Алимта
Alimta
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Пеметрексед, Пеметрексед динатрия, Пеметрексед, Пеметрексед-натив, Пеметрекседа динатрия гептагидрат
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Sol. "Alimta" 0,05
D.t.d. №1 in flac.
S.: В/в, капельно (в течение 10 мин).
Farmakologik xossalar
Антифолат, ингибирует тимидилат-синтетазу, дигидрофолат-редуктазу, глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу, являющимися ключевыми фолат-зависимыми ферментами для синтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.
Поступая в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем, пеметрексед быстро и полно превращается в полиглутаматные формы с помощью фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы накапливаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазы, чем исходное вещество. Полиглутамация - процесс, зависимый от времени и концентрации, отмечается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов T1/2 увеличен, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.
Поступая в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем, пеметрексед быстро и полно превращается в полиглутаматные формы с помощью фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы накапливаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазы, чем исходное вещество. Полиглутамация - процесс, зависимый от времени и концентрации, отмечается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов T1/2 увеличен, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
В/в, капельно (в течение 10 мин). Местнораспространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого.
Первая линия терапии.
Комбинированное лечение с цисплатином. Рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.
Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии на основе производных платины.
Монотерапия.
Рекомендованная доза препарата — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.
Вторая линия терапии.
Монотерапия.
Рекомендованная доза препарата — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.
Рекомендации по приготовлению раствора для инфузий.
1. В качестве растворителя используется только 0.9 % раствор натрия хлорида.
2. Для получения раствора для инфузий содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида (без консервантов) цо концентрации 25 мг/мл. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. НЕОБХОДИМО ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ РАЗВЕДЕНИЕ.
3. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа нужно дополнительно развести до 100 мл 0.9% раствором натрия хлорида.
4. Перед введением раствор препарата необходимо осмотреть на наличие частиц и изменение цвета.
5. Так как пеметрексед и рекомендуемый растворитель не содержат антимикробных консервантов, полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 часов после разведения при хранении при температуре 2-8°С или 15-25° С. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
Первая линия терапии.
Комбинированное лечение с цисплатином. Рекомендованная доза препарата Алимта — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 75 мг/м2 на фоне гидратации (см. инструкцию по применению цисплатина) приблизительно через 30 мин после введения препарата Алимта в первый день каждого 21-дневного цикла.
Поддерживающая химиотерапия у больных с отсутствием прогрессирования после первой линии терапии на основе производных платины.
Монотерапия.
Рекомендованная доза препарата — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.
Вторая линия терапии.
Монотерапия.
Рекомендованная доза препарата — 500 мг/м2 в первый день каждого 21-дневного цикла.
Рекомендации по приготовлению раствора для инфузий.
1. В качестве растворителя используется только 0.9 % раствор натрия хлорида.
2. Для получения раствора для инфузий содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида (без консервантов) цо концентрации 25 мг/мл. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. НЕОБХОДИМО ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ РАЗВЕДЕНИЕ.
3. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа нужно дополнительно развести до 100 мл 0.9% раствором натрия хлорида.
4. Перед введением раствор препарата необходимо осмотреть на наличие частиц и изменение цвета.
5. Так как пеметрексед и рекомендуемый растворитель не содержат антимикробных консервантов, полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 часов после разведения при хранении при температуре 2-8°С или 15-25° С. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
Ko'rsatmalar
- Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный неплоскоклеточный рак легкого (аденокарцинома, крупноклеточный рак).
- Злокачественная мезотелиома плевры.
- Злокачественная мезотелиома плевры.
Qarshi ko'rsatmalar
- Гиперчувствительность к пеметрекседу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- Беременность, лактация.
- Беременность, лактация.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны системы кроветворения:
очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.
- Со стороны органов пищеварения:
очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ) и аспартаттрансферазы (ACT); часто - запоры, боль в животе.
- Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто - сыпь/шелушение; часто -кожный зуд, алопеция; нечасто - мультиформная эритема.
- Со стороны периферической нервной системы:
часто - сенсорная или моторная нейропатия.
- Со стороны мочевыделителъной системы:
часто - повышение уровня креатинина.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - суправентрикулярная тахикардия.
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.
Со стороны системы кроветворения:
очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; тромбоцитопения.
- Со стороны органов пищеварения:
очень часто - тошнота, рвота, анорексия , стоматит/фарингит, диарея, запор; часто - диспепсия, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (ACT) и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).
- Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто - сыпь/шелушение, алопеция.
- Со стороны периферической нервной системы:
очень часто - сенсорная нейропатия , часто - нарушение вкуса; нечасто - моторная нейропатия.
- Со стороны мочевыделительной системы:
очень часто - повышение уровня креатинина, снижение клиренса креатинина; часто - почечная недостаточность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - аритмия.
- Со стороны органов дыхания:
часто - боли в грудной клетке
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто конъюнктивит, обезвоживание, фебрильная нейтропения, инфекция, повышение температуры, крапивница.
очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.
- Со стороны органов пищеварения:
очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ) и аспартаттрансферазы (ACT); часто - запоры, боль в животе.
- Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто - сыпь/шелушение; часто -кожный зуд, алопеция; нечасто - мультиформная эритема.
- Со стороны периферической нервной системы:
часто - сенсорная или моторная нейропатия.
- Со стороны мочевыделителъной системы:
часто - повышение уровня креатинина.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - суправентрикулярная тахикардия.
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.
Со стороны системы кроветворения:
очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; тромбоцитопения.
- Со стороны органов пищеварения:
очень часто - тошнота, рвота, анорексия , стоматит/фарингит, диарея, запор; часто - диспепсия, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (ACT) и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).
- Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто - сыпь/шелушение, алопеция.
- Со стороны периферической нервной системы:
очень часто - сенсорная нейропатия , часто - нарушение вкуса; нечасто - моторная нейропатия.
- Со стороны мочевыделительной системы:
очень часто - повышение уровня креатинина, снижение клиренса креатинина; часто - почечная недостаточность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - аритмия.
- Со стороны органов дыхания:
часто - боли в грудной клетке
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто конъюнктивит, обезвоживание, фебрильная нейтропения, инфекция, повышение температуры, крапивница.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 500 мг; хлористоводородной кислоты 10% раствор и/или натрия гидроксида раствор 10% (добавляют в процессе производства для установления рН).
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 500 мг; хлористоводородной кислоты 10% раствор и/или натрия гидроксида раствор 10% (добавляют в процессе производства для установления рН).
