Амілнітрит
Amylii nitris
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ізомілнітрит, Пентамілон, Вапорол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Amylii nitritis 0,5
D. №3 in amp.
S.: Інгаляційно. Вдихати по 2—3 краплі з носової хустки при нападі стенокардії
Фармакологічні властивості
антиангінальне, судинорозширювальне, антидот при отруєнні ціанідами.
Активує гуанілатциклазу, підвищує вміст цГМФ у судинній стінці, знижує тонус і розслабляє гладку мускулатуру судин. Розширює периферичні, в т.ч. коронарні та мозкові судини, відновлює відповідну вазокардіальну реакцію на підвищення обміну в серцевому м'язі.
Антиангінальна дія обумовлена коронародилатацією та розширенням периферичних судин з подальшим зниженням АТ, ОПСС, розвантаженням міокарда (зниженням постнавантаження та переднавантаження особливо лівого шлуночка).
Відновлює відповідність між потребою серця в кисні та його доставкою. Посилює кровотік у мозкових артеріях та артеріолах (можливе підвищення внутрішньочерепного тиску), у судинах очного яблука (може збільшувати внутрішньоочний тиск). Викликає тахікардію (120–140 уд./хв), оскільки усуває тонізуючу імпульсацію з рецепторів дуги аорти та каротидних синусів на центри блукаючих нервів і частішання дихання (блокує аферентну імпульсацію з синокаротидної зони до дихального центру).
Вдихання парів супроводжується почервонінням і підвищенням температури шкіри, особливо обличчя та верхньої половини тулуба, відчуттям тепла. Чинить спазмолітичний ефект щодо гладких м'язів внутрішніх органів. У хворих на стенокардію знімає больовий синдром та інші суб'єктивні відчуття, пов'язані з ішемією міокарда, нормалізує параметри ЕКГ (в т.ч. зубець Т).
Після інгаляції повністю абсорбується в легеневих альвеолах. Швидко метаболізується (ймовірно шляхом гідролітичної денітрогенізації); близько 1/3 інгаляційної дози виводиться з сечею.
Судинорозширювальний ефект починається через 30–60 с, досягає максимуму через 1–2 хв, триває 3–5 хв (іноді — до 10 хв).
Має здатність утворювати в крові метгемоглобін (у дозах, близьких до токсичних), тимчасово зв'язуючий і знешкоджуючий ціанід-іони (у разі інтоксикації ціанідами), і запобігає блокаді окисленої фракції цитохромів (містять тривалентний атом заліза).
Вдихання парів супроводжується ейфорією та сексуальним збудженням, що може призвести до використання поза показаннями та зловживання (токсикоманія)
Активує гуанілатциклазу, підвищує вміст цГМФ у судинній стінці, знижує тонус і розслабляє гладку мускулатуру судин. Розширює периферичні, в т.ч. коронарні та мозкові судини, відновлює відповідну вазокардіальну реакцію на підвищення обміну в серцевому м'язі.
Антиангінальна дія обумовлена коронародилатацією та розширенням периферичних судин з подальшим зниженням АТ, ОПСС, розвантаженням міокарда (зниженням постнавантаження та переднавантаження особливо лівого шлуночка).
Відновлює відповідність між потребою серця в кисні та його доставкою. Посилює кровотік у мозкових артеріях та артеріолах (можливе підвищення внутрішньочерепного тиску), у судинах очного яблука (може збільшувати внутрішньоочний тиск). Викликає тахікардію (120–140 уд./хв), оскільки усуває тонізуючу імпульсацію з рецепторів дуги аорти та каротидних синусів на центри блукаючих нервів і частішання дихання (блокує аферентну імпульсацію з синокаротидної зони до дихального центру).
Вдихання парів супроводжується почервонінням і підвищенням температури шкіри, особливо обличчя та верхньої половини тулуба, відчуттям тепла. Чинить спазмолітичний ефект щодо гладких м'язів внутрішніх органів. У хворих на стенокардію знімає больовий синдром та інші суб'єктивні відчуття, пов'язані з ішемією міокарда, нормалізує параметри ЕКГ (в т.ч. зубець Т).
Після інгаляції повністю абсорбується в легеневих альвеолах. Швидко метаболізується (ймовірно шляхом гідролітичної денітрогенізації); близько 1/3 інгаляційної дози виводиться з сечею.
Судинорозширювальний ефект починається через 30–60 с, досягає максимуму через 1–2 хв, триває 3–5 хв (іноді — до 10 хв).
Має здатність утворювати в крові метгемоглобін (у дозах, близьких до токсичних), тимчасово зв'язуючий і знешкоджуючий ціанід-іони (у разі інтоксикації ціанідами), і запобігає блокаді окисленої фракції цитохромів (містять тривалентний атом заліза).
Вдихання парів супроводжується ейфорією та сексуальним збудженням, що може призвести до використання поза показаннями та зловживання (токсикоманія)
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгаляційно; застосовують шляхом вдихання після нанесення препарату на носову хустку, невеликий шматок вати або марлі, у положенні "лежачи", відкинувшись або "сидячи".
Дорослим призначають по 2-3 крап.
Вищі дози для дорослих: разова - 0.1 мл (6 крап), добова - 0.5 мл (30 крап).
При отруєннях ціанідами - вдихання, за необхідності протягом 30-60 с кожні 5 хв, поки хворий не прийде до тями, потім повторюють з більш тривалим інтервалом протягом 24 год до загальної дози 0.5-1 мл.
Дорослим призначають по 2-3 крап.
Вищі дози для дорослих: разова - 0.1 мл (6 крап), добова - 0.5 мл (30 крап).
При отруєннях ціанідами - вдихання, за необхідності протягом 30-60 с кожні 5 хв, поки хворий не прийде до тями, потім повторюють з більш тривалим інтервалом протягом 24 год до загальної дози 0.5-1 мл.
Для дітей:
Дітям старше 5 років - 1-2 крап; за необхідності інгаляцію повторюють через 3-5 хв.
Показання
Отруєння синильною кислотою та її солями (ціанідами), купірування нападів стенокардії (в виняткових випадках за відсутності ін. антиангінальних ЛЗ), профілактика післяопераційної еректильної дисфункції (моно- або комбінована терапія).
Протипоказання
Гіперчутливість, в т.ч. до нітратів, анемія, крововиливи в мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, недавня черепно-мозкова травма, виражена гіпотензія, закритокутова глаукома (з високим внутрішньоочним тиском), гіпертиреоз, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 5 років).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Алергічні реакції, минущий головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя та верхньої половини тулуба, нудота, блювання, діарея, мимовільні сечовипускання та дефекація, тахікардія, астенія, міастенія, тривожність, підвищене потовиділення, зниження АТ.
Рідко - ортостатична гіпотензія. При призначенні у високих дозах - метгемоглобінемія, при тривалому застосуванні - звикання (толерантність).
Передозування. Симптоми: у дозах 5-10 крап - виражена гіперемія шкіри обличчя, інтенсивний головний біль, тахікардія; у дозах понад 10 крап - ціаноз, відчуття задухи, міастенія, нудота, блювання, гіпергідроз, тривожність, зниження АТ.
Лікування: при метгемоглобінемії з вираженим утрудненням дихання - кисень під підвищеним тиском, переливання крові, в/в введення специфічного антидота - 1% розчину метиленового синього в дозі 1 мг/кг (але не у випадку застосування амілнітриту для лікування інтоксикації ціанідами); необхідно опустити головний кінець ліжка, пацієнту дихати якнайглибше і згинати та розгинати кінцівки, при необхідності застосування судинозвужувальних ЛЗ слід уникати використання епінефрину.
Рідко - ортостатична гіпотензія. При призначенні у високих дозах - метгемоглобінемія, при тривалому застосуванні - звикання (толерантність).
Передозування. Симптоми: у дозах 5-10 крап - виражена гіперемія шкіри обличчя, інтенсивний головний біль, тахікардія; у дозах понад 10 крап - ціаноз, відчуття задухи, міастенія, нудота, блювання, гіпергідроз, тривожність, зниження АТ.
Лікування: при метгемоглобінемії з вираженим утрудненням дихання - кисень під підвищеним тиском, переливання крові, в/в введення специфічного антидота - 1% розчину метиленового синього в дозі 1 мг/кг (але не у випадку застосування амілнітриту для лікування інтоксикації ціанідами); необхідно опустити головний кінець ліжка, пацієнту дихати якнайглибше і згинати та розгинати кінцівки, при необхідності застосування судинозвужувальних ЛЗ слід уникати використання епінефрину.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
В ампулах (звичайних і з ватно-марлевою опліткою) по 0,5 мл в упаковці по 10 штук. Відкриття ампул супроводжується легким вибухом у зв'язку з тиском парів, що утворюються в ампулі при зберіганні та нагріванні. Пари амілнітриту утворюють з повітрям вибухонебезпечні суміші.
