Аминофенилмасляная кислота

Acidum aminophenylbutyricum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Фенибут, Анвифен, Бифрен, Ноофен, Кваттрекс, Когнифен, Ноомакс, Ноотрофен

Діюча речовина

Аминофенилмасляная кислота (Acidum aminophenylbutyricum)

Фармакологічна група

Анксиолитики, Ноотропы

З тієї ж фармакологічної групи

Ноотропил, Релиум, НИКОТИНОИЛ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА, Пантокальцин, Гопантеновая кислота, Мексиприм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Acidi Aminophenylbutyrici 250 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Rp.: Caps. Acidi aminophenylbutyrici 0,05
D.S. Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в день, после еды

Россия:

Фармакологічні властивості

Анксиолитическое, ноотропное.

Фармакодинаміка

Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.

Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакокінетика

Всасывание
После приема внутрь аминофенилмасляная кислота хорошо всасывается из ЖКТ и проникает во все ткани организма.

Распределение
Проходит через ГЭБ, в ткани головного мозга проникает около 0,1% принятой дозы аминофенилмасляной кислоты. В молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения аминофенилмасляной кислоты через ГЭБ. Через 3 ч после приема обнаруживается в моче, при этом концентрация аминофенилмасляной кислоты в тканях мозга не понижается. Аминофенилмасляная кислота определяется в мозге в течение следующих 6 ч.

Метаболизм
В печени метаболизируется 80–95% аминофенилмасляной кислоты до фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение
Около 5% аминофенилмасляной кислоты выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью. На следующий день после приема аминофенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче, также она определяется в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание аминофенилмасляной кислоты происходит в печени (80%), оно не является специфичным. Не обладает кумулятивным эффектом при приеме повторных доз.

Особые группы пациентов
Исследований фармакокинетики в особых группах пациентов не проводилось.

Спосіб застосування

Для дорослих:

При дисфункции вестибулярного аппарата - по 750 мг 3-4 раза в день. Курс лечения 5-7 дней, затем - по 250 мг/сут однократно в течение 5 дней.
При легкой степени дисфункции - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, далее - по 250 мг/сут однократно в течение 7-10 дней.
При нарушениях вестибулярной функции сосудистой или травматической этиологии - по 250 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 12 дней.
Профилактика укачивания.По 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.
Алкогольная абстиненция, психопатологические и соматовегетативные нарушения.По 250-500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, постепенно понижая дозу.
Остаточные явления после травмы головы, премедикации. Препарат принимают внутрь (до еды). Взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза в сутки.
Средняя терапевтическая суточная доза 750-2500 мг. Курс лечения 4-6 нед. Максимальная разовая доза для взрослых - 750 мг, для лиц старше 60 лет - 500 мг.

Для дітей:

Заикание, тики, энурез. До 8 лет: по 50-100 мг. 8-14 лет: по 250 мг 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза для детей младше 8 лет - 150 мг, 8-14 лет - 300 мг.

Показання

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация).

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах.

Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).

Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

Протипоказання

Повышенная чувствительность к аминофенилмасляной кислоте; острая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (рекомендуется назначать меньшие дозы); печеночная недостаточность (рекомендуется назначать минимальные дозы, т.к. при нарушении функции печени высокие дозы могут оказывать гепатотоксическое действие).

Особливі вказівки

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, эритему, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота (в начале лечения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (при длительном применении (более 2–3 нед) высоких доз).

Передозування

Случаев передозировки аминофенилмасляной кислоты не зарегистрировано.

Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз (более 7 г) может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Лікарняна взаємодія

Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических средств.

Лікарська форма

Таблетки, капсулы 50 мг, 250 мг.
По 10 табл. в ячейковой контурной упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.