Анкзилера

Анксіолітичний

Етифоксину гідрохлорид належить до похідних бензоксазину, має анксіолітичну дію, меншою мірою чинить седативну дію. Не викликає звикання та синдрому відміни.

В in vitro та in vivo дослідженнях у щурів та мишей було показано, що анксіолітична активність етифоксину обумовлена подвійним механізмом його дії (прямої та опосередкованої) на ГАМК-А рецептори, що покращує ГАМК-ергічну передачу імпульсу. При прямій дії на ГАМК-А рецептор шляхом алостеричної модуляції, етифоксин зв'язується переважно з субодиницями β2- або β3-рецептора; дослідження показали, що етифоксин зв'язується з ГАМК-А рецептором на ділянках, відмінних від місця зв'язування бензодіазепінів. Непряма дія забезпечується шляхом збільшення синтезу нейростероїдів (за допомогою активації мітохондріального білка-транслокатора), таких як алопрегнанолон, який також є позитивним алостеричним модулятором ГАМК-А рецептора.

Всмоктування
Швидко всмоктується з ШКТ. Час досягнення Cmax у крові - 2-3 год.

Метаболізм
Швидко метаболізується в печінці до утворення кількох метаболітів. Один з метаболітів (діетилетифоксин) є активним і його T1/2 становить близько 20 год.
Проникає через плацентарний бар'єр.

Виведення
T1/2 - близько 6 год. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів, а також у незміненому вигляді в невеликих кількостях. Також виводиться з жовчю.

Для дорослих:

Для дітей:

Препарат Анкзилера показаний до застосування у дорослих від 18 років для лікування тривоги та пов'язаних з нею психосоматичних розладів.

• підвищена чутливість до етифоксину або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• шокові стани (пригнічення ЦНС будь-якої етіології);
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
• міастенія;
• пацієнти з тяжкими формами гепатиту або цитолізом печінки на тлі попереднього лікування етифоксином;
• пацієнти, у яких під час попереднього лікування етифоксином виникали серйозні шкірні реакції, такі як синдром лікарської гіперчутливості з еозинофілією та системними симптомами (DRESS синдром), синдром Стівенса-Джонсона (ССД) або генералізований ексфоліативний дерматит;
• дитячий вік до 18 років.

Тяжкі шкірні реакції
Дуже рідко при застосуванні етифоксину спостерігалися тяжкі шкірні реакції, включаючи шкірний висип у поєднанні з еозинофілією та проявами DRЕSS-синдрому, синдром Стівенса-Джонсона та генералізований ексфоліативний дерматит. Початок реакції з боку шкіри при застосуванні етифоксину відзначали в період від кількох днів до 1 місяця, залежно від проявів реакції. За даними спостережень у постмаркетинговий період, після відміни етифоксину результат більшості шкірних реакцій, як правило, сприятливий. При застосуванні етифоксину не спостерігалося летальних випадків, пов'язаних з шкірними реакціями. Пацієнтів слід інформувати про ризики розвитку реакцій з боку шкіри, а також про необхідність ретельного спостереження за такими проявами. При виявленні токсичної шкірної реакції на етифоксин прийом препарату слід припинити і ні в якому разі не відновлювати.

Тяжкі реакції з боку печінки
У постмаркетинговий період при застосуванні етифоксину дуже рідко спостерігалися випадки цитолітичного гепатиту. За даними спостережень у постмаркетинговий період час виникнення реакцій з боку печінки після застосування етифоксину становить від 2 тижнів до 1 місяця від початку лікування. У зв'язку з ризиком реакцій з боку печінки потрібна обережність при застосуванні етифоксину у пацієнтів похилого віку, у разі раніше перенесеного вірусного гепатиту, а також при наявності інших виявлених у пацієнта особливих станів, на думку його лікаря. Порушення з боку печінки можуть не мати клінічних проявів і виявляються лише при лабораторному дослідженні. Пацієнтам з ризиком порушення функції печінки необхідно проводити контроль активності печінкових ферментів до початку лікування етифоксином і через місяць після закінчення лікування. У разі виявлення токсичних порушень функції печінки прийом препарату слід негайно припинити і ні в якому разі не відновлювати.

Лімфоцитарний коліт
У постмаркетинговий період застосування етифоксину відзначені окремі випадки лімфоцитарного коліту. При виникненні водянистої діареї у пацієнтів, які отримують етифоксин, прийом препарату слід негайно припинити і ні в якому разі не відновлювати. Обов'язково проводять обстеження пацієнта.

Метрорагія
У постмаркетинговий період застосування етифоксину мали місце випадки метрорагії у жінок, які отримують оральні контрацептиви.

Взаємне посилення дії
Слід з особливою обережністю приймати препарати етифоксину гідрохлориду з препаратами, що пригнічують ЦНС, через ризик можливого взаємного посилення дії останніх.

Допоміжні речовини
Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат.
Препарат містить барвник азорубін (Е122). Азорубін може викликати алергічні реакції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з ризиком виникнення сонливості, слід під час лікування уникати керування автотранспортом та діяльності, що вимагає підвищеної уваги, наприклад, керування різними механізмами.

Класифікація побічних реакцій за органами та системами представлена з вказівкою частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, але

Симптоми: млявість, надмірна сонливість.

Лікування: за необхідності — симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

Потенціює дію препаратів, що пригнічують ЦНС, таких як: опіоїдні анальгетики, барбітурати, снодійні препарати, бензодіазепіни, блокатори гістамінових H1-рецепторів, нейролептики, антидепресанти з седативним ефектом, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід.
Посилює вплив етанолу.

Капсули, 50 мг. 
По 12 або 15 капс. у блістері з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 2 бл. по 12 капс. або по 4 бл. по 15 капс. разом з листком-вкладишем у пачці з картону.