повторного инсульта и исследуемым препаратом установлено не было.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

Фенилаланин. Данный лекарственный препарат содержит фенилаланин. Фенилаланин может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Натрий. Данный лекарственный препарат содержит натрий. Следует иметь в виду в случае пациентов, находящихся на диете с низким содержанием соли (натрия).

Калий. Данный лекарственный препарат содержит калий. Следует иметь в виду в случае пациентов с пониженной функцией почек или пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

Применение у пациентов детского возраста

В настоящее время данные о применении препарата Актовегин у пациентов детского возраста отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы лиц не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время не установлено.

Побічні ефекти

—Со стороны иммунной системы:
редко - аллергические реакции (лекарственная лихорадка, симптомы шока).
—Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко - крапивница, внезапное покраснение.

Передозування

Согласно данным доклинических исследований, Актовегин не проявляет токсических эффектов даже при превышении дозы в 30–40 раз по сравнению с дозами, рекомендованными для использования у человека. Не было отмечено случаев передозировки препарата Актовегин.

Лікарняна взаємодія

Лекарственное взаимодействие препарата Актовегин в настоящее время неизвестно.

Лікарська форма

Р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 2- 10 мл 10 - 25 шт. Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный.
1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт.
Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный.
1 мл депротеинизированный гемодериват крови телят 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 50 табл. во флаконах темного стекла с винтовой горловиной, укупоренных колпачками алюминиевыми с контролем первого вскрытия. 1 фл. с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На пачку наклеивают прозрачные защитные наклейки круглой формы с голографическими надписями и контролем первого вскрытия.

В случае производства и/или расфасовки и упаковки препарата на ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия

По 50 табл. во флаконах темного стекла с винтовой горловиной, укупоренных колпачками алюминиевыми с контролем первого вскрытия. 1 фл. с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. На пачку наклеивают прозрачные защитные наклейки круглой формы с голографическими надписями и контролем первого вскрытия.