Амилнитрит

Amylii nitris

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

антиангинальное, сосудорасширяющее, антидот при отравлении цианидами.

Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в т.ч. коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце.

Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, ОПСС, разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка).

Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120–140 уд./мин), т.к. устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру).

Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в т.ч. зубец Т).

После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.

Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).

Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).

Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания)

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).

Протипоказання

Гиперчувствительность, в т.ч. к нитратам, анемия, кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя черепно-мозговая травма, выраженная гипотензия, закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением), гипертиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 5 лет).

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД.

Редко - ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах - метгемоглобинемия, при длительном применении - привыкание (толерантность).

Передозировка. Симптомы: в дозах 5-10 кап - выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 кап - цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД.

Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания - кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота - 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих ЛС следует избегать использования эпинефрина.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

В ампулах (обычных и с ватно-марлевой оплеткой) по 0,5 мл в упаковке по 10 штук. Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.