Aminofenilmaslyanaya kislota
Acidum aminophenylbutyricum
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Anvifen, Bifren, Noofen, Fenibut, Kvattreks, Kognifen, Noomaks, Nootrofen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Acidi Aminophenylbutyrici 250 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan keyin, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichish.
Rp.: Caps. Acidi aminophenylbutyrici 0,05
D.S. Og'iz orqali, 1 kapsula 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan keyin, chaynashsiz, oz miqdorda suv bilan ichish.
Rp.: Caps. Acidi aminophenylbutyrici 0,05
D.S. Og'iz orqali, 1 kapsula 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, nootrop.
Farmakodinamika
Nootrop vosita, gamma-amino-beta-fenilmaslyanaya kislota gidroxloridi hisoblanadi. GABA vositachiligidagi nerv impulslarini CNSda o'tkazishni yengillashtiradi (GABA-retseptorlarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiladi), shuningdek, trankvilizator, psixostimulyator, antiagregant va antioksidant ta'sir ko'rsatadi.
Miyaning funksional holatini to'qimalar metabolizmini normallashtirish va miya qon aylanishiga ta'sir qilish orqali yaxshilaydi (miya qon oqimining hajmiy va chiziqli tezligini oshiradi, miya tomirlarining tonusini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, antiagregant ta'sir ko'rsatadi). Tashvish, taranglik, bezovtalik va qo'rquv hissini kamaytiradi yoki yo'q qiladi, uyquni normallashtiradi, ba'zi antikonvulsiv ta'sir ko'rsatadi.
Xolin va adrenoretseptorlarga ta'sir qilmaydi.
Latent davrni uzaytiradi va nistagmning davomiyligi va ifodasini qisqartiradi.
Asteniyaning namoyon bo'lishini va vazovegetativ simptomlarni (shu jumladan bosh og'rig'i, boshdagi og'irlik hissi, uyqu buzilishi, asabiylik, emotsional labilitet) kamaytiradi, aqliy ish qobiliyatini oshiradi.
Psixologik ko'rsatkichlarni yaxshilaydi (diqqat, xotira, sensor-motor reaksiyalar tezligi va aniqligi).
Kursli qabul qilishda jismoniy va aqliy ish qobiliyatini oshiradi, xotirani yaxshilaydi, uyquni normallashtiradi; harakat va nutq buzilishlari bo'lgan bemorlarning holatini yaxshilaydi. Asteniyali bemorlarda terapiyaning birinchi kunlaridan boshlab o'zini yaxshi his qilish yaxshilanadi; qiziqish va tashabbusni oshiradi (faoliyat motivatsiyasi) sedativ ta'sir va qo'zg'alishsiz. Og'ir bosh miya travmasidan keyin qo'llanganda, perifokal sohalarda mitoxondriyalar sonini oshiradi va bosh miya bioenergetik jarayonlarini yaxshilaydi.
Yurak va oshqozonning nevrogen shikastlanishlarida lipid peroksidlanish jarayonlarini normallashtiradi. Keksalarda ortiqcha sustlik va bo'shashish ta'siri odatda yo'q. Ko'z to'qimalarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, CNSga etanolning bostiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Kam toksik.
Miyaning funksional holatini to'qimalar metabolizmini normallashtirish va miya qon aylanishiga ta'sir qilish orqali yaxshilaydi (miya qon oqimining hajmiy va chiziqli tezligini oshiradi, miya tomirlarining tonusini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, antiagregant ta'sir ko'rsatadi). Tashvish, taranglik, bezovtalik va qo'rquv hissini kamaytiradi yoki yo'q qiladi, uyquni normallashtiradi, ba'zi antikonvulsiv ta'sir ko'rsatadi.
Xolin va adrenoretseptorlarga ta'sir qilmaydi.
Latent davrni uzaytiradi va nistagmning davomiyligi va ifodasini qisqartiradi.
Asteniyaning namoyon bo'lishini va vazovegetativ simptomlarni (shu jumladan bosh og'rig'i, boshdagi og'irlik hissi, uyqu buzilishi, asabiylik, emotsional labilitet) kamaytiradi, aqliy ish qobiliyatini oshiradi.
Psixologik ko'rsatkichlarni yaxshilaydi (diqqat, xotira, sensor-motor reaksiyalar tezligi va aniqligi).
Kursli qabul qilishda jismoniy va aqliy ish qobiliyatini oshiradi, xotirani yaxshilaydi, uyquni normallashtiradi; harakat va nutq buzilishlari bo'lgan bemorlarning holatini yaxshilaydi. Asteniyali bemorlarda terapiyaning birinchi kunlaridan boshlab o'zini yaxshi his qilish yaxshilanadi; qiziqish va tashabbusni oshiradi (faoliyat motivatsiyasi) sedativ ta'sir va qo'zg'alishsiz. Og'ir bosh miya travmasidan keyin qo'llanganda, perifokal sohalarda mitoxondriyalar sonini oshiradi va bosh miya bioenergetik jarayonlarini yaxshilaydi.
Yurak va oshqozonning nevrogen shikastlanishlarida lipid peroksidlanish jarayonlarini normallashtiradi. Keksalarda ortiqcha sustlik va bo'shashish ta'siri odatda yo'q. Ko'z to'qimalarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, CNSga etanolning bostiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Kam toksik.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin aminofenilmaslyanaya kislota yaxshi so'riladi va organizmning barcha to'qimalariga kiradi.
Taqsimlanish
GEB orqali o'tadi, bosh miya to'qimalariga aminofenilmaslyanaya kislotaning qabul qilingan dozasining taxminan 0,1% kiradi. Yosh va keksalarda aminofenilmaslyanaya kislotaning GEB orqali o'tishi oshishi mumkin. Qabul qilingandan 3 soat o'tgach siydikda aniqlanadi, shu bilan birga bosh miya to'qimalaridagi aminofenilmaslyanaya kislotaning konsentratsiyasi kamaymaydi. Aminofenilmaslyanaya kislota bosh miya to'qimalarida keyingi 6 soat davomida aniqlanadi.
Metabolizm
Jigarda aminofenilmaslyanaya kislotaning 80–95% farmakologik faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Aminofenilmaslyanaya kislotaning taxminan 5% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qisman — o't bilan. Qabul qilingandan keyingi kuni aminofenilmaslyanaya kislota faqat siydikda aniqlanadi, shuningdek, qabul qilingandan keyin 2 kun o'tgach siydikda aniqlanadi, lekin aniqlangan miqdor kiritilgan dozaning 5% ni tashkil qiladi. Aminofenilmaslyanaya kislotaning eng katta bog'lanishi jigarda (80%) sodir bo'ladi, bu maxsus emas. Takroriy dozalarda kümülyativ ta'sirga ega emas.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin aminofenilmaslyanaya kislota yaxshi so'riladi va organizmning barcha to'qimalariga kiradi.
Taqsimlanish
GEB orqali o'tadi, bosh miya to'qimalariga aminofenilmaslyanaya kislotaning qabul qilingan dozasining taxminan 0,1% kiradi. Yosh va keksalarda aminofenilmaslyanaya kislotaning GEB orqali o'tishi oshishi mumkin. Qabul qilingandan 3 soat o'tgach siydikda aniqlanadi, shu bilan birga bosh miya to'qimalaridagi aminofenilmaslyanaya kislotaning konsentratsiyasi kamaymaydi. Aminofenilmaslyanaya kislota bosh miya to'qimalarida keyingi 6 soat davomida aniqlanadi.
Metabolizm
Jigarda aminofenilmaslyanaya kislotaning 80–95% farmakologik faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilish
Aminofenilmaslyanaya kislotaning taxminan 5% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qisman — o't bilan. Qabul qilingandan keyingi kuni aminofenilmaslyanaya kislota faqat siydikda aniqlanadi, shuningdek, qabul qilingandan keyin 2 kun o'tgach siydikda aniqlanadi, lekin aniqlangan miqdor kiritilgan dozaning 5% ni tashkil qiladi. Aminofenilmaslyanaya kislotaning eng katta bog'lanishi jigarda (80%) sodir bo'ladi, bu maxsus emas. Takroriy dozalarda kümülyativ ta'sirga ega emas.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Vestibulyar apparat disfunktsiyasida - 750 mg 3-4 marta kuniga. Davolash kursi 5-7 kun, keyin - 250 mg/sutka bir marta 5 kun davomida.
- Yengil darajadagi disfunktsiyada - 250 mg 2 marta sutkada 5-7 kun davomida, keyin - 250 mg/sutka bir marta 7-10 kun davomida.
- Vestibulyar funktsiyaning tomir yoki travmatik etiologiyasi buzilishlarida - 250 mg 3 marta sutkada. Davolash kursi - 12 kun.
- Sayohat kasalligining oldini olish. 250-500 mg bir marta taxminiy sayohatdan 1 soat oldin.
- Alkogol abstinensiyasi, psixopatologik va somatovegetativ buzilishlar. 250-500 mg 3 marta sutkada va 750 mg kechasi, dozani asta-sekin kamaytirish.
- Bosh miya shikastlanishidan keyingi qoldiq hodisalar, premidikatsiya. Preparat og'iz orqali qabul qilinadi (ovqatdan oldin). Kattalarga 250-500 mg 3 marta sutkada buyuriladi.
- O'rtacha terapevtik sutkalik doza 750-2500 mg. Davolash kursi 4-6 hafta. Kattalar uchun maksimal bir martalik doza - 750 mg, 60 yoshdan oshganlar uchun - 500 mg.
Bolalar uchun:
Tutqich, tiklar, enurez. 8 yoshgacha: 50-100 mg. 8-14 yosh: 250 mg 3 marta sutkada.
8 yoshdan kichik bolalar uchun maksimal bir martalik doza - 150 mg, 8-14 yosh - 300 mg.
8 yoshdan kichik bolalar uchun maksimal bir martalik doza - 150 mg, 8-14 yosh - 300 mg.
Ko'rsatmalar
Astenik va tashvishli-nevrotik holatlar, tashvish, qo'rquv, obsesif-kompulsiv nevroz, psixopatiya. Bolalarda tutqich va tiklar, enurez. Miyelodisplaziyalar fonida siydikni ushlab turish. Keksalarda uyqusizlik va dahshatli tushlar. Jarrohlik aralashuvlar va og'riqli diagnostik tadqiqotlar oldidan paydo bo'ladigan tashvishli holatlarning oldini olish (premedikatsiya).
Menyer kasalligi, vestibulyar analizatorning turli genezli disfunktsiyalari bilan bog'liq bosh aylanishi (shu jumladan otogen labirintit, tomir va travmatik buzilishlar); kinetozlarda sayohat kasalligining oldini olish.
Birlamchi ochiq burchakli glaukoma (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Alkogolizmni davolashda yordamchi terapiya sifatida (abstinensiya sindromida psixopatologik va somatovegetativ buzilishlarni bartaraf etish uchun).
Alkogolizmda deliryum oldi va deliryum holatlarini davolash (umumiy qabul qilingan detoksikatsiya vositalari bilan kombinatsiyada).
Menyer kasalligi, vestibulyar analizatorning turli genezli disfunktsiyalari bilan bog'liq bosh aylanishi (shu jumladan otogen labirintit, tomir va travmatik buzilishlar); kinetozlarda sayohat kasalligining oldini olish.
Birlamchi ochiq burchakli glaukoma (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Alkogolizmni davolashda yordamchi terapiya sifatida (abstinensiya sindromida psixopatologik va somatovegetativ buzilishlarni bartaraf etish uchun).
Alkogolizmda deliryum oldi va deliryum holatlarini davolash (umumiy qabul qilingan detoksikatsiya vositalari bilan kombinatsiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
Aminofenilmaslyanaya kislotaga yuqori sezuvchanlik; o'tkir buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik; emizish davri; 3 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: Eroziv-yarali kasalliklar (kichik dozalarda buyurish tavsiya etiladi); jigar yetishmovchiligi (minimal dozalarda buyurish tavsiya etiladi, chunki jigar funktsiyasi buzilganida yuqori dozalarda gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin).
Ehtiyotkorlik bilan: Eroziv-yarali kasalliklar (kichik dozalarda buyurish tavsiya etiladi); jigar yetishmovchiligi (minimal dozalarda buyurish tavsiya etiladi, chunki jigar funktsiyasi buzilganida yuqori dozalarda gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin).
Maxsus ko'rsatmalar
Eroziv-yarali shikastlanishlar, jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Uzoq muddatli qo'llashda jigar funktsiyasi va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Sayohat kasalligining ifodalangan hodisalarida (shu jumladan to'xtovsiz qusish, bosh aylanishi) kam samarali.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Uzoq muddatli qo'llashda jigar funktsiyasi va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Sayohat kasalligining ifodalangan hodisalarida (shu jumladan to'xtovsiz qusish, bosh aylanishi) kam samarali.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Immun tizimi tomonidan: noma'lum chastota — gipersensitivlik reaktsiyalari (shu jumladan eshakemi, eritema, angionevrotik shish, yuz shishi, til shishi).
- Nerv tizimi tomonidan: noma'lum chastota — uyquchanlik va simptomlarning kuchayishi (davolashning boshida), bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
- Jigardan va o't yo'llaridan: noma'lum chastota — gipotoksiklik (uzoq muddatli qo'llashda (2–3 haftadan ortiq) yuqori dozalarda).
Dozaning oshib ketishi
Aminofenilmaslyanaya kislotaning dozasi oshib ketishi holatlari qayd etilmagan.
Ehtimoliy simptomlar: uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi. Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llashda (7 g dan ortiq) eozinofiliya, arterial gipotenziya, buyrak faoliyatining buzilishi, jigar yog'li distrofiyasi rivojlanishi mumkin.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik davolash, hayotiy muhim funktsiyalarni qo'llab-quvvatlash. Maxsus antidot mavjud emas.
Ehtimoliy simptomlar: uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi. Yuqori dozalarda uzoq muddatli qo'llashda (7 g dan ortiq) eozinofiliya, arterial gipotenziya, buyrak faoliyatining buzilishi, jigar yog'li distrofiyasi rivojlanishi mumkin.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik davolash, hayotiy muhim funktsiyalarni qo'llab-quvvatlash. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Uyqu dorilari, narkotik analgetiklar, antiepileptik, antipsixotik va antiparkinsonik vositalarning ta'sirini uzaytiradi va kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, kapsulalar 50 mg, 250 mg.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli qadoqda.
1, 2, 3 yoki 5 konturli qadoqlar karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka PVX plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli qadoqda.
1, 2, 3 yoki 5 konturli qadoqlar karton qutiga joylashtiriladi.
