Альдарон

Aldaron

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное.

Фармакодинаміка

Калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови.
Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием.
Антигипертензивное действие обусловлено увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема препарата. Гипотензивное действие проявляется на 2-3 неделе лечения.

Фармакокінетика

Всасывание
При приеме внутрь спиронолактон хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - более 90%. Абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей, биодоступность при этом почти 100%. Cmax спиронолактона достигается через 2.6 ч и составляет 80 нг/мл.

Распределение
Связывание спиронолактона и его метаболита канренона с белками плазмы крови - более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием , нескольких серосодержащих метаболитов (в т.ч. основного активного метаболита — канренона, 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона). Cmax канренона достигается через 4.3 ч и составляет 181 нг/мл, Cmax 7-альфа-тиометилспиролактона - через 3.2 ч и составляет 391 нг/мл, Cmax 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона - через 5.1 ч и составляет 125 нг/мл.

Выведение
Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью и калом. T1/2 спиронолактона после приема препарата в форме таблеток - 10 мин, T1/2 спиронолактона после приема препарата в форме капсул - 1-2 ч, T1/2 канренона - 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза/сут, 9-16 ч - (в среднем 12.5 ч) при приеме 4 раза/сут.

Спосіб застосування

Показання

• отеки при хронической сердечной недостаточности;
• цирроз печени;
• нефротический синдром, особенно при наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии);
• артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
• асцит;
• первичный гиперальдостеронизм;
• гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
• гирсутизм у женщин с синдромом поликистоза яичников;
• предменструальный синдром;
• преждевременное половое созревание у юношей;
• бронхолегочная дисплазия у детей;
• угревая сыпь.

Протипоказання

• болезнь Аддисона;
• острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность со снижением выделительной функции (КК менее 10 мл/мин);
• анурия;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• гиперкальциемия;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

С осторожностью назначают препарат при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии).

Не следует назначать спиронолактон совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию.
При дозах более 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо контролировать АД, содержание электролитов, уровень азота мочевины, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени). При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона.

Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также лекарственные средства, содержащие калий.
При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Требуется осторожность в начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны половой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены лекарственного средства), доброкачественные новообразования молочной железы, боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (сопровождается аритмией, парестезией, одышкой, усталостью или слабостью, спутанностью сознания), нарушение электролитного баланса, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты.

Дерматологические реакции: макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Прочие: судороги икроножных мышц, боль в груди, остеомаляция.

Передозування

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (20-50% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы, или 500 мл 40% раствора декстрозы с 40 ЕД быстродействующего инсулина (со скоростью 100 мл/ч), или 500 мл 10% раствора декстрозы с 10 ЕД быстродействующего инсулина в течение 30 мин в/в капельно. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Альдарона с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия, амилоридом или триамтереном возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном приеме с карбеноксолоном снижаются терапевтические эффекты спиронолактона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме.

Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших Альдарон.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона.

Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина).

Повышает Т1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина).
Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает действие последних.

Лікарська форма

Капсулы по 50 мг, 100 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Таблетки 25 мг
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного.