Amilnitrit
Amylii nitris
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Izomilnitrit, Pentamilon, Vaparol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Amylii nitritis 0,5
D. №3 in amp.
S.: Ingalatsion. Stenokardiya xuruji paytida burun ro‘molchasidan 2—3 tomchi nafas olish
Farmakologik xossalar
antianginal, qon tomirlarni kengaytiruvchi, sianidlar bilan zaharlanishda antidot.
Guanilatsiklazani faollashtiradi, qon tomir devorida cGMP miqdorini oshiradi, tonusni pasaytiradi va qon tomirlarning silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Periferik, jumladan, koronar va miya qon tomirlarini kengaytiradi, yurak mushagidagi almashinuvning oshishiga javob vazokardial reaksiyani tiklaydi.
Antianginal ta'sir koronarodilatsiya va periferik qon tomirlarini kengaytirish bilan bog‘liq bo‘lib, keyinchalik AD, OPSS, miokardni yukdan tushirish (postyuklama va pretyuklamani, ayniqsa chap qorincha yukini kamaytirish) bilan bog‘liq.
Yurakning kislorodga bo‘lgan ehtiyoji va uning yetkazib berilishi o‘rtasidagi muvozanatni tiklaydi. Miya arteriyalari va arteriolalarida qon oqimini kuchaytiradi (ichki bosh bosimi oshishi mumkin), ko‘z olmasi qon tomirlarida (ichki ko‘z bosimini oshirishi mumkin). Taxikardiyani (120–140 ur/min) chaqiradi, chunki aorta yoyining va karotid sinuslarining retseptorlaridan tonuslovchi impulsatsiyani va nafas olishni tezlashtiradi (sinokarotid zonadan nafas olish markaziga afferent impulsatsiyani bloklaydi).
Bug‘larni nafas olish terining, ayniqsa yuz va yuqori tananing qizarishi va haroratining oshishi, issiqlik hissi bilan birga kechadi. Ichki organlarning silliq mushaklariga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda og‘riq sindromini va miokard ishemiyasi bilan bog‘liq boshqa subyektiv hislarni yo‘q qiladi, EKG parametrlarini normallashtiradi (jumladan, T tishchasi).
Ingalatsiyadan so‘ng o‘pka alveolalarida to‘liq so‘riladi. Tez metabolizmga uchraydi (ehtimol gidrolitik denitratsiya orqali); ingalatsion dozaning taxminan 1/3 qismi siydik bilan chiqariladi.
Qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir 30–60 soniyadan keyin boshlanadi, 1–2 daqiqada maksimal darajaga yetadi, 3–5 daqiqa davom etadi (ba'zan — 10 daqiqagacha).
Qonda metgemoglobin hosil qilish qobiliyatiga ega (toksik dozalarga yaqin dozalarda), vaqtincha sianid-ionlarni bog‘laydi va zararsizlantiradi (sianidlar bilan intoksikatsiya holatida) va oksidlangan sitoxrom fraktsiyasining blokadasini oldini oladi (uch valentli temir atomini o‘z ichiga oladi).
Bug‘larni nafas olish eyforiya va jinsiy qo‘zg‘alish bilan birga kechadi, bu esa ko‘rsatmalardan tashqari foydalanishga va suiiste'molga olib kelishi mumkin (toksikomaniya).
Guanilatsiklazani faollashtiradi, qon tomir devorida cGMP miqdorini oshiradi, tonusni pasaytiradi va qon tomirlarning silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Periferik, jumladan, koronar va miya qon tomirlarini kengaytiradi, yurak mushagidagi almashinuvning oshishiga javob vazokardial reaksiyani tiklaydi.
Antianginal ta'sir koronarodilatsiya va periferik qon tomirlarini kengaytirish bilan bog‘liq bo‘lib, keyinchalik AD, OPSS, miokardni yukdan tushirish (postyuklama va pretyuklamani, ayniqsa chap qorincha yukini kamaytirish) bilan bog‘liq.
Yurakning kislorodga bo‘lgan ehtiyoji va uning yetkazib berilishi o‘rtasidagi muvozanatni tiklaydi. Miya arteriyalari va arteriolalarida qon oqimini kuchaytiradi (ichki bosh bosimi oshishi mumkin), ko‘z olmasi qon tomirlarida (ichki ko‘z bosimini oshirishi mumkin). Taxikardiyani (120–140 ur/min) chaqiradi, chunki aorta yoyining va karotid sinuslarining retseptorlaridan tonuslovchi impulsatsiyani va nafas olishni tezlashtiradi (sinokarotid zonadan nafas olish markaziga afferent impulsatsiyani bloklaydi).
Bug‘larni nafas olish terining, ayniqsa yuz va yuqori tananing qizarishi va haroratining oshishi, issiqlik hissi bilan birga kechadi. Ichki organlarning silliq mushaklariga spazmolitik ta'sir ko‘rsatadi. Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda og‘riq sindromini va miokard ishemiyasi bilan bog‘liq boshqa subyektiv hislarni yo‘q qiladi, EKG parametrlarini normallashtiradi (jumladan, T tishchasi).
Ingalatsiyadan so‘ng o‘pka alveolalarida to‘liq so‘riladi. Tez metabolizmga uchraydi (ehtimol gidrolitik denitratsiya orqali); ingalatsion dozaning taxminan 1/3 qismi siydik bilan chiqariladi.
Qon tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir 30–60 soniyadan keyin boshlanadi, 1–2 daqiqada maksimal darajaga yetadi, 3–5 daqiqa davom etadi (ba'zan — 10 daqiqagacha).
Qonda metgemoglobin hosil qilish qobiliyatiga ega (toksik dozalarga yaqin dozalarda), vaqtincha sianid-ionlarni bog‘laydi va zararsizlantiradi (sianidlar bilan intoksikatsiya holatida) va oksidlangan sitoxrom fraktsiyasining blokadasini oldini oladi (uch valentli temir atomini o‘z ichiga oladi).
Bug‘larni nafas olish eyforiya va jinsiy qo‘zg‘alish bilan birga kechadi, bu esa ko‘rsatmalardan tashqari foydalanishga va suiiste'molga olib kelishi mumkin (toksikomaniya).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ingalatsion; preparatni burun ro‘molchasiga, kichik paxta yoki gazli matoga surib nafas olish yo‘li bilan qo‘llaniladi, "yotgan" holatda, suyanib yoki "o‘tirgan" holatda.
Kattalarga 2-3 tomchi buyuriladi.
Kattalar uchun eng yuqori doza: bir martalik - 0.1 ml (6 tomchi), sutkalik - 0.5 ml (30 tomchi).
Sianidlar bilan zaharlanishda - nafas olish, zarurat bo‘lsa har 5 daqiqada 30-60 soniya davomida, bemor hushiga kelguncha, so‘ngra 24 soat davomida umumiy doza 0.5-1 ml gacha uzoqroq interval bilan takrorlanadi.
Kattalarga 2-3 tomchi buyuriladi.
Kattalar uchun eng yuqori doza: bir martalik - 0.1 ml (6 tomchi), sutkalik - 0.5 ml (30 tomchi).
Sianidlar bilan zaharlanishda - nafas olish, zarurat bo‘lsa har 5 daqiqada 30-60 soniya davomida, bemor hushiga kelguncha, so‘ngra 24 soat davomida umumiy doza 0.5-1 ml gacha uzoqroq interval bilan takrorlanadi.
Bolalar uchun:
5 yoshdan katta bolalar uchun - 1-2 tomchi; zarurat bo‘lsa ingalatsiyani 3-5 daqiqadan keyin takrorlanadi.
Ko'rsatmalar
Siniyl kislotasi va uning tuzlari (sianidlar) bilan zaharlanish, stenokardiya xurujlarini to‘xtatish (boshqa antianginal LS yo‘q bo‘lgan istisno holatlarda), operatsiyadan keyingi erektil disfunktsiyani oldini olish (mono- yoki kombinatsiyalangan terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, jumladan, nitratlarga, anemiya, miya qon quyilishi, ichki bosh bosimining oshishi, yaqinda bosh miya jarohati, ifodalangan gipotenziya, yopiq burchakli glaukoma (yuqori ichki ko‘z bosimi bilan), gipertireoz, yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti, homiladorlik, emizish, bolalar yoshi (5 yoshgacha).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaksiyalar, o‘tkinchi bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuz va yuqori tananing giperemiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ixtiyorsiz siydik va axlat chiqarish, taxikardiya, astenia, miasteniya, xavotirlik, ortiqcha terlash, AD pasayishi.
Kamdan-kam hollarda - ortostatik gipotenziya. Yuqori dozalarda buyurilganda - metgemoglobinemia, uzoq muddatli qo‘llashda - odatlanish (tolerantlik).
Dozani oshirib yuborish. Belgilari: 5-10 tomchi dozalarda - ifodalangan teri giperemiyasi, intensiv bosh og‘rig‘i, taxikardiya; 10 tomchidan ortiq dozalarda - sianoz, bo‘g‘ilish hissi, miasteniya, ko‘ngil aynishi, qusish, giperhidroz, xavotirlik, AD pasayishi.
Davolash: metgemoglobinemia bilan ifodalangan nafas olish qiyinligida - yuqori bosim ostida kislorod, qon quyish, v/v maxsus antidot - 1% metilen ko‘k eritmasi 1 mg/kg dozada (lekin amilnitritni sianidlar intoksikatsiyasini davolashda qo‘llash holatida emas); bemorning bosh tomonini pastga tushirish, bemor iloji boricha chuqur nafas olishi va qo‘llarini bukib yozishi kerak, zarurat bo‘lsa qon tomirlarni toraytiruvchi LS qo‘llashda epinefrindan foydalanishdan qochish kerak.
Kamdan-kam hollarda - ortostatik gipotenziya. Yuqori dozalarda buyurilganda - metgemoglobinemia, uzoq muddatli qo‘llashda - odatlanish (tolerantlik).
Dozani oshirib yuborish. Belgilari: 5-10 tomchi dozalarda - ifodalangan teri giperemiyasi, intensiv bosh og‘rig‘i, taxikardiya; 10 tomchidan ortiq dozalarda - sianoz, bo‘g‘ilish hissi, miasteniya, ko‘ngil aynishi, qusish, giperhidroz, xavotirlik, AD pasayishi.
Davolash: metgemoglobinemia bilan ifodalangan nafas olish qiyinligida - yuqori bosim ostida kislorod, qon quyish, v/v maxsus antidot - 1% metilen ko‘k eritmasi 1 mg/kg dozada (lekin amilnitritni sianidlar intoksikatsiyasini davolashda qo‘llash holatida emas); bemorning bosh tomonini pastga tushirish, bemor iloji boricha chuqur nafas olishi va qo‘llarini bukib yozishi kerak, zarurat bo‘lsa qon tomirlarni toraytiruvchi LS qo‘llashda epinefrindan foydalanishdan qochish kerak.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Ampulalarda (oddiy va paxta-gazli o‘ramli) 0,5 ml dan 10 dona qadoqda. Ampulalarni ochish bug‘larning bosimi tufayli yengil portlash bilan birga kechadi, bu saqlash va qizdirish paytida ampulada hosil bo‘ladi. Amilnitrit bug‘lari havo bilan portlovchi aralashmalar hosil qiladi.
