Alimta
Alimta
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pemetreksed, Pemetreksed dinatriya, Pemetreksed, Pemetreksed-nativ, Pemetrekseda dinatriya geptagidrat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Sol. "Alimta" 0,05
D.t.d. №1 in flac.
S.: V/v, tomchilab (10 daqiqa davomida).
Farmakologik xossalar
Antifolat, timidilat-sintetazani, digidrofotolat-reduktazani, glitsinamid-ribonukleotid-formiltransferazani ingibirlaydi, ular timidinning va purin nukleotidlarining sintezi uchun asosiy folatga bog'liq fermentlardir.
Pemetreksed hujayralarga qayta tiklangan folatlar va oqsilli folat-bog'lovchi transport tizimlari yordamida kiradi va folil-poliglutamat-sintetaza yordamida tez va to'liq poliglutamat shakllariga aylanadi. Poliglutamat shakllari hujayralarda to'planadi va timidilat-sintetaza va glitsinamid-ribonukleotid-formiltransferazaning kuchliroq ingibitorlari hisoblanadi. Poliglutamatsiya - vaqt va konsentratsiyaga bog'liq jarayon bo'lib, o'simta hujayralarida va kamroq darajada normal to'qimalarda kuzatiladi. Poliglutamatlangan metabolitlarning T1/2 oshirilgan, natijada o'simta hujayralarida preparatning ta'siri kuchayadi. Pemetreksed va sisplatin birgalikda qo'llanganda in vitro tadqiqotlarda o'simta qarshi sinergizm kuzatilgan.
Pemetreksed hujayralarga qayta tiklangan folatlar va oqsilli folat-bog'lovchi transport tizimlari yordamida kiradi va folil-poliglutamat-sintetaza yordamida tez va to'liq poliglutamat shakllariga aylanadi. Poliglutamat shakllari hujayralarda to'planadi va timidilat-sintetaza va glitsinamid-ribonukleotid-formiltransferazaning kuchliroq ingibitorlari hisoblanadi. Poliglutamatsiya - vaqt va konsentratsiyaga bog'liq jarayon bo'lib, o'simta hujayralarida va kamroq darajada normal to'qimalarda kuzatiladi. Poliglutamatlangan metabolitlarning T1/2 oshirilgan, natijada o'simta hujayralarida preparatning ta'siri kuchayadi. Pemetreksed va sisplatin birgalikda qo'llanganda in vitro tadqiqotlarda o'simta qarshi sinergizm kuzatilgan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/v, tomchilab (10 daqiqa davomida). Mahalliy tarqalgan yoki metastatik yirik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni.
Birinchi chiziqli terapiya.
Sisplatin bilan birgalikda davolash. Tavsiya etilgan Alimta doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2. Sisplatin 75 mg/m2 dozasida gidratatsiya fonida (sisplatin qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmaga qarang) Alimta preparati kiritilganidan taxminan 30 daqiqa o'tgach har 21 kunlik siklning birinchi kunida kiritiladi.
Platin hosilalari asosidagi birinchi chiziqli terapiyadan keyin progressiyasiz bemorlarda qo'llab-quvvatlovchi kimyoterapiya.
Monoterapiya.
Tavsiya etilgan doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2.
Ikkinchi chiziqli terapiya.
Monoterapiya.
Tavsiya etilgan doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2.
Infuziya uchun eritma tayyorlash bo'yicha tavsiyalar.
1. Erituvchi sifatida faqat 0.9 % natriy xlorid eritmasi ishlatiladi.
2. Infuziya uchun eritma olish uchun flakon (500 mg) tarkibi 20 ml 0.9% natriy xlorid eritmasida (konservantsiz) 25 mg/ml konsentratsiyada eritiladi. Har bir flakon liofilizat to'liq eriguncha ehtiyotkorlik bilan chayqatiladi. Olingan eritma shaffof bo'lishi kerak; eritma rangi rangsizdan sarg'ish yoki yashil-sarg'ish ranggacha o'zgarishi mumkin. QO'SHIMCHA ERITISH ZARUR.
3. Olingan pemetreksed eritmasining mos hajmi 100 ml 0.9% natriy xlorid eritmasi bilan qo'shimcha ravishda eritilishi kerak.
4. Preparat eritmasini kiritishdan oldin zarrachalar va rang o'zgarishini tekshirish kerak.
5. Pemetreksed va tavsiya etilgan erituvchi antimikrobiyal konservantlar saqlamaganligi sababli, tayyorlangan eritma 2-8°S yoki 15-25° S haroratda saqlanganda eritilganidan keyin 24 soat ichida ishlatilishi kerak. Foydalanilmagan eritma yo'q qilinishi kerak.
Birinchi chiziqli terapiya.
Sisplatin bilan birgalikda davolash. Tavsiya etilgan Alimta doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2. Sisplatin 75 mg/m2 dozasida gidratatsiya fonida (sisplatin qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmaga qarang) Alimta preparati kiritilganidan taxminan 30 daqiqa o'tgach har 21 kunlik siklning birinchi kunida kiritiladi.
Platin hosilalari asosidagi birinchi chiziqli terapiyadan keyin progressiyasiz bemorlarda qo'llab-quvvatlovchi kimyoterapiya.
Monoterapiya.
Tavsiya etilgan doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2.
Ikkinchi chiziqli terapiya.
Monoterapiya.
Tavsiya etilgan doza — har 21 kunlik siklning birinchi kunida 500 mg/m2.
Infuziya uchun eritma tayyorlash bo'yicha tavsiyalar.
1. Erituvchi sifatida faqat 0.9 % natriy xlorid eritmasi ishlatiladi.
2. Infuziya uchun eritma olish uchun flakon (500 mg) tarkibi 20 ml 0.9% natriy xlorid eritmasida (konservantsiz) 25 mg/ml konsentratsiyada eritiladi. Har bir flakon liofilizat to'liq eriguncha ehtiyotkorlik bilan chayqatiladi. Olingan eritma shaffof bo'lishi kerak; eritma rangi rangsizdan sarg'ish yoki yashil-sarg'ish ranggacha o'zgarishi mumkin. QO'SHIMCHA ERITISH ZARUR.
3. Olingan pemetreksed eritmasining mos hajmi 100 ml 0.9% natriy xlorid eritmasi bilan qo'shimcha ravishda eritilishi kerak.
4. Preparat eritmasini kiritishdan oldin zarrachalar va rang o'zgarishini tekshirish kerak.
5. Pemetreksed va tavsiya etilgan erituvchi antimikrobiyal konservantlar saqlamaganligi sababli, tayyorlangan eritma 2-8°S yoki 15-25° S haroratda saqlanganda eritilganidan keyin 24 soat ichida ishlatilishi kerak. Foydalanilmagan eritma yo'q qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
- Mahalliy tarqalgan yoki metastatik yirik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni (adenokarsinoma, katta hujayrali saraton).
- Yomon sifatli plevra mezoteliomasi.
- Yomon sifatli plevra mezoteliomasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Pemetreksed yoki preparat tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- Homiladorlik, emizish.
- Homiladorlik, emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan:
juda tez-tez - leykopeniya, neyropeniya, anemiya; tez-tez - trombotsitopeniya.
- Ovqat hazm qilish organlari tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, stomatit/faringit, diareya, alanintransferaza (ALT) va aspartattransferaza (ACT) darajasining oshishi; tez-tez - qabziyat, qorin og'rig'i.
- Teri va teri qo'shimchalari tomonidan:
juda tez-tez - toshma/qo'pol teri; tez-tez - teri qichishi, alopesiya; kamdan-kam - multiforma eritema.
- Periferik asab tizimi tomonidan:
tez-tez - sezgi yoki motor neyropatiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
tez-tez - kreatinin darajasining oshishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
kamdan-kam - supraventrikulyar taxikardiya.
Boshqalar: juda tez-tez - charchoqning oshishi; tez-tez - isitma, febril neyropeniya, allergik reaktsiyalar va neyropenisiz ikkilamchi infeksiyalar qo'shilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan:
juda tez-tez - leykopeniya, neyropeniya, anemiya; trombotsitopeniya.
- Ovqat hazm qilish organlari tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, stomatit/faringit, diareya, qabziyat; tez-tez - dispepsiya, alanintransferaza (ALT), aspartattransferaza (ACT) va gammaglyutamiltransferaza (GGT) darajasining oshishi.
- Teri va teri qo'shimchalari tomonidan:
juda tez-tez - toshma/qo'pol teri, alopesiya.
- Periferik asab tizimi tomonidan:
juda tez-tez - sezgi neyropatiyasi, tez-tez - ta'm buzilishi; kamdan-kam - motor neyropatiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
juda tez-tez - kreatinin darajasining oshishi, kreatinin klirensining pasayishi; tez-tez - buyrak yetishmovchiligi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
kamdan-kam - aritmiya.
- Nafas olish organlari tomonidan:
tez-tez - ko'krak qafasidagi og'riqlar
Boshqalar: juda tez-tez - charchoqning oshishi; tez-tez kon'yunktivit, suvsizlanish, febril neyropeniya, infeksiya, haroratning oshishi, eshakemi.
juda tez-tez - leykopeniya, neyropeniya, anemiya; tez-tez - trombotsitopeniya.
- Ovqat hazm qilish organlari tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, stomatit/faringit, diareya, alanintransferaza (ALT) va aspartattransferaza (ACT) darajasining oshishi; tez-tez - qabziyat, qorin og'rig'i.
- Teri va teri qo'shimchalari tomonidan:
juda tez-tez - toshma/qo'pol teri; tez-tez - teri qichishi, alopesiya; kamdan-kam - multiforma eritema.
- Periferik asab tizimi tomonidan:
tez-tez - sezgi yoki motor neyropatiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
tez-tez - kreatinin darajasining oshishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
kamdan-kam - supraventrikulyar taxikardiya.
Boshqalar: juda tez-tez - charchoqning oshishi; tez-tez - isitma, febril neyropeniya, allergik reaktsiyalar va neyropenisiz ikkilamchi infeksiyalar qo'shilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan:
juda tez-tez - leykopeniya, neyropeniya, anemiya; trombotsitopeniya.
- Ovqat hazm qilish organlari tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, stomatit/faringit, diareya, qabziyat; tez-tez - dispepsiya, alanintransferaza (ALT), aspartattransferaza (ACT) va gammaglyutamiltransferaza (GGT) darajasining oshishi.
- Teri va teri qo'shimchalari tomonidan:
juda tez-tez - toshma/qo'pol teri, alopesiya.
- Periferik asab tizimi tomonidan:
juda tez-tez - sezgi neyropatiyasi, tez-tez - ta'm buzilishi; kamdan-kam - motor neyropatiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
juda tez-tez - kreatinin darajasining oshishi, kreatinin klirensining pasayishi; tez-tez - buyrak yetishmovchiligi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
kamdan-kam - aritmiya.
- Nafas olish organlari tomonidan:
tez-tez - ko'krak qafasidagi og'riqlar
Boshqalar: juda tez-tez - charchoqning oshishi; tez-tez kon'yunktivit, suvsizlanish, febril neyropeniya, infeksiya, haroratning oshishi, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat 1 fl.
pemetreksed (pemetreksed dinatriya geptagidrat shaklida) 500 mg. Yordamchi moddalar: mannitol — 500 mg; xlorid kislotasi 10% eritmasi va/yoki natriy gidroksidi eritmasi 10% (pH ni o'rnatish uchun ishlab chiqarish jarayonida qo'shiladi).
pemetreksed (pemetreksed dinatriya geptagidrat shaklida) 500 mg. Yordamchi moddalar: mannitol — 500 mg; xlorid kislotasi 10% eritmasi va/yoki natriy gidroksidi eritmasi 10% (pH ni o'rnatish uchun ishlab chiqarish jarayonida qo'shiladi).
