Атозибан
Atosiban
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Трактоцил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. Atosibani 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутрішньовенно
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
Засіб, що пригнічує родову діяльність, блокатор окситоцинових рецепторів.
Атозибан - синтетичний пептид, що є конкурентним антагоністом людського окситоцину на рівні рецепторів. Атозибан, зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Також атозибан зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект вазопресину, але при цьому не впливає на серцево-судинну систему.
У разі розвитку передчасних пологів у жінки атозибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається відразу після введення атозибану, протягом 10 хвилин скоротлива активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (≤ 4 скорочень на годину) протягом 12 год.
Фармакокінетичні показники (Vd, кліренс і T1/2) не залежать від дози. Після в/в інфузії (300 мкг/хв протягом 6-12 год) Сmax атозибану в плазмі досягається протягом 1 год після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі від 298 до 533 нг/мл). Зв'язування з білками плазми становить 46-48 %. Атозибан проникає через плацентарний бар'єр. Після введення атозибану зі швидкістю 300 мкг/хв співвідношення концентрації атозибану в організмі плода і концентрації атозибану в організмі матері становить 0.12. Середнє значення Vd становить 18.3 ± 6.8 л.
У плазмі крові та в сечі ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації основного метаболіту M1 і концентрації атозибану в плазмі крові становило 1.4 і 2.8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Метаболіт M1 має фармакологічну активність нарівні з атозибаном і виділяється з грудним молоком.
Інгібування атозибаном ізоферментів системи цитохрому P450 малоймовірно.
Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями T1/2α-фаза і T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 і 1.7 ± 0.3 год відповідно. Середнє значення кліренсу становить 41.8 ± 8.2 л/год.
Атозибан визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів нижча концентрації M1. Кількість атозибану, виведеного з калом, не визначалась
Атозибан - синтетичний пептид, що є конкурентним антагоністом людського окситоцину на рівні рецепторів. Атозибан, зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Також атозибан зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект вазопресину, але при цьому не впливає на серцево-судинну систему.
У разі розвитку передчасних пологів у жінки атозибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається відразу після введення атозибану, протягом 10 хвилин скоротлива активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (≤ 4 скорочень на годину) протягом 12 год.
Фармакокінетичні показники (Vd, кліренс і T1/2) не залежать від дози. Після в/в інфузії (300 мкг/хв протягом 6-12 год) Сmax атозибану в плазмі досягається протягом 1 год після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі від 298 до 533 нг/мл). Зв'язування з білками плазми становить 46-48 %. Атозибан проникає через плацентарний бар'єр. Після введення атозибану зі швидкістю 300 мкг/хв співвідношення концентрації атозибану в організмі плода і концентрації атозибану в організмі матері становить 0.12. Середнє значення Vd становить 18.3 ± 6.8 л.
У плазмі крові та в сечі ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації основного метаболіту M1 і концентрації атозибану в плазмі крові становило 1.4 і 2.8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Метаболіт M1 має фармакологічну активність нарівні з атозибаном і виділяється з грудним молоком.
Інгібування атозибаном ізоферментів системи цитохрому P450 малоймовірно.
Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями T1/2α-фаза і T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 і 1.7 ± 0.3 год відповідно. Середнє значення кліренсу становить 41.8 ± 8.2 л/год.
Атозибан визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів нижча концентрації M1. Кількість атозибану, виведеного з калом, не визначалась
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять в/в відразу ж після того як поставлено діагноз "передчасні пологи” у три етапи:
1) спочатку протягом 1 хв вводять у початковій дозі 6.75 мг;
2) відразу після цього протягом 3 год проводиться інфузія в дозі 300 мкг/хв (швидкість введення 24 мл/год, доза атозибану 18 мг/год);
3) після цього проводиться тривала (до 45 год) інфузія атозибану в дозі 100 мкг/хв (швидкість введення 8 мл/год, доза атозибану 6 мг/год).
Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год. Максимальна доза атозибану на весь курс становить 330 мг.
Якщо виникає необхідність у повторному застосуванні атозибану, також слід починати з 1 етапу, за яким буде слідувати інфузійне введення (етапи 2 і 3).
Повторне застосування можна починати в будь-який час після першого застосування препарату, повторювати його можна до 3 циклів. Якщо після 3-х циклів терапії атозибаном скоротлива активність матки персистує, слід розглянути питання про застосування іншого препарату.
1) спочатку протягом 1 хв вводять у початковій дозі 6.75 мг;
2) відразу після цього протягом 3 год проводиться інфузія в дозі 300 мкг/хв (швидкість введення 24 мл/год, доза атозибану 18 мг/год);
3) після цього проводиться тривала (до 45 год) інфузія атозибану в дозі 100 мкг/хв (швидкість введення 8 мл/год, доза атозибану 6 мг/год).
Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год. Максимальна доза атозибану на весь курс становить 330 мг.
Якщо виникає необхідність у повторному застосуванні атозибану, також слід починати з 1 етапу, за яким буде слідувати інфузійне введення (етапи 2 і 3).
Повторне застосування можна починати в будь-який час після першого застосування препарату, повторювати його можна до 3 циклів. Якщо після 3-х циклів терапії атозибаном скоротлива активність матки персистує, слід розглянути питання про застосування іншого препарату.
Показання
- При загрозі передчасних пологів у вагітних: регулярні скорочення матки тривалістю не менше 30 сек і ча
- Вік старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;
- Нормальна ЧСС у плода.
- Вік старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;
- Нормальна ЧСС у плода.
Протипоказання
- Термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів;
- Передчасний розрив оболонок при вагітності терміном більше 30 тижнів;
- Внутрішньоутробна затримка розвитку плода;
- Аномальна ЧСС у плода;
- Маткова кровотеча, що вимагає негайного розродження;
- Еклампсія і важка прееклампсія, що вимагає негайного розродження;
- Внутрішньоутробна смерть плода;
- Підозра на внутрішньоматкову інфекцію;
- Передлежання плаценти;
- Відшарування плаценти;
- Будь-які стани матері і плода, при яких збереження вагітності представляє небезпеку;
- Грудне вигодовування;
- Підвищена чутливість до атозибану.
- Передчасний розрив оболонок при вагітності терміном більше 30 тижнів;
- Внутрішньоутробна затримка розвитку плода;
- Аномальна ЧСС у плода;
- Маткова кровотеча, що вимагає негайного розродження;
- Еклампсія і важка прееклампсія, що вимагає негайного розродження;
- Внутрішньоутробна смерть плода;
- Підозра на внутрішньоматкову інфекцію;
- Передлежання плаценти;
- Відшарування плаценти;
- Будь-які стани матері і плода, при яких збереження вагітності представляє небезпеку;
- Грудне вигодовування;
- Підвищена чутливість до атозибану.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
— З боку травної системи:
дуже часто- нудота, рідше - блювання.
— З боку обміну речовин:
часто- гіперглікемія.
— З боку нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення; рідко (>1/1000,
дуже часто- нудота, рідше - блювання.
— З боку обміну речовин:
часто- гіперглікемія.
— З боку нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення; рідко (>1/1000,
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій безбарвний, прозорий.
1 мл атозибан 7.5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 50 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1M - до pH 4.5, вода д/і - до 1 мл.
0.9 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
5 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
1 мл атозибан 7.5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 50 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1M - до pH 4.5, вода д/і - до 1 мл.
0.9 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
5 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
