Амантадин

Amantadine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовирусное, противопаркинсоническое.

Фармакодинаміка

Амантадин оказывает умеренный противопаркинсонический эффект.

Усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в центральной нервной системе приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона. Взаимодействие амантадина с NMDA-рецепторами холинергических нейронов базальных ядер. Амантадин, блокируя эти рецепторы, препятствует стимулирующему действию глутамата на холинергические нейроны. Это приводит к угнетению холинергической передачи в неостриатуме. Обладает некоторой антихолинергической активностью. Возможен и нейропротекторный эффект амантадина в отношении дофаминергических нейронов черной субстанции. Это связывают с блокадой NMDA-рецепторов, локализованных на этих нейронах, и уменьшением поступления ионов кальция в нервные клетки, препятствующим их разрушению.

Амантадин оказывает противовирусный эффект. Происходит блокада разрыва оболочки вируса гриппа А и выхода его нуклеиновой кислоты внутрь эпителиальных клеток дыхательной системы; торможение ранней репликативной фазы вируса, проникшего в клетку. Амантадин блокирует М2-протоновые каналы и, препятствуя ацидификации внутренней среды вириона, нарушает процесс диссоциации рибонуклеопротеинов от белкового матрикса и высвобождения вирусного генома. Таким образом, препарат действует на раннем этапе репродукции вируса и поэтому более эффективен для профилактики гриппа А или на начальной стадии заболевания. Есть данные о их возможном влиянии и на более поздней стадии, связанном с изменением конформации гемагглютинина.

Фармакокінетика

Абсорбция высокая, полная. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в грудное молоко. Тканевые концентрации (особенно в легких) выше плазменных. Связь с белками плазмы - 67 %. Практически не метаболизируется. Период полувыведения - 11-15 ч (у пожилых 24-29 ч). Начало антидискинетической активности - через 48 ч. Элиминация в неизмененном виде почками превышает 90 %.

Спосіб застосування

Показання

таблетки
Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Протипоказання

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.

Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Во время лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко - аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы - затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Передозування

Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.

Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.

Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).

Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5 %) гемодиализ не рекомендуется.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.

При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки.
Субстанция-порошок.
Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий).