Ankzilera

Anksiolitik

Etifoksin gidroxloridi benzoksazin hosilalariga kiradi, anksiolitik ta'sirga ega, sedativ ta'siri kamroq. O'rganish va bekor qilish sindromini keltirib chiqarmaydi.

In vitro va in vivo tadqiqotlarda kalamushlar va sichqonlarda etifoksinning anksiolitik faolligi uning GABA-A retseptorlariga (to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita) ta'sirining ikki tomonlama mexanizmi bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan, bu GABA-ergik impuls uzatishni yaxshilaydi. GABA-A retseptoriga allosterik modulyatsiya orqali to'g'ridan-to'g'ri ta'sir etifoksin asosan β2- yoki β3-retseptor subyunitlariga bog'lanadi; tadqiqotlar etifoksinning benzodiazepinlar bog'lanish joyidan farqli joylarda GABA-A retseptoriga bog'lanishini ko'rsatdi. Bilvosita ta'sir neyrosteroidlar sintezini oshirish orqali (mitoxondrial oqsil-translokatorni faollashtirish orqali) ta'minlanadi, masalan, allopregnanolon, shuningdek, GABA-A retseptorining ijobiy allosterik modulyatori hisoblanadi.

So'rilish
Tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Qonda Cmax ga erishish vaqti - 2-3 soat.

Metabolizm
Jigarda tezda bir necha metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlardan biri (dietiletofoksin) faol bo'lib, uning T1/2 taxminan 20 soatni tashkil etadi.
Plasenta to'sig'idan o'tadi.

Chiqarilish
T1/2 - taxminan 6 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan, shuningdek, o'zgarmagan holda kichik miqdorda chiqariladi. Shuningdek, o't bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Ankzilera preparati 18 yoshdan katta kattalarda xavotir va unga bog'liq psixosomatik buzilishlarni davolash uchun qo'llaniladi.

• etifoksin yoki preparat tarkibidagi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• shok holatlari (har qanday etiologiyadagi markaziy asab tizimi susayishi);
• og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
• miasteniya;
• etifoksin bilan oldingi davolash fonida og'ir gepatit yoki jigar sitolizi bo'lgan bemorlar;
• etifoksin bilan oldingi davolashda dori vositalariga yuqori sezuvchanlik sindromi, eozinofiliya va tizimli simptomlar (DRESS sindromi), Stivens-Jonson sindromi (SJS) yoki umumiy eksfoliativ dermatit kabi jiddiy teri reaktsiyalari bo'lgan bemorlar;
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

Og'ir teri reaktsiyalari
Etifoksin qo'llanilganda juda kam hollarda og'ir teri reaktsiyalari, shu jumladan eozinofiliya va DRESS sindromi ko'rinishlari bilan birga teri toshmasi, Stivens-Jonson sindromi va umumiy eksfoliativ dermatit kuzatilgan. Etifoksin qo'llanilganda teri reaktsiyalarining boshlanishi bir necha kundan 1 oygacha bo'lgan davrda kuzatilgan, reaktsiyaning ko'rinishiga qarab. Postmarketing kuzatuv ma'lumotlariga ko'ra, etifoksin bekor qilingandan so'ng, ko'pchilik teri reaktsiyalari odatda ijobiy natija bilan tugagan. Etifoksin qo'llanilganda teri reaktsiyalari bilan bog'liq o'lim holatlari kuzatilmagan. Bemorlar teri reaktsiyalari rivojlanish xavfi va bunday ko'rinishlarni diqqat bilan kuzatish zarurligi haqida xabardor qilinishi kerak. Etifoksinga toksik teri reaktsiyasi aniqlanganda, preparat qabul qilishni to'xtatish va hech qanday holatda qayta boshlamaslik kerak.

Og'ir jigar reaktsiyalari
Postmarketing davrida etifoksin qo'llanilganda juda kam hollarda sitolitik gepatit holatlari kuzatilgan. Postmarketing kuzatuv ma'lumotlariga ko'ra, etifoksin qo'llanilgandan so'ng jigar reaktsiyalari paydo bo'lish vaqti davolash boshlanganidan 2 hafta dan 1 oygacha bo'lgan davrni tashkil etadi. Jigar reaktsiyalari xavfi tufayli, etifoksin qo'llanilganda, keksa yoshdagi bemorlarda, oldindan o'tkazilgan virusli gepatit holatida, shuningdek, bemorda aniqlangan boshqa maxsus holatlar mavjud bo'lsa, ehtiyotkorlik talab etiladi. Jigar buzilishlari klinik ko'rinishlarga ega bo'lmasligi va faqat laboratoriya tekshiruvi orqali aniqlanishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilishi xavfi bo'lgan bemorlarda etifoksin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash tugaganidan bir oy o'tgach, jigar fermentlari faolligini nazorat qilish kerak. Jigar funksiyasining toksik buzilishlari aniqlanganda, preparat qabul qilishni darhol to'xtatish va hech qanday holatda qayta boshlamaslik kerak.

Limfotsitar kolit
Etifoksin qo'llanilganda postmarketing davrida limfotsitar kolitning alohida holatlari qayd etilgan. Etifoksin qabul qilayotgan bemorlarda suvli diareya paydo bo'lganda, preparat qabul qilishni darhol to'xtatish va hech qanday holatda qayta boshlamaslik kerak. Bemorni tekshirish majburiydir.

Metorragia
Etifoksin qo'llanilganda postmarketing davrida og'iz orqali kontratseptivlar qabul qilayotgan ayollarda metorragia holatlari kuzatilgan.

O'zaro ta'sir kuchayishi
Etifoksin gidroxlorid preparatlarini markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar bilan qabul qilishda, oxirgi preparatlarning o'zaro ta'sir kuchayishi xavfi tufayli, alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Yordamchi moddalar
Preparat laktoza monohidratini o'z ichiga oladi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Preparat azorubin (E122) bo'yoqni o'z ichiga oladi. Azorubin allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Uyquchanlik xavfi tufayli, davolanish vaqtida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat talab qiladigan faoliyatlardan, masalan, turli mexanizmlarni boshqarishdan qochish kerak.

Organlar va tizimlar bo'yicha nojo'ya reaktsiyalar tasnifi ularning paydo bo'lish chastotasi bilan ko'rsatilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, lekin

Simptomlar: loqaydlik, haddan tashqari uyquchanlik.

Davolash: zarur bo'lganda — simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas.

Markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar, masalan: opioid analgetiklar, barbituratlar, uyqu dorilari, benzodiazepinlar, gistamin H1-retseptorlari blokatorlari, neyroleptiklar, sedativ ta'sirga ega antidepressantlar, markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vositalar, baklofen, talidomid ta'sirini kuchaytiradi.
Etanol ta'sirini kuchaytiradi.

Kapsulalar, 50 mg. 
12 yoki 15 kaps. PVX/PVDX plyonka va alyuminiy folga blisterida. 12 kaps. dan 2 bl. yoki 15 kaps. dan 4 bl. karton qutida qo'llanma varaqasi bilan.