Albendazol
Albendazole
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aldazol, Sanoksal, Vormil, Zentel, Farmoks, Nemozol, Gelmodol-VM, Albela
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Albendazoli 0,4 №1
D.S. Ichkariga, 1 tabletka bir marta, ovqat bilan birga
Farmakologik xossalar
Antigelmint, antiparazitar.
Farmakodinamika
Albendazol karbamatbenzimidazol guruhiga kiradi.
Albendazolning ta'sir mexanizmi - uning gelmintlarning ichak hujayralaridagi mikrotubulyar tizim faoliyatini buzish qobiliyatidir, bu esa tubulin oqsilining zararlanishiga olib keladi. Natijada hujayrada biokimyoviy buzilishlar yuzaga keladi: glyukoza va fumaratreduktaza transportining bostirilishi, bu hujayra bo'linishining metafaza bosqichida to'xtatilishiga va gelmintlarning tuxum qo'yishi va lichinkalarining rivojlanishining bostirilishiga olib keladi.
Albendazol dumaloq qurtlarning mushak hujayralarida sekretsiya granulalari va boshqa organellalar harakatini bloklaydi, ularning o'limiga sabab bo'ladi.
Albendazol ko'pchilik ichak nematodlariga, shuningdek, larfal (lichinka shakllari) sestodlarga va lyambliyalarga nisbatan samarali. Albendazol antiparazitar preparat sifatida keng ta'sir doirasiga ega.
Albendazolning ta'sir mexanizmi - uning gelmintlarning ichak hujayralaridagi mikrotubulyar tizim faoliyatini buzish qobiliyatidir, bu esa tubulin oqsilining zararlanishiga olib keladi. Natijada hujayrada biokimyoviy buzilishlar yuzaga keladi: glyukoza va fumaratreduktaza transportining bostirilishi, bu hujayra bo'linishining metafaza bosqichida to'xtatilishiga va gelmintlarning tuxum qo'yishi va lichinkalarining rivojlanishining bostirilishiga olib keladi.
Albendazol dumaloq qurtlarning mushak hujayralarida sekretsiya granulalari va boshqa organellalar harakatini bloklaydi, ularning o'limiga sabab bo'ladi.
Albendazol ko'pchilik ichak nematodlariga, shuningdek, larfal (lichinka shakllari) sestodlarga va lyambliyalarga nisbatan samarali. Albendazol antiparazitar preparat sifatida keng ta'sir doirasiga ega.
Farmakokinetika
So'rilishi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, preparat me'da-ichak traktida yomon adsorbsiya qilinadi, o'zgarmagan holda qon plazmasida aniqlanmaydi. Ichkariga qabul qilinganda biokiraolishligi past. Yog'li ovqat qabul qilish so'rilishni va maksimal konsentratsiyani 5 marta oshiradi.
Metabolizm
Albendazol jigarida tezda birlamchi metabolit - albendazol sul'foxidiga aylanadi, u ham antigelmint faollikka ega.
Taqsimlanishi
Qon plazmasida albendazol sul'foxidining maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan 2-5 soat o'tgach erishiladi. Metabolit 70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi va butun organizm bo'ylab tarqaladi: siydikda, o'tda, jigarda, gelmintlar kistasi devorida va suyuqligida, orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Chiqarilishi
Albendazol sul'foxidi jigarida albendazol sul'foniga (ikkinchi darajali metabolit) va boshqa oksidlangan mahsulotlarga aylanadi. Albendazol sul'foxidining yarim chiqarilish davri 8-12 soat. U siydik bilan turli metabolitlar shaklida chiqariladi. Albendazol va albendazol sul'foxidining buyraklar orqali chiqarilishi ahamiyatsiz.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda klirens o'zgarmaydi.
Jigar zararlangan bemorlarda biokiraolishlik oshadi, qon plazmasida albendazol sul'foxidining maksimal konsentratsiyasi 2 marta oshadi va yarim chiqarilish davri uzayadi.
Albendazol inson jigar hujayralarida sitoxrom CYP1A2 ni induktsiya qiladi; ko'plab dori vositalarining metabolizmini tezlashtiradi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, preparat me'da-ichak traktida yomon adsorbsiya qilinadi, o'zgarmagan holda qon plazmasida aniqlanmaydi. Ichkariga qabul qilinganda biokiraolishligi past. Yog'li ovqat qabul qilish so'rilishni va maksimal konsentratsiyani 5 marta oshiradi.
Metabolizm
Albendazol jigarida tezda birlamchi metabolit - albendazol sul'foxidiga aylanadi, u ham antigelmint faollikka ega.
Taqsimlanishi
Qon plazmasida albendazol sul'foxidining maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan 2-5 soat o'tgach erishiladi. Metabolit 70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi va butun organizm bo'ylab tarqaladi: siydikda, o'tda, jigarda, gelmintlar kistasi devorida va suyuqligida, orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
Chiqarilishi
Albendazol sul'foxidi jigarida albendazol sul'foniga (ikkinchi darajali metabolit) va boshqa oksidlangan mahsulotlarga aylanadi. Albendazol sul'foxidining yarim chiqarilish davri 8-12 soat. U siydik bilan turli metabolitlar shaklida chiqariladi. Albendazol va albendazol sul'foxidining buyraklar orqali chiqarilishi ahamiyatsiz.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda klirens o'zgarmaydi.
Jigar zararlangan bemorlarda biokiraolishlik oshadi, qon plazmasida albendazol sul'foxidining maksimal konsentratsiyasi 2 marta oshadi va yarim chiqarilish davri uzayadi.
Albendazol inson jigar hujayralarida sitoxrom CYP1A2 ni induktsiya qiladi; ko'plab dori vositalarining metabolizmini tezlashtiradi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichkariga, ovqat bilan yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Maxsus tayyorgarlik va dieta talab qilinmaydi.
Preparatning dozasini individual ravishda, invaziya turi va bemorning tana vazniga qarab belgilashadi. Maksimal sutkalik doza - 800 mg.
Bolalarda imkon qadar albendazolning yuqori dozalari uzoq muddat davomida qo'llanilishidan qochish kerak.
Nematodozlarda (shu jumladan, askaridoz, trixotsefalez, nekatoroz) tana vazni 60 kg va undan ortiq bo'lgan bemorlarga 400 mg sutkada bir marta; tana vazni 60 kg dan kam bo'lgan bemorlarga - 15 mg/kg tana vazniga bir marta yoki 2 qabulda.
Enterobiozda kattalar va 3 yoshdan katta bolalar preparatni 400 mg dozada bir marta qabul qilishadi. 14 kundan keyin davolash kursini xuddi shu dozada va xuddi shu rejimda takrorlash kerak.
Strongiloidoz, ankilostomidozda kattalar va 3 yoshdan katta bolalar preparatni 400 mg dozada 3 kun davomida bir marta qabul qilishadi. Bir haftadan keyin xuddi shu dozada davolash kursini takrorlash tavsiya etiladi.
Trichinellozda preparat 400 mg dozada kuniga 2 marta 10-14 kun davomida qabul qilinadi. Og'ir invaziya va organ zararlanishlarida (miokardit, pnevmonit, meningoensefalit) glukokortikosteroid va simptomatik vositalar ham buyuriladi.
Toksokarozda kattalar va 14 yoshdan katta bolalar va tana vazni 60 kg dan ortiq bo'lganlar preparatni 400 mg dozada kuniga 2 marta 10 kun davomida qabul qilishadi, tana vazni 60 kg dan kam bo'lganlar - 200 mg. 2 hafta/oy oralig'ida davolash kurslarini takrorlash talab qilinadi. Davolash jarayonida periferik qon (5-7 kunda bir marta) va aminotransferazlarni nazorat qilish kerak.
Neyrotsistiserkoz va gidatidoz echinokokkozda tana vazni 60 kg va undan ortiq bo'lgan bemorlar kuniga 2 marta 400 mg, tana vazni 60 kg dan kam bo'lganlar - kuniga 15 mg/kg tana vazniga ikki qabulda; maksimal sutkalik doza - 800 mg. Neyrotsistiserkozda davolash kursi 28-30 kun (preparat qabul qilishdan 2 kun oldin va qabul qilishning birinchi haftasida glukokortikosteroid preparatlar qabul qilinadi), echinokokkozda - 28 kunlik 3 tsikl, tsikllar orasida 14 kunlik tanaffus bilan.
Lyambliyozda: 400 mg kuniga 1 marta 3 kun davomida. Tana vazni 10 kg dan kam bo'lgan bolalarga - 200 mg kuniga 1 marta 5 kun davomida bir marta.
Aralash invaziyalarda preparatni kuniga 2 marta 400 mg dozada 3 kun davomida qabul qilishadi. Zarur bo'lsa, davolash kursini 1 oydan keyin takrorlash mumkin.
Preparatni qo'llashdan oldin klinik qon tahlili va biokimyoviy qon tadqiqoti talab qilinadi. Davolash normal laborator ko'rsatkichlar bilan o'tkaziladi. Davolash jarayonida har 5-7 kunda qon va aminotransferazlar tadqiqoti o'tkaziladi. Leykotsitlar 3,0x109 dan pastga tushganda va aminotransferazlar faolligi 2 marta oshganda davolashni ko'rsatkichlar normallashguncha to'xtatish kerak.
Preparat bilan davolash laborator ko'rsatkichlar terapiya boshlanishidan oldingi darajaga qaytgandan keyin qayta boshlanishi mumkin, ammo terapiya davomida laborator tadqiqotlar muntazam o'tkazilishi kerak. Davolash jarayonida gepatoprotektorlarni buyurish va toksik ko'rinishlarda preparatni bekor qilish kerak.
Albendazol bilan alveolyar echinokokkozni davolash qo'shimcha vosita hisoblanadi. Preparatning dozalari va qo'llash rejimi gidatidoz echinokokkozda bo'lgani kabi. Davolash davomiyligi va kursi bemorning holati va preparatni ko'tarishiga qarab belgilanadi.
Preparatning dozasini individual ravishda, invaziya turi va bemorning tana vazniga qarab belgilashadi. Maksimal sutkalik doza - 800 mg.
Bolalarda imkon qadar albendazolning yuqori dozalari uzoq muddat davomida qo'llanilishidan qochish kerak.
Nematodozlarda (shu jumladan, askaridoz, trixotsefalez, nekatoroz) tana vazni 60 kg va undan ortiq bo'lgan bemorlarga 400 mg sutkada bir marta; tana vazni 60 kg dan kam bo'lgan bemorlarga - 15 mg/kg tana vazniga bir marta yoki 2 qabulda.
Enterobiozda kattalar va 3 yoshdan katta bolalar preparatni 400 mg dozada bir marta qabul qilishadi. 14 kundan keyin davolash kursini xuddi shu dozada va xuddi shu rejimda takrorlash kerak.
Strongiloidoz, ankilostomidozda kattalar va 3 yoshdan katta bolalar preparatni 400 mg dozada 3 kun davomida bir marta qabul qilishadi. Bir haftadan keyin xuddi shu dozada davolash kursini takrorlash tavsiya etiladi.
Trichinellozda preparat 400 mg dozada kuniga 2 marta 10-14 kun davomida qabul qilinadi. Og'ir invaziya va organ zararlanishlarida (miokardit, pnevmonit, meningoensefalit) glukokortikosteroid va simptomatik vositalar ham buyuriladi.
Toksokarozda kattalar va 14 yoshdan katta bolalar va tana vazni 60 kg dan ortiq bo'lganlar preparatni 400 mg dozada kuniga 2 marta 10 kun davomida qabul qilishadi, tana vazni 60 kg dan kam bo'lganlar - 200 mg. 2 hafta/oy oralig'ida davolash kurslarini takrorlash talab qilinadi. Davolash jarayonida periferik qon (5-7 kunda bir marta) va aminotransferazlarni nazorat qilish kerak.
Neyrotsistiserkoz va gidatidoz echinokokkozda tana vazni 60 kg va undan ortiq bo'lgan bemorlar kuniga 2 marta 400 mg, tana vazni 60 kg dan kam bo'lganlar - kuniga 15 mg/kg tana vazniga ikki qabulda; maksimal sutkalik doza - 800 mg. Neyrotsistiserkozda davolash kursi 28-30 kun (preparat qabul qilishdan 2 kun oldin va qabul qilishning birinchi haftasida glukokortikosteroid preparatlar qabul qilinadi), echinokokkozda - 28 kunlik 3 tsikl, tsikllar orasida 14 kunlik tanaffus bilan.
Lyambliyozda: 400 mg kuniga 1 marta 3 kun davomida. Tana vazni 10 kg dan kam bo'lgan bolalarga - 200 mg kuniga 1 marta 5 kun davomida bir marta.
Aralash invaziyalarda preparatni kuniga 2 marta 400 mg dozada 3 kun davomida qabul qilishadi. Zarur bo'lsa, davolash kursini 1 oydan keyin takrorlash mumkin.
Preparatni qo'llashdan oldin klinik qon tahlili va biokimyoviy qon tadqiqoti talab qilinadi. Davolash normal laborator ko'rsatkichlar bilan o'tkaziladi. Davolash jarayonida har 5-7 kunda qon va aminotransferazlar tadqiqoti o'tkaziladi. Leykotsitlar 3,0x109 dan pastga tushganda va aminotransferazlar faolligi 2 marta oshganda davolashni ko'rsatkichlar normallashguncha to'xtatish kerak.
Preparat bilan davolash laborator ko'rsatkichlar terapiya boshlanishidan oldingi darajaga qaytgandan keyin qayta boshlanishi mumkin, ammo terapiya davomida laborator tadqiqotlar muntazam o'tkazilishi kerak. Davolash jarayonida gepatoprotektorlarni buyurish va toksik ko'rinishlarda preparatni bekor qilish kerak.
Albendazol bilan alveolyar echinokokkozni davolash qo'shimcha vosita hisoblanadi. Preparatning dozalari va qo'llash rejimi gidatidoz echinokokkozda bo'lgani kabi. Davolash davomiyligi va kursi bemorning holati va preparatni ko'tarishiga qarab belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Nematodozlar:
- askaridoz, qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Ascaris lumbricoidesl;
- trixotsefalez (vlasoglav), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Trichocephalus trichiurus;
- enterobioz (ostritsalar), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Enterobius vermicularis;
- ankilostomidozlar (krivogolovki), qo'zg'atuvchilar - Ancylostoma duodenale va Necator americanus;
- trichinelloz, qo'zg'atuvchi - Trichinella spiralis;
- toksokaroz, qo'zg'atuvchi - Toxocara canis;
- lyambliyoz, qo'zg'atuvchi - Giardia intestinalis;
- strongiloidoz (ichak ugri), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Strongiloides strcoralis, shuningdek, aralash invaziyalar.
To'qima sestodozlar:
- neyrotsistiserkoz, qo'zg'atuvchi - Cysticercus cellulosus, cho'chqa zanjiri lentasimon parazitining lichinka bosqichi;
- gidatidoz echinokokkoz jigar, o'pka, qorin bo'shlig'i, it lentasimon qurtining lichinka shakli (Echinococcus granulosus) tomonidan chaqirilgan,
- shuningdek, preparat alveolyar echinokokkozning jarrohlik davolashida yordamchi vosita sifatida qo'llaniladi, qo'zg'atuvchi - Echinococcus multilocularis.
- askaridoz, qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Ascaris lumbricoidesl;
- trixotsefalez (vlasoglav), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Trichocephalus trichiurus;
- enterobioz (ostritsalar), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Enterobius vermicularis;
- ankilostomidozlar (krivogolovki), qo'zg'atuvchilar - Ancylostoma duodenale va Necator americanus;
- trichinelloz, qo'zg'atuvchi - Trichinella spiralis;
- toksokaroz, qo'zg'atuvchi - Toxocara canis;
- lyambliyoz, qo'zg'atuvchi - Giardia intestinalis;
- strongiloidoz (ichak ugri), qo'zg'atuvchi - dumaloq gelmint Strongiloides strcoralis, shuningdek, aralash invaziyalar.
To'qima sestodozlar:
- neyrotsistiserkoz, qo'zg'atuvchi - Cysticercus cellulosus, cho'chqa zanjiri lentasimon parazitining lichinka bosqichi;
- gidatidoz echinokokkoz jigar, o'pka, qorin bo'shlig'i, it lentasimon qurtining lichinka shakli (Echinococcus granulosus) tomonidan chaqirilgan,
- shuningdek, preparat alveolyar echinokokkozning jarrohlik davolashida yordamchi vosita sifatida qo'llaniladi, qo'zg'atuvchi - Echinococcus multilocularis.
Qarshi ko'rsatmalar
- Albendazolga, preparatning boshqa komponentlariga, benzimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- ko'z to'r pardasi patologiyasi;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);
- homiladorlik, emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan:
jigar funksiyasi buzilishlarida qo'llaniladi (davolashdan oldin va davolash davomida jigar funksiyalarini muntazam nazorat qilish kerak), suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi, jigar sirrozi.
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- ko'z to'r pardasi patologiyasi;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);
- homiladorlik, emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan:
jigar funksiyasi buzilishlarida qo'llaniladi (davolashdan oldin va davolash davomida jigar funksiyalarini muntazam nazorat qilish kerak), suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi, jigar sirrozi.
Maxsus ko'rsatmalar
Leykopeniya rivojlanishida terapiyani to'xtatish kerak.
Ko'zlar zararlangan neyrotsistiserkozda davolashni boshlashdan oldin ko'z to'r pardasini tekshirish kerak (ko'z to'r pardasi patologiyasining kuchayishi xavfi ortadi).
Yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak, qon holati va jigar funksiyalarini doimiy nazorat qilish kerak.
Bolalarda albendazolning yuqori dozalari uzoq muddat davomida qo'llanilishidan qochish kerak.
Ko'zlar zararlangan neyrotsistiserkozda davolashni boshlashdan oldin ko'z to'r pardasini tekshirish kerak (ko'z to'r pardasi patologiyasining kuchayishi xavfi ortadi).
Yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak, qon holati va jigar funksiyalarini doimiy nazorat qilish kerak.
Bolalarda albendazolning yuqori dozalari uzoq muddat davomida qo'llanilishidan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, jigar transaminazlarining faolligi oshishi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, meningial simptomlar, ichki bosh bosimi oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulositopeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Boshqalar: gipetermiya, qon bosimi oshishi, alopesiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, meningial simptomlar, ichki bosh bosimi oshishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulositopeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Boshqalar: gipetermiya, qon bosimi oshishi, alopesiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: doza bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir buyurish, simptomatik terapiya.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir buyurish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Deksametazon, prazikvantel bilan bir vaqtda qo'llanganda albendazol sul'foxidining qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Albendazol va simetidin bir vaqtda qo'llanganda albendazol sul'foxidining o'tda va echinokok kistasi tarkibida konsentratsiyasi oshishi aniqlangan, bu echinokokkoz davolash samaradorligini oshirishi mumkin.
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va oddiy jenshen bilan bir vaqtda qo'llanganda albendazolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Albendazol va simetidin bir vaqtda qo'llanganda albendazol sul'foxidining o'tda va echinokok kistasi tarkibida konsentratsiyasi oshishi aniqlangan, bu echinokokkoz davolash samaradorligini oshirishi mumkin.
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va oddiy jenshen bilan bir vaqtda qo'llanganda albendazolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 400 mg.
1, 2, 4, 5 yoki 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
1, 2, 4, 5 yoki 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
