Алімта
Alimta
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пеметрексед, Пеметрексед динатрію, Пеметрексед, Пеметрексед-натив, Пеметрекседу динатрію гептагідрат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Alimta" 0,05
D.t.d. №1 in flac.
S.: В/в, крапельно (протягом 10 хв).
Фармакологічні властивості
Антифолат, інгібує тиміділат-синтетазу, дигідрофолат-редуктазу, гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу, які є ключовими фолат-залежними ферментами для синтезу тимідинових і пуринових нуклеотидів.
Проникаючи в клітини за допомогою переносника відновлених фолатів і білкових фолат-зв'язуючих транспортних систем, пеметрексед швидко і повністю перетворюється в поліглутаматні форми за допомогою фоліл-поліглутамат-синтетази. Поліглутаматні форми накопичуються в клітинах і є більш потужними інгібіторами тиміділат-синтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферази, ніж вихідна речовина. Поліглутамація - процес, залежний від часу і концентрації, відзначається в пухлинних клітинах і меншою мірою в нормальних тканинах. У поліглутамованих метаболітів T1/2 збільшений, внаслідок чого збільшується дія препарату в пухлинних клітинах. При комбінованому застосуванні пеметрекседу і цисплатину в дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.
Проникаючи в клітини за допомогою переносника відновлених фолатів і білкових фолат-зв'язуючих транспортних систем, пеметрексед швидко і повністю перетворюється в поліглутаматні форми за допомогою фоліл-поліглутамат-синтетази. Поліглутаматні форми накопичуються в клітинах і є більш потужними інгібіторами тиміділат-синтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферази, ніж вихідна речовина. Поліглутамація - процес, залежний від часу і концентрації, відзначається в пухлинних клітинах і меншою мірою в нормальних тканинах. У поліглутамованих метаболітів T1/2 збільшений, внаслідок чого збільшується дія препарату в пухлинних клітинах. При комбінованому застосуванні пеметрекседу і цисплатину в дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, крапельно (протягом 10 хв). Місцево-поширений або метастатичний неплоскоклітинний немелкоклітинний рак легень.
Перша лінія терапії.
Комбіноване лікування з цисплатином. Рекомендована доза препарату Алімта — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 75 мг/м2 на фоні гідратації (див. інструкцію по застосуванню цисплатину) приблизно через 30 хв після введення препарату Алімта в перший день кожного 21-денного циклу.
Підтримуюча хіміотерапія у хворих з відсутністю прогресування після першої лінії терапії на основі похідних платини.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Друга лінія терапії.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Рекомендації по приготуванню розчину для інфузій.
1. Як розчинник використовується тільки 0.9 % розчин натрію хлориду.
2. Для отримання розчину для інфузій вміст флакона (500 мг) розчиняють в 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду (без консервантів) до концентрації 25 мг/мл. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин повинен бути прозорим; допустима зміна кольору розчину від безбарвного до жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору. НЕОБХІДНЕ ДОДАТКОВЕ РОЗВЕДЕННЯ.
3. Відповідний об'єм отриманого розчину пеметрекседу потрібно додатково розвести до 100 мл 0.9% розчином натрію хлориду.
4. Перед введенням розчин препарату необхідно оглянути на наявність часток і зміну кольору.
5. Оскільки пеметрексед і рекомендований розчинник не містять антимікробних консервантів, отриманий розчин для введення необхідно використовувати протягом 24 годин після розведення при зберіганні при температурі 2-8°С або 15-25° С. Невикористаний розчин підлягає знищенню.
Перша лінія терапії.
Комбіноване лікування з цисплатином. Рекомендована доза препарату Алімта — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 75 мг/м2 на фоні гідратації (див. інструкцію по застосуванню цисплатину) приблизно через 30 хв після введення препарату Алімта в перший день кожного 21-денного циклу.
Підтримуюча хіміотерапія у хворих з відсутністю прогресування після першої лінії терапії на основі похідних платини.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Друга лінія терапії.
Монотерапія.
Рекомендована доза препарату — 500 мг/м2 в перший день кожного 21-денного циклу.
Рекомендації по приготуванню розчину для інфузій.
1. Як розчинник використовується тільки 0.9 % розчин натрію хлориду.
2. Для отримання розчину для інфузій вміст флакона (500 мг) розчиняють в 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду (без консервантів) до концентрації 25 мг/мл. Кожен флакон акуратно збовтують до повного розчинення ліофілізату. Отриманий розчин повинен бути прозорим; допустима зміна кольору розчину від безбарвного до жовтуватого або зеленувато-жовтого кольору. НЕОБХІДНЕ ДОДАТКОВЕ РОЗВЕДЕННЯ.
3. Відповідний об'єм отриманого розчину пеметрекседу потрібно додатково розвести до 100 мл 0.9% розчином натрію хлориду.
4. Перед введенням розчин препарату необхідно оглянути на наявність часток і зміну кольору.
5. Оскільки пеметрексед і рекомендований розчинник не містять антимікробних консервантів, отриманий розчин для введення необхідно використовувати протягом 24 годин після розведення при зберіганні при температурі 2-8°С або 15-25° С. Невикористаний розчин підлягає знищенню.
Показання
- Місцево-поширений або метастатичний немелкоклітинний неплоскоклітинний рак легень (аденокарцинома, крупноклітинний рак).
- Злоякісна мезотеліома плеври.
- Злоякісна мезотеліома плеври.
Протипоказання
- Гіперчутливість до пеметрекседу або допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
- Вагітність, лактація.
- Вагітність, лактація.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ) і аспартаттрансферази (ACT); часто - запори, біль у животі.
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення; часто - шкірний свербіж, алопеція; нечасто - мультиформна еритема.
- З боку периферичної нервової системи:
часто - сенсорна або моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
часто - підвищення рівня креатиніну.
- З боку серцево-судинної системи:
рідко - суправентрикулярна тахікардія.
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - лихоманка, фебрильна нейтропенія, алергічні реакції та приєднання вторинних інфекцій без нейтропенії.
З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, запор; часто - диспепсія, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ), аспартаттрансферази (ACT) і гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення, алопеція.
- З боку периферичної нервової системи:
дуже часто - сенсорна нейропатія, часто - порушення смаку; нечасто - моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
дуже часто - підвищення рівня креатиніну, зниження кліренсу креатиніну; часто - ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - аритмія.
- З боку органів дихання:
часто - болі в грудній клітці
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто кон'юнктивіт, зневоднення, фебрильна нейтропенія, інфекція, підвищення температури, кропив'янка.
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; часто - тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ) і аспартаттрансферази (ACT); часто - запори, біль у животі.
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення; часто - шкірний свербіж, алопеція; нечасто - мультиформна еритема.
- З боку периферичної нервової системи:
часто - сенсорна або моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
часто - підвищення рівня креатиніну.
- З боку серцево-судинної системи:
рідко - суправентрикулярна тахікардія.
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - лихоманка, фебрильна нейтропенія, алергічні реакції та приєднання вторинних інфекцій без нейтропенії.
З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; тромбоцитопенія.
- З боку органів травлення:
дуже часто - нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, запор; часто - диспепсія, підвищення рівня аланінтрансферази (АЛТ), аспартаттрансферази (ACT) і гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).
- З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто - висип/лущення, алопеція.
- З боку периферичної нервової системи:
дуже часто - сенсорна нейропатія, часто - порушення смаку; нечасто - моторна нейропатія.
- З боку сечовидільної системи:
дуже часто - підвищення рівня креатиніну, зниження кліренсу креатиніну; часто - ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи:
нечасто - аритмія.
- З боку органів дихання:
часто - болі в грудній клітці
Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто кон'юнктивіт, зневоднення, фебрильна нейтропенія, інфекція, підвищення температури, кропив'янка.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1 фл.
пеметрексед (у формі пеметрекседу динатрію гептагідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: манітол — 500 мг; хлористоводневої кислоти 10% розчин і/або натрію гідроксиду розчин 10% (додають в процесі виробництва для встановлення рН).
пеметрексед (у формі пеметрекседу динатрію гептагідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: манітол — 500 мг; хлористоводневої кислоти 10% розчин і/або натрію гідроксиду розчин 10% (додають в процесі виробництва для встановлення рН).
