Альбендазол
Albendazole
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Albendazoli 0,4 №1
D.S. Внутрішньо, 1 таблетку одноразово, під час їжі
Фармакологічні властивості
Антигельмінтний, протипаразитарний.
Фармакодинаміка
Альбендазол належить до групи карбаматбензимідазолів.
Механізм дії альбендазолу - його здатність порушувати активність мікротубулярної системи клітин кишкового каналу гельмінтів, викликаючи при цьому пошкодження тубулінового білка. Наслідком цього є біохімічні порушення в клітині: пригнічення транспорту глюкози і фумаратредуктази, яке лежить в основі пригнічення клітинного поділу на стадії метафази і з яким пов'язане пригнічення яйцекладки і розвитку личинок гельмінтів.
Альбендазол блокує переміщення секреторних гранул і інших органел у м'язових клітинах круглих червів, обумовлюючи їх загибель.
Альбендазол ефективний щодо більшості кишкових нематод, а також ларвальних (личинкових форм) цестод, а також лямблій. Альбендазол як протипаразитарний препарат має досить широкий спектр дії.
Механізм дії альбендазолу - його здатність порушувати активність мікротубулярної системи клітин кишкового каналу гельмінтів, викликаючи при цьому пошкодження тубулінового білка. Наслідком цього є біохімічні порушення в клітині: пригнічення транспорту глюкози і фумаратредуктази, яке лежить в основі пригнічення клітинного поділу на стадії метафази і з яким пов'язане пригнічення яйцекладки і розвитку личинок гельмінтів.
Альбендазол блокує переміщення секреторних гранул і інших органел у м'язових клітинах круглих червів, обумовлюючи їх загибель.
Альбендазол ефективний щодо більшості кишкових нематод, а також ларвальних (личинкових форм) цестод, а також лямблій. Альбендазол як протипаразитарний препарат має досить широкий спектр дії.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат погано адсорбується в шлунково-кишковому тракті, в незміненому вигляді не визначається в плазмі крові. Біодоступність при прийомі внутрішньо низька. Прийом жирної їжі підвищує всмоктування і максимальну концентрацію в 5 разів.
Метаболізм
Альбендазол швидко перетворюється в печінці в первинний метаболіт - альбендазолу сульфоксид, який також має антигельмінтну активність.
Розподіл
Максимальна концентрація в плазмі крові альбендазолу сульфоксиду досягається через 2-5 годин після прийому. На 70% метаболіт зв'язаний з білками плазми і повністю поширюється по організму: виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці і рідині цист гельмінтів, спинномозковій рідині.
Виведення
Альбендазолу сульфоксид в печінці перетворюється в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) і інші окислені продукти. Період напіввиведення альбендазолу сульфоксиду - 8-12 годин. Виводиться з сечею у вигляді різних метаболітів. Виведення через нирки альбендазолу і альбендазолу сульфоксиду незначне.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс не змінюється.
У пацієнтів з ураженням печінки біодоступність підвищується, максимальна концентрація альбендазолу сульфоксиду в плазмі крові збільшується в 2 рази, а період напіввиведення подовжується.
Альбендазол індукує цитохром CYP1A2 в клітинах печінки людини; прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів.
Після прийому внутрішньо препарат погано адсорбується в шлунково-кишковому тракті, в незміненому вигляді не визначається в плазмі крові. Біодоступність при прийомі внутрішньо низька. Прийом жирної їжі підвищує всмоктування і максимальну концентрацію в 5 разів.
Метаболізм
Альбендазол швидко перетворюється в печінці в первинний метаболіт - альбендазолу сульфоксид, який також має антигельмінтну активність.
Розподіл
Максимальна концентрація в плазмі крові альбендазолу сульфоксиду досягається через 2-5 годин після прийому. На 70% метаболіт зв'язаний з білками плазми і повністю поширюється по організму: виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці і рідині цист гельмінтів, спинномозковій рідині.
Виведення
Альбендазолу сульфоксид в печінці перетворюється в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) і інші окислені продукти. Період напіввиведення альбендазолу сульфоксиду - 8-12 годин. Виводиться з сечею у вигляді різних метаболітів. Виведення через нирки альбендазолу і альбендазолу сульфоксиду незначне.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс не змінюється.
У пацієнтів з ураженням печінки біодоступність підвищується, максимальна концентрація альбендазолу сульфоксиду в плазмі крові збільшується в 2 рази, а період напіввиведення подовжується.
Альбендазол індукує цитохром CYP1A2 в клітинах печінки людини; прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо, під час або після прийому їжі. Спеціальної підготовки і дієти не потрібно.
Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від виду інвазії, маси тіла пацієнта. Максимальна добова доза - 800 мг.
У дітей слід, по можливості, уникати застосування високих доз альбендазолу протягом тривалого часу.
При нематодозах (в т.ч. аскаридозі, трихоцефальозі, некаторозі) альбендазол призначають пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше по 400 мг на добу одноразово; пацієнтам з масою тіла менше 60 кг - по 15 мг/кг маси тіла одноразово або в 2 прийоми.
При ентеробіозі дорослі і діти старше 3 років приймають препарат у дозі 400 мг одноразово. Через 14 днів слід повторити курс лікування в тій же дозі і в тому ж режимі.
При стронгілоїдозі, анкілостомідозі дорослі і діти старше 3 років приймають препарат у дозі 400 мг одноразово протягом 3 днів. Через тиждень рекомендується провести повторний цикл лікування в тих же дозах.
При трихінельозі препарат приймають у дозі 400 мг 2 рази на день протягом 10-14 днів. При важкій інвазії і органних ураженнях (міокардит, пневмоніт, менінгоенцефаліт) призначаються також глюкокортикостероїдні і симптоматичні засоби.
При токсокарозі дорослі і діти старше 14 років і з масою тіла більше 60 кг препарат приймають по 400 мг 2 рази на день протягом 10 днів, з масою тіла менше 60 кг - 200 мг. Потрібно проведення повторних курсів лікування з інтервалом в 2 тижні/місяць. В процесі лікування необхідний контроль периферичної крові (один раз в 5-7 днів) і амінотрансфераз в ці ж терміни.
При нейроцистицеркозі і гідатидозному ехінококкозі пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше приймати 400 мг 2 рази на добу, з масою тіла менше 60 кг - з розрахунку 15 мг/кг маси тіла на день в два прийоми; максимальна добова доза - 800 мг. Курс лікування при нейроцистицеркозі 28-30 днів (за 2 дні до прийому препарату і в перший тиждень прийому приймають глюкокортикостероїдні препарати), при ехінококкозі - 3 цикли по 28 днів з 14-денним перервою між циклами.
При лямбліозі: 400 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Дітям з масою тіла менше 10 кг - 200 мг 1 раз на добу одноразово протягом 5 днів.
При змішаних інвазіях препарат приймають по 400 мг 2 рази на добу протягом 3 днів. При необхідності курс лікування можна повторити через 1 місяць.
Перед застосуванням препарату необхідний клінічний аналіз крові і біохімічне дослідження крові. Лікування проводиться при нормальних лабораторних показниках. В процесі лікування кожні 5-7 днів проводиться дослідження крові і амінотрансфераз. При зниженні лейкоцитів нижче 3,0x109 і 2-кратному підвищенні активності амінотрансфераз необхідно призупинити лікування до нормалізації показників.
Терапію препаратом можна відновити після того, як лабораторні показники повернуться до рівня, який був до початку проведення терапії, тим не менш під час терапії лабораторні дослідження слід проводити регулярно. Призначення гепатопротекторів в ході лікування і в випадках токсичних проявів малоефективно, необхідна відміна препарату.
Лікування альбендазолом альвеолярного ехінококкозу є додатковим засобом. Дози і режим призначення препарату такі ж, як і при гідатидозному ехінококкозі. Тривалість і курс лікування визначаються станом пацієнта і переносимістю препарату.
Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від виду інвазії, маси тіла пацієнта. Максимальна добова доза - 800 мг.
У дітей слід, по можливості, уникати застосування високих доз альбендазолу протягом тривалого часу.
При нематодозах (в т.ч. аскаридозі, трихоцефальозі, некаторозі) альбендазол призначають пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше по 400 мг на добу одноразово; пацієнтам з масою тіла менше 60 кг - по 15 мг/кг маси тіла одноразово або в 2 прийоми.
При ентеробіозі дорослі і діти старше 3 років приймають препарат у дозі 400 мг одноразово. Через 14 днів слід повторити курс лікування в тій же дозі і в тому ж режимі.
При стронгілоїдозі, анкілостомідозі дорослі і діти старше 3 років приймають препарат у дозі 400 мг одноразово протягом 3 днів. Через тиждень рекомендується провести повторний цикл лікування в тих же дозах.
При трихінельозі препарат приймають у дозі 400 мг 2 рази на день протягом 10-14 днів. При важкій інвазії і органних ураженнях (міокардит, пневмоніт, менінгоенцефаліт) призначаються також глюкокортикостероїдні і симптоматичні засоби.
При токсокарозі дорослі і діти старше 14 років і з масою тіла більше 60 кг препарат приймають по 400 мг 2 рази на день протягом 10 днів, з масою тіла менше 60 кг - 200 мг. Потрібно проведення повторних курсів лікування з інтервалом в 2 тижні/місяць. В процесі лікування необхідний контроль периферичної крові (один раз в 5-7 днів) і амінотрансфераз в ці ж терміни.
При нейроцистицеркозі і гідатидозному ехінококкозі пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше приймати 400 мг 2 рази на добу, з масою тіла менше 60 кг - з розрахунку 15 мг/кг маси тіла на день в два прийоми; максимальна добова доза - 800 мг. Курс лікування при нейроцистицеркозі 28-30 днів (за 2 дні до прийому препарату і в перший тиждень прийому приймають глюкокортикостероїдні препарати), при ехінококкозі - 3 цикли по 28 днів з 14-денним перервою між циклами.
При лямбліозі: 400 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Дітям з масою тіла менше 10 кг - 200 мг 1 раз на добу одноразово протягом 5 днів.
При змішаних інвазіях препарат приймають по 400 мг 2 рази на добу протягом 3 днів. При необхідності курс лікування можна повторити через 1 місяць.
Перед застосуванням препарату необхідний клінічний аналіз крові і біохімічне дослідження крові. Лікування проводиться при нормальних лабораторних показниках. В процесі лікування кожні 5-7 днів проводиться дослідження крові і амінотрансфераз. При зниженні лейкоцитів нижче 3,0x109 і 2-кратному підвищенні активності амінотрансфераз необхідно призупинити лікування до нормалізації показників.
Терапію препаратом можна відновити після того, як лабораторні показники повернуться до рівня, який був до початку проведення терапії, тим не менш під час терапії лабораторні дослідження слід проводити регулярно. Призначення гепатопротекторів в ході лікування і в випадках токсичних проявів малоефективно, необхідна відміна препарату.
Лікування альбендазолом альвеолярного ехінококкозу є додатковим засобом. Дози і режим призначення препарату такі ж, як і при гідатидозному ехінококкозі. Тривалість і курс лікування визначаються станом пацієнта і переносимістю препарату.
Показання
Нематодози:
- аскаридоз, збудник - круглий гельмінт Ascaris lumbricoidesl;
- трихоцефальоз (власоглав), збудник - круглий гельмінт Trichocephalus trichiurus;
- ентеробіоз (гострики), збудник - круглий гельмінт Enterobius vermicularis;
- анкілостомідози (кривоголовки), збудники - Ancylostoma duodenale і Necator americanus;
- трихінельоз, збудник - Trichinella spiralis;
- токсокароз, збудник - Toxocara canis;
- лямбліоз, збудник - Giardia intestinalis;
- стронгілоїдоз (кишкова угриця), збудник - круглий гельмінт Strongiloides strcoralis, а також змішані інвазії.
Тканинні цестодози:
- нейроцистицеркоз, збудник - Cysticercus cellulosus, личинкова стадія стрічкового паразита свинячого ціп'яка;
- гідатидозний ехінококкоз печінки, легень, очеревини, викликаний личинковою формою собачого стрічкового черв'яка (Echinococcus granulosus),
- також препарат застосовується як допоміжний засіб при хірургічному лікуванні альвеолярного ехінококкозу, збудник - Echinococcus multilocularis.
- аскаридоз, збудник - круглий гельмінт Ascaris lumbricoidesl;
- трихоцефальоз (власоглав), збудник - круглий гельмінт Trichocephalus trichiurus;
- ентеробіоз (гострики), збудник - круглий гельмінт Enterobius vermicularis;
- анкілостомідози (кривоголовки), збудники - Ancylostoma duodenale і Necator americanus;
- трихінельоз, збудник - Trichinella spiralis;
- токсокароз, збудник - Toxocara canis;
- лямбліоз, збудник - Giardia intestinalis;
- стронгілоїдоз (кишкова угриця), збудник - круглий гельмінт Strongiloides strcoralis, а також змішані інвазії.
Тканинні цестодози:
- нейроцистицеркоз, збудник - Cysticercus cellulosus, личинкова стадія стрічкового паразита свинячого ціп'яка;
- гідатидозний ехінококкоз печінки, легень, очеревини, викликаний личинковою формою собачого стрічкового черв'яка (Echinococcus granulosus),
- також препарат застосовується як допоміжний засіб при хірургічному лікуванні альвеолярного ехінококкозу, збудник - Echinococcus multilocularis.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до альбендазолу, інших компонентів препарату, інших похідних бензимідазолу;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- патологія сітківки ока;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
- вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю:
застосовують при порушеннях функції печінки (необхідно до і під час лікування регулярно контролювати функції печінки), пригніченні кістковомозкового кровотворення, цирозі печінки.
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- патологія сітківки ока;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
- вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю:
застосовують при порушеннях функції печінки (необхідно до і під час лікування регулярно контролювати функції печінки), пригніченні кістковомозкового кровотворення, цирозі печінки.
Особливі вказівки
Необхідно припинення терапії при розвитку лейкопенії.
При нейроцистицеркозі з ураженням очей перед початком лікування необхідне дослідження сітківки ока (збільшується ризик погіршення патології сітківки ока).
Пацієнти, які отримують високі дози, повинні перебувати під ретельним наглядом, при постійному контролі стану крові і функцій печінки.
У дітей слід уникати застосування альбендазолу у високих дозах протягом тривалого часу.
При нейроцистицеркозі з ураженням очей перед початком лікування необхідне дослідження сітківки ока (збільшується ризик погіршення патології сітківки ока).
Пацієнти, які отримують високі дози, повинні перебувати під ретельним наглядом, при постійному контролі стану крові і функцій печінки.
У дітей слід уникати застосування альбендазолу у високих дозах протягом тривалого часу.
Побічні ефекти
З боку травної системи: абдомінальний біль, нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, менінгеальні симптоми, підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
Інші: гіпертермія, підвищення АТ, алопеція.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, менінгеальні симптоми, підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
Інші: гіпертермія, підвищення АТ, алопеція.
Передозування
Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з дексаметазоном, празиквантелом можливе підвищення концентрації альбендазолу сульфоксиду в плазмі крові.
Виявлено підвищення концентрації альбендазолу сульфоксиду в жовчі і вмісті ехінококкової кісти при одночасному застосуванні альбендазолу і циметидину, що може підвищувати ефективність лікування ехінококкозу.
Одночасне застосування з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і женьшенем звичайним може призвести до зниження концентрації альбендазолу в плазмі.
Виявлено підвищення концентрації альбендазолу сульфоксиду в жовчі і вмісті ехінококкової кісти при одночасному застосуванні альбендазолу і циметидину, що може підвищувати ефективність лікування ехінококкозу.
Одночасне застосування з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і женьшенем звичайним може призвести до зниження концентрації альбендазолу в плазмі.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг.
По 1, 2, 4, 5 або 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2, 3 або 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 1, 2, 4, 5 або 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2, 3 або 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
